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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-148948
    Nampt activator-3

    		NAMPT Neurological Disease
    NAMPT activator-3 是一种 NAT 衍生物，是一种 NAMPT 激活剂，EC50 为 2.6 μM，KD 为 132 nM。NAMPT activator-3 有效保护培养细胞免受 FK866 (HY-50876) 介导的毒性。NAMPT activator-3 在化疗引起的周围神经病变 (CIPN) 小鼠模型中表现出强大的神经保护功效，没有任何明显的毒性。
    Nampt activator-3
  • HY-117621A
    PF-04634817 succinate

    		CCR Metabolic Disease
    PF-0463481 succinate 是一种有效的具有口服活性的双效 CCR2/CCR5 拮抗剂，对人和啮齿类动物的 CCR2 效价相当 (rat IC50=20.8 nM)，对 CCR2 的效价是 CCR5 的 10-20 倍 (rat IC50=470 nM)。PF-0463481 succinate 安全、耐受性好，有潜力用于研究糖尿病肾病。
    PF-04634817 succinate
  • HY-117621
    PF-04634817

    		CCR Metabolic Disease
    PF-0463481 是一种有效的具有口服活性的双效 CCR2/CCR5 拮抗剂，对人和啮齿类动物的 CCR2 效价相当 (rat IC50=20.8 nM)，对 CCR2 的效价是 CCR5 的 10-20 倍 (rat IC50=470 nM)。PF-0463481 安全、耐受性好，有潜力用于研究糖尿病肾病。
    PF-04634817
  • HY-16181
    EC-0225

    		Folate Receptor (FR) Microtubule/Tubulin DNA Alkylator/Crosslinker Cancer
    EC-0225 是一种叶酸缀合物，由两种化合物组成：一种是强效的微管抑制剂，另一种是 DNA 烷基化剂。EC-0225 可抑制叶酸受体 (FR) 阳性 KB 细胞的生长，IC50 值约为 1 nM。EC-0225 可选择性地递送至晚期 FR 阳性肿瘤，例如肺癌，而不会引起明显的毒性。
    EC-0225
  • HY-178172
    AF9/ENL-DOT1L PPI-IN-1

    		Histone Methyltransferase c-Myc Epigenetic Reader Domain HOXA Cancer
    AF9/ENL-DOT1L/AF4 PPI-IN-1 是 AF9/ENL 和组蛋白甲基转移酶 DOT1L/AF4 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 的强效抑制剂。AF9/ENL-DOT1L/AF4 PPI-IN-1 可抑制 AF9-DOT1L (IC50 = 1.5 μM)、AF9-AF4 (IC50 = 1 μM) 和 ENL-AF4 (IC50 = 1.2 μM) 相互作用。AF9/ENL-DOT1L/AF4 PPI-IN-1 可抑制混合谱系白血病 (MLL) 靶基因 Myc 和 Meis1 的表达，并选择性阻断 MLL-r 和其他几种白血病细胞的增殖。AF9/ENL-DOT1L/AF4 PPI-IN-1 在小鼠 MLL-r 白血病模型中表现出显著的抗肿瘤活性，且无明显毒性。 AF9/ENL-DOT1L/AF4 PPI-IN-1 可用于 MLL-r 白血病的研究。
    AF9/ENL-DOT1L PPI-IN-1

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