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PARP/EZH2-IN-2

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-161083

    PARP Histone Methyltransferase Cancer
    PARP/EZH2-IN-2 (compound 12e) 是一种双靶点 PARP1EZH2 抑制剂,IC50 值分别为 6.89 和 27.34 nM。PARP/EZH2-IN-2 显示出抗癌活性,对正常细胞没有毒性。PARP/EZH2-IN-2 通过抑制 EZH2 去增加对 PARP1 的敏感性来间接实现合成致死,并通过调节过度自噬诱导细胞死亡。
    PARP/EZH2-IN-2
  • HY-181413

    PROTACs Histone Methyltransferase Bcl-2 Family Caspase PARP Cancer
    PROTAC EZH2 Degrader-44 (compound 60) 是一种高效的、靶向 EZH2-PRC2 复合物的 PROTAC 降解剂。PROTAC EZH2 Degrader-44 通过募集 CRBN E3 连接酶并依赖蛋白酶体系统,同步诱导核心组分 EZH2、SUZ12EED 的降解,进而显著降低 H3K27me3 CARM1 水平。PROTAC EZH2 Degrader-44 通过双重机制发挥抗增殖作用:一方面引发线粒体功能障碍导致膜电位降低,另一方面通过调控 Bcl-2 家族蛋白(上调 Bax、Caspase-3 PARP,下调 Bcl-2)强力促进细胞凋亡。PROTAC EZH2 Degrader-44 在人正常乳腺上皮、肝及肾细胞中仅表现出极低的细胞毒性,显示出良好的安全性窗口。PROTAC EZH2 Degrader-44 是探索三阴性乳腺癌靶向治疗机制的理想工具分子。
    PROTAC EZH2 Degrader-44

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