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P-gp/MDR1

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抑制剂 & 激动剂

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荧光染料

3

天然产物

6

抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-108347
    CP-100356 hydrochloride
    最多引用文献
    9 篇文献验证

    		 P-glycoprotein BCRP Metabolic Disease
    CP-100356 hydrochloride 是一种具有口服活性的 MDR1 (P-gp)/BCRP 双重抑制剂，可以抑制 MDR1 介导的 Calcein-AM 转运 (IC50=0.5 μM) 和 BCRP 介导的 Prazosin 转运 (IC50=1.5 μM)。CP-100356 hydrochloride 也是 OATP1B1 的弱抑制剂 (IC50=～66 μM)。CP-100356 hydrochloride 对 MRP2 和主要的人 P450 酶没有抑制作用 (IC50>15 μM)。
    CP-100356 hydrochloride
  • HY-108694
    γ-Tocotrienol
    3 篇文献验证

    		 Endogenous Metabolite NF-κB Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    γ-Tocotrienol 是维生素 E 的一种活性形式。γ-Tocotrienol 能够作用 NF-κB 和 P-gp 信号通路来逆转乳腺癌细胞多药耐药性 (MDR)。γ-Tocotrienol 也是一种放射性保护剂，可减轻放射性核素靶向疗法对骨髓的辐射损伤。
    γ-Tocotrienol
  • HY-17013
    Dofequidar
    2 篇文献验证

    MS-209 free base

    		 P-glycoprotein Cancer
    Dofequidar (MS-209 free base) 是一种具有口服活性喹啉化合物，可阻断 P-糖蛋白 (P-gp) 和多药耐药相关蛋白-1 (MDR-1)。Dofequidar 对多药耐药肿瘤细胞具有很强的逆转作用。Dofequidar 竞争性抑制 ABCB1/P-gp、ABCC1/MRP-1，阻断化疗剂的流出，增加癌细胞中的化疗剂浓度，增强化疗效果。
    Dofequidar
  • HY-W018791
    Bifendate
    1 篇文献验证

    DDB

    		 HBV Autophagy Cytochrome P450 Atg8/LC3 p62 P-glycoprotein Infection Cardiovascular Disease Cancer
    联苯双酯 Bifendate (DDB) 是具有口服活性的抗 HBV 剂，用于对抗慢性乙型肝炎，从 Schisandrae chinensis 中提取。Bifendate 抑制体外 ATG5 依赖的自噬 (autophagy) 作用，并减轻油酸诱导的脂质积累，具有抗氧化 (anti-oxidant) 特性。Bifendate 可降低小鼠丙氨酸转氨酶 (ALT) 水平。Bifendate 减轻小鼠胆固醇/胆汁盐和高脂肪饮食引起的高胆固醇血症的肝脂肪变性。Bifendate 能有效提高细胞色素蛋白 (CYPs) 的活性，并逆转 P-gp 介导的多药耐药性 (MDR)。
    Bifendate
  • HY-101511
    TTT-28

    		P-glycoprotein Cancer
    TTT-28 是一种噻唑-缬氨酸肽模拟物，高效 ABCB1 (P-gp/MDR1) 选择性抑制剂，低毒性。TTT-28 通过选择性阻断 ATP 结合盒亚家族 B 成员1 (ABCB1) 的外排功能, 逆转ABCB1介导的多药耐药性 (MDR)。
    TTT-28
  • HY-162495
    IDOR-1117-2520

    		CCR Calcium Channel Arrestin P-glycoprotein Inflammation/Immunology Cancer
    IDOR-1117-2520 是一种口服有效的、强效的、选择性的、可逆的 CCR6 拮抗剂。IDOR-1117-2520 在表达重组人 CCR6 的细胞中，可拮抗 CCL20 介导的钙离子流 (IC50 = 63 nM)，并抑制 β-arrestin 募集至人 CCR6 (IC50 = 30 nM)。IDOR-1117-2520 是 P-gp/MDR1 的底物。IDOR-1117-2520 可用于自身免疫性疾病和皮肤炎症研究。
    IDOR-1117-2520
  • HY-N1941
    Isosinensetin

    		P-glycoprotein Bacterial HIV Protease Phosphatase Reactive Oxygen Species (ROS) NF-κB p38 MAPK ERK JNK Calcium Channel Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    异橙黄酮 Isosinensetin 是一种黄酮类化合物和 HIV-1 蛋白酶、PTP1B (IC50: 2.61 µM; Ki: 0.92 µM) 抑制剂。Isosinensetin 抑制 MDR1-MDCKII 细胞中的 P-糖蛋白 (P-gp)。Isosinensetin 具有抗肿瘤、抗病毒和抗炎抗氧化等多种活性。Isosinensetin 可用于肿瘤、炎症、骨质疏松、糖尿病等多种疾病的研究。
    Isosinensetin
  • HY-17013A
    Dofequidar fumarate
    2 篇文献验证

    MS-209

    		 P-glycoprotein Cancer
    Dofequidar fumarate (MS-209) 是一种具有口服活性喹啉化合物，可阻断 P-糖蛋白 (P-gp) 和多药耐药相关蛋白-1 (MDR-1)。Dofequidar fumarate 对多药耐药肿瘤细胞具有很强的逆转作用。Dofequidar fumarate 竞争性抑制 ABCB1/P-gp、ABCC1/MRP-1，阻断化疗剂的流出，增加癌细胞中的化疗剂浓度，增强化疗效果。
    Dofequidar fumarate
  • HY-D2753
    BDP 650/665 X NHS ester

    		Fluorescent Dye P-glycoprotein Cancer
    BDP 650/665 X NHS ester 是一种靶向 P-糖蛋白 (P-gp/ABCB1/MDR1) 的荧光探针，能够实现对肿瘤细胞中 P-gp 的选择性检测与定量分析。BDP 650/665 X NHS ester 可与脂质偶联以标记纳米颗粒，这些标记的纳米颗粒在多种处理过程中均能保持稳定，并适用于体外及体内模型（如胶质母细胞瘤）中纳米颗粒分布与细胞摄取的可视化研究。BDP 650/665 X NHS ester 是研究多药耐药性癌症及体外肿瘤细胞模型中 P-gp 表达情况的有力工具。
    BDP 650/665 X NHS ester
  • HY-108347A
    CP-100356

    		P-glycoprotein BCRP Metabolic Disease
    CP-100356 是一种具有口服活性的 MDR1 (P-gp)/BCRP 双重抑制剂，可以抑制 MDR1 介导的 Calcein-AM 转运 (IC50 = 0.5 μM) 和 BCRP 介导的 Prazosin 转运 (IC50 = 1.5 μM)。CP-100356 也是 OATP1B1 的弱抑制剂 (IC50 = ～66 μM)。CP-100356 对 MRP2 和主要的人 P450 酶没有抑制作用 (IC50 > 15 μM)。
    CP-100356
  • HY-108694R
    γ-Tocotrienol (Standard)

    		Reference Standards Endogenous Metabolite NF-κB Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    γ-Tocotrienol (Standard) 是 γ-Tocotrienol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。γ-Tocotrienol 是维生素 E 的一种活性形式。γ-Tocotrienol 能够作用 NF-κB 和 P-gp 信号通路来逆转乳腺癌细胞多药耐药性 (MDR)。γ-Tocotrienol 也是一种放射性保护剂，可减轻放射性核素靶向疗法对骨髓的辐射损伤。
    γ-Tocotrienol (Standard)
  • HY-W018791R
    Bifendate (Standard)

    		Reference Standards HBV Autophagy Cytochrome P450 Atg8/LC3 p62 P-glycoprotein Infection Cardiovascular Disease Cancer
    联苯双酯 (标准品) Bifendate (Standard) 是 Bifendate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。
    Bifendate (Standard)
  • HY-162495A
    (S)-IDOR-1117-2520

    		Drug Isomer CCR Calcium Channel Arrestin P-glycoprotein Inflammation/Immunology
    (S)-IDOR-1117-2520 是 IDOR-1117-2520 (HY-162495) 的 S 型异构体。IDOR-1117-2520 是一种口服有效的、强效的、选择性的、可逆的 CCR6 拮抗剂。IDOR-1117-2520 在表达重组人 CCR6 的细胞中，可拮抗 CCL20 介导的钙离子流 (IC50 = 63 nM)，并抑制 β-arrestin 募集至人 CCR6 (IC50 = 30 nM)。IDOR-1117-2520 是 P-gp/MDR1 的底物。IDOR-1117-2520 可用于自身免疫性疾病和皮肤炎症研究。
    (S)-IDOR-1117-2520
  • HY-13646B
    Encequidar hydrochloride

    HM30181 hydrochloride; HM30181A hydrochloride

    		 P-glycoprotein Others
    Encequidar hydrochloride (HM30181 hydrochloride)是一种口服P-glycoprotein (P-gp)抑制剂，具有增强P-gp底物药物的口服生物利用度活性。Encequidar在多种MDR1抑制剂中显示出最高的效力，IC50=0.63nM。Encequidar有效阻止了在MDCK单层细胞中的紫杉醇的跨上皮运输，IC50=35.4nM。
    Encequidar hydrochloride
  • HY-17013D
    Dofequidar sesquifumarate

    MS-209 sesquifumarate

    		 P-glycoprotein Cancer
    Dofequidar (MS-209) sesquifumarate 是一种具有口服活性喹啉化合物，可阻断 P-糖蛋白 (P-gp) 和多药耐药相关蛋白-1 (MDR-1)。Dofequidar sesquifumarate 对多药耐药肿瘤细胞具有很强的逆转作用。Dofequidar sesquifumarate 竞争性抑制 ABCB1/P-gp、ABCC1/MRP-1，阻断化疗剂的流出，增加癌细胞中的化疗剂浓度，增强化疗效果。
    Dofequidar sesquifumarate
  • HY-155152
    P-gp/BCRP-IN-2

    		P-glycoprotein BCRP Cancer
    P-gp/BCRP-IN-2 (compound 15) 是恶二唑衍生物，是 ABC 转运蛋白 P-glycoprotein (IC50: 1.6 nM) 和 BCRP (IC50: 600 nM) 的双抑制剂。P-gp/BCRP-IN-2 还能够增强 Doxorubicin (HY-15142A) 在耐药人腺癌结肠癌细胞系 HT29/DX 和 MDCK-MDR1 细胞中的抗增殖作用。
    P-gp/BCRP-IN-2
  • HY-112912
    P-gp modulator 1

    		P-glycoprotein Cancer
    P-gp modulator 1 是一种高亲和力、口服有效的 p- 糖蛋白 (Pgp) 调节剂，可以逆转 Pgp 介导的多药抗性。
    P-gp modulator 1
  • HY-181114
    P-gp-IN-34

    		P-glycoprotein Fungal Infection
    P-gp-IN-34 (compound 4a)，一种 Mdr1p (Mdr1 泵) 抑制剂，可抑制白色念珠菌 (Candida albicans) 的酵母相向菌丝相转化。P-gp-IN-34 可用于念珠菌病的研究[1]。
    P-gp-IN-34
  • HY-101511R
    TTT-28 (Standard)

    		P-glycoprotein Reference Standards Cancer
    TTT-28 (Standard) 是 TTT-28 (HY-101511) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。TTT-28 是一种噻唑-缬氨酸肽模拟物，高效 ABCB1 (P-gp/MDR1) 选择性抑制剂，低毒性。TTT-28 通过选择性阻断 ATP 结合盒亚家族 B 成员1 (ABCB1) 的外排功能, 逆转ABCB1介导的多药耐药性 (MDR)。
    TTT-28 (Standard)
  • HY-165444
    CP-615003

    NGD-913

    		 GABA Receptor Neurological Disease
    CP-615003 是一种强效、亚型选择性的 GABAA 受体 (GABAA receptor) 部分激动剂 (Ki = 1.1 μM)。CP-615003 在猴和人体中主要通过氧化脱氨生成活性代谢物 CP-900725，后者同样具有 GABAA 受体亲和力。CP-615003 是P-糖蛋白 (P-gp/MDR1) 的底物，造成其中枢神经系统 (CNS) 穿透性严重受限。CP-615003可用于研究 CNS 相关适应症。
    CP-615003
  • HY-17013AR
    Dofequidar fumarate (Standard)

    		P-glycoprotein Cancer
    Dofequidar (fumarate) (Standard) 是 Dofequidar (fumarate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dofequidar fumarate (MS-209) 是一种具有口服活性喹啉化合物，可阻断 P-糖蛋白 (P-gp) 和多药耐药相关蛋白-1 (MDR-1)。Dofequidar fumarate 对多药耐药肿瘤细胞具有很强的逆转作用。Dofequidar fumarate 竞争性抑制 ABCB1/P-gp、ABCC1/M
    Dofequidar fumarate (Standard)

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