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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-12481
    SAR405
    最多引用文献
    28 篇文献验证

    		 PI3K Autophagy Cancer
    SAR405 是首创的，选择性的，具有ATP竞争性的 PI3K III (PIK3C3) 亚型 Vps34 抑制剂 (IC50=1.2 nM; Kd =1.5 nM)。SAR405 抑制饥饿或 mTOR 抑制诱导的自噬。具有抗癌活性。
    SAR405
  • HY-159852
    BBO-10203

    		PI3K Ras Akt Cancer
    BBO-10203 是一种强效的 PI3Kα 和 KRASG12C 抑制剂，选择性地并与 RAS 结合域中的 Cys242 共价结合，抑制 KRASG12C 的 GTP 结合状态和 GDP 结合状态，其 IC50 为 0.031 nM，EC50 为 0.02 nM。BBO-10203 扰乱了 RAS 各异构体与 PI3Kα 之间的相互作用，导致 RAS 介导的 PI3Kα 激活被抑制，并降低 pERK 表达，细胞增殖，诱导 G1 期阻滞和凋亡 (apoptosis)。BBO-10203 可用于 乳腺癌、结直肠癌 和 非小细胞肺癌 的研究。
    BBO-10203
  • HY-111355B
    Cholesteryl sulfate sodium

    		Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Cholesteryl sulfate sodium 是一种口服有效的、靶向 NPC2 的胆固醇生物合成激动剂。Cholesteryl sulfate sodium 通过竞争性结合 NPC2 激活 SREBP2，促进胆固醇合成（EC50=50 μM）。Cholesteryl sulfate sodium 可增强 Mitoxantrone hydrochloride (HY-13502A) 的自组装能力，同时通过调节丝氨酸蛋白酶活性和 PKCη 信号通路，修复肠黏膜屏障并抑制炎症。Cholesteryl sulfate sodium 是血小板细胞膜的组成部分，支持血小板粘附。Cholesteryl sulfate sodium 还能够调节选择性蛋白激酶 C 异构体的活性并调节 PI3K 的特异性，在角质细胞分化中起作用。
    Cholesteryl sulfate sodium
  • HY-15245
    GSK2636771
    10 篇以上引用文献

    		 PI3K Cancer
    GSK2636771 是一种口服有效的选择性 PI3Kβ 抑制剂，Ki和IC50分别为0.89，5.2 nM，比p110α和p110γ的选择性高900倍，比p110δ同种型的选择性高10倍。
    GSK2636771
  • HY-12513
    Samotolisib
    5 篇以上引用文献

    LY3023414

    		 PI3K DNA-PK mTOR Autophagy Cancer
    Samotolisib (LY3023414) 有效且选择性地抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ，PI3Kγ，DNA-PK，和 mTOR ，IC50 分别为 6.07 nM，77.6 nM，38 nM，23.8 nM，4.24 nM，和 165 nM。在低纳摩尔浓度下，Samotolisib 有效抑制 mTORC1/2。
    Samotolisib
  • HY-109068
    Parsaclisib
    2 篇文献验证

    INCB050465; IBI-376

    		 PI3K Cancer
    Parsaclisib (INCB050465) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 值为 1 nM。Parsaclisib 相对于其他 PI3K I 类同工型的选择性约为 20000 倍。Parsaclisib 可用于研究复发或难治性 B 细胞恶性肿瘤。
    Parsaclisib
  • HY-N6775
    Sonolisib
    1 篇文献验证

    PX-866

    		 PI3K Cancer
    Sonolisib (PX-866)，一种改良的 Wortmannin 类似物，是一种可口服的，不可逆的，泛亚型的 PI3K 抑制剂 (IC50=0.1 nM (p110α), 1.0 nM (p120γ), 2.9 nM (p110δ))。PX-866 具有出抗肿瘤活性。
    Sonolisib
  • HY-16596
    CNX-1351

    		PI3K Cancer
    CNX-1351 是一种有效的选择性 PI3Kα 抑制剂，IC50 为 6.8 nM。
    CNX-1351
  • HY-13531
    AS-604850
    1 篇文献验证

    		 PI3K Cancer
    AS-604850 是一种有效的，具有选择性的和 ATP 竞争性的 PI3Kγ 抑制剂，IC50 值为 0.25 μM，Ki 值为 0.18 μM。AS-604850 是 PI3Kγ 的同工型选择性抑制剂，对 PI3Kγ 的选择性是 PI3Kδ/β 的 30 倍以上，是 PI3Kα 的 18 倍以上。
    AS-604850
  • HY-N3127
    Orobol

    		Casein Kinase PI3K VEGFR Metabolic Disease
    Orobol 是一种主要的大豆异黄酮，具有多种药理活性，包括抗皮肤老化和抗肥胖作用。Orobol 抑制 CK1ε、VEGFR2、MAP4K5、MNK1、MUSK、TOPK 和 TNIK (IC50=1.24-4.45 μM)。Orobol 还抑制 PI3K 亚型 (对于 PI3K α/β/γ/K/δ，IC50=3.46-5.27μM)。
    Orobol
  • HY-13514
    TG 100713
    2 篇文献验证

    		 PI3K Cancer
    TG 100713 是 PI3K 的抑制剂，抑制 PI3Kδ，γ，α 和 β 的 IC50 值分别为24、50、165 和 215 nM。
    TG 100713
  • HY-143404
    PI3K-IN-30
    2 篇文献验证

    		 PI3K Cancer
    PI3K-IN-30 (compound 6d) 是一种有效的 PI3K 抑制剂，对于 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ 和 PI3Kδ，IC50 分别为 5.1 nM、136 nM、30.7 nM 和 8.9 nM。
    PI3K-IN-30
  • HY-15280
    GSK2292767

    		PI3K Inflammation/Immunology
    GSK2292767 是一种有效和选择性的 PI3Kδ 的抑制剂，pIC50 值为 10.1。GSK2292767 的选择性是其他 PI3K 亚型的 500 倍以上。GSK2292767 可用于呼吸系统疾病的研究。
    GSK2292767
  • HY-118521
    AS-041164

    		PI3K Inflammation/Immunology
    AS-041164 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 PI3Kγ 亚型抑制剂，IC50 为 70 nM。AS-041164 对 PI3Kα，PI3Kβ 和 PI3Kδ 的活性较低 (IC50 分别为 240 nM，1.45 μM 和 1.70 μM)。AS-041164 具有抗炎作用。
    AS-041164
  • HY-112608
    CHMFL-PI3KD-317

    		PI3K Cancer
    CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 值为 6 nM，对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍，例如 PI3Kα (IC50，62.6 nM)，PI3Kβ (IC50，284 nM)，PI3Kγ (IC50，202.7 nM)，PIK3C2A (IC50，>10000 nM)，PIK3C2B (IC50，882.3 nM)，VPS34 (IC50，1801.7 nM)，PI4KIIIA (IC50，574.1 nM) 和 PI4KIIIB (IC50，300.2 nM)。在 Raji 细胞中，CHMFL-PI3KD-317 抑制 PI3Kδ 介导的 Akt T308 磷酸化，EC50 值为 4.3 nM。CHMFL-PI3KD-317 对癌细胞具有抗增殖作用。
    CHMFL-PI3KD-317
  • HY-146223
    AZD4625

    		Ras p38 MAPK PI3K Apoptosis Cancer
    AZD4625 是一种口服有效的、选择性的、不可逆的共价变构 GTP 酶 KRASG12C 抑制剂，IC50 为 3 nM。AZD4625 可抑制 MAPK 通路 (降低 pCRAF、pMEK 和 pERK) 和 PI3K 通路 (降低 pAKT 和 pS6)，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AZD4625 对野生型 RAS 或携带非 KRASG12C 突变的同工酶没有结合和抑制作用。AZD4625 可用于研究 KRASG12C 突变型非小细胞肺癌。
    AZD4625
  • HY-130133
    DHW-221

    		PI3K mTOR Akt Apoptosis Paraptosis p38 MAPK Mitochondrial Metabolism P-glycoprotein CDK MMP HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase VEGFR Cancer
    DHW-221 是一种口服有效的 PI3K/mTOR 双重抑制剂，对四种 I 类 PI3K 亚型以及 mTOR (PI3Kα，IC50 = 0.50 nM；PI3Kβ，IC50 = 1.9 nM；PI3Kγ，IC50 = 1.8 nM；PI3Kδ，IC50 = 0.74 nM; mTOR，IC50 = 3.9 nM) 均表现出低纳米摩尔级别的效力。DHW-221 通过阻断 PI3K/Akt/mTOR 通路、诱导线粒体 (mitochondrial) 凋亡 (apoptosis) 和副凋亡 (paraptosis) (通过内质网应激和 MAPK 信号传导) 以及引起细胞周期阻滞，进而抑制细胞迁移、侵袭和血管生成，从而发挥抗肿瘤作用。DHW-221 在 A549/Taxol (HY-B0015) 和 HCC827 小鼠模型中均抑制肿瘤生长。DHW-221 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、结肠癌和乳腺癌的研究。
    DHW-221
  • HY-109068A
    Parsaclisib hydrochloride
    2 篇文献验证

    INCB050465 hydrochloride; IBI-376 hydrochloride

    		 PI3K Cancer
    Parsaclisib hydrochloride (INCB050465 hydrochloride) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 值为 1 nM。Parsaclisib hydrochloride 相对于其他 PI3K I 类同工型的选择性约为 20000 倍。Parsaclisib hydrochloride 可用于研究复发或难治性 B 细胞恶性肿瘤。
    Parsaclisib hydrochloride
  • HY-132231
    FD223

    		PI3K Apoptosis Cancer
    FD223 是一种有效且选择性的磷酸肌醇3-激酶δ (PI3Kδ) 抑制剂。FD223 显示出高效价 (IC50=1 nM) 和对其他异构体的良好选择性 (α、β 和 γ 的IC50 值分别为 51 nM、29 nM 和 37nM）。FD223通过抑制 p-AKT Ser473 有效抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞系的增殖，从而导致细胞周期 G1 期阻滞。FD223 在 AML 等白血病的研究中具有潜力。
    FD223
  • HY-146223A
    (3R,10R,14aS)-AZD4625

    		Ras PI3K p38 MAPK Apoptosis Cancer
    (3R,10R,14aS)-AZD4625 是 AZD4625 (HY-146223) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。AZD4625 是一种口服有效的、选择性的、不可逆的共价变构 GTP 酶 KRASG12C 抑制剂，IC50 为 3 nM。AZD4625 可抑制 MAPK 通路 (降低 pCRAF、pMEK 和 pERK) 和 PI3K 通路 (降低 pAKT 和 pS6)，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AZD4625 对野生型 RAS 或携带非 KRASG12C 突变的同工酶没有结合和抑制作用。AZD4625 可用于研究 KRASG12C 突变型非小细胞肺癌。
    (3R,10R,14aS)-AZD4625
  • HY-128633
    DHW-208

    		PI3K Akt Apoptosis Cancer
    PI3K-IN-4 是一种强效的泛 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-4 对三种 PI3K 亚型均具有高活性，IC50 值为皮摩尔级。PI3K-IN-4 对 PI3Kα (IC50 = 0.20 nM)、PI3Kβ (IC50 = 2.99 nM)、PI3Kδ (IC50 = 0.48 nM) 和 PI3Kγ (IC50 = 0.58 nM) 表现出优异的抑制活性，而对 EGFR 没有显著活性。PI3K-IN-4 通过 PI3K/Akt 信号通路抑制癌细胞生长，进而抑制集落形成并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PI3K-IN-4 可用于肺癌、结肠癌和乳腺癌的相关研究。
    DHW-208
  • HY-113572
    PX-866-17OH

    		PI3K Cancer
    PX-866-17OH 是 PX-866 (Sonolisib, HY-N6775) 的代谢产物，是 PI3K 的泛亚型抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3K 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为14、57、131和148 nM。
    PX-866-17OH
  • HY-112286
    PI3Kγ inhibitor 2

    		PI3K Inflammation/Immunology
    PI3Kγ inhibitor 2 (Compound 16) 是口服生物可利用的 CNS 可渗透的，选择性 PI3Kγ 抑制剂，Ki 为 4 nM。
    PI3Kγ inhibitor 2
  • HY-132299
    PI3Kγ inhibitor 4

    		PI3K Inflammation/Immunology
    PI3Kγ inhibitor 4 是一种有效，选择性和具有口服活性的 PI3Kγ 抑制剂，IC50 值为 40 nM。PI3Kγ inhibitor 4 对 PI3Kγ 的选择性分别是 α、β 和 δ 亚型的 ~7，43 和 18 倍。PI3Kγ inhibitor 4 可用于气道炎症的研究。
    PI3Kγ inhibitor 4
  • HY-10116
    PI-540

    		PI3K mTOR Cancer
    PI-540 是双环噻吩并嘧啶衍生物，是口服有效的 PI3K 抑制剂。PI-540 具有抗癌细胞增殖和高组织分布度的特性。PI-540 可抑制 PI3K 不同亚型，IC50s 分别为 10 nM (P110α)，3510 nM (P110β)，410 nM (P110δ)，33110 nM (P110γ)。PI-540 还抑制 mTOR (IC50: 61 nM) 和 DNA-PK (IC50: 525 nM)。
    PI-540
  • HY-12491
    PIK-C98

    		PI3K Apoptosis Cancer
    PIK-C98 是一种有效和选择性的 PI3K 抑制剂，抑制 α，β，δ 和 γ 亚型的 IC50 分别为 0.59，1.64，3.65 和 0.74 μM。PIK-C98 可抑制所有 I 类 PI3K，但对 AKT 或 mTOR 活性没有影响。PIK-C98 通过与特定氨基酸残基形成 H 键和芳烃-H 相互作用来干扰 PI3K 的 ATP 结合口袋。PIK-C98 通过抑制 PI3K 诱导细胞凋亡。PIK-C98 可用于多发性骨髓瘤的研究。
    PIK-C98
  • HY-181710
    LASSBio-2337

    		mTOR PI3K
    LASSBio-2337 是一种双重泛 PI3K/mTOR 抑制剂，能够功能性地调控 mTOR 及所有 PI3K 亚型，其对 mTOR 的 IC50 值为 5.8 μM。LASSBio-2337 在急性淋巴细胞白血病、慢性粒细胞白血病及乳腺癌细胞（包括多药耐药株）中表现出显著的细胞毒作用，同时对非肿瘤性人外周血单个核细胞无杀伤活性，显示出良好的选择性。LASSBio-2337 存在不溶于水、在大鼠肝微粒体中代谢稳定性较低以及仅具中等 PAMPA-GIT 通透性等理化局限，但 LASSBio-2337 是研究白血病和乳腺癌的重要工具分子。
    LASSBio-2337
  • HY-15245R
    GSK2636771 (Standard)

    		PI3K Cancer
    GSK2636771 (Standard) 是 GSK2636771 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。GSK2636771 是一种口服有效的选择性 PI3Kβ 抑制剂，Ki和IC50分别为0.89，5.2 nM，比p110α和p110γ的选择性高900倍，比p110δ同种型的选择性高10倍。
    GSK2636771 (Standard)

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