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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-159795
    Claturafenib

    PF-07799933; ARRY-440

    		 Raf PERK Cancer
    Claturafenib (PF-07799933) 是一种口服活性的全突变型 BRAF 抑制剂。Claturafenib 抑制细胞中的 pERK (在 HT29 细胞中的 IC50 值为 1.6 nM)。Claturafenib 对 BRAFG469A 突变型非小细胞肺癌、BRAFK601E 突变型黑色素瘤具有抗癌活性。
    Claturafenib
  • HY-178964
    PROTAC RET Degrader 1

    		PROTACs RET Cancer
    PROTAC RET Degrader 1 (Compound 20) 是一种口服有效且能穿过血脑屏障的 RET PROTAC 降解剂，其对于 RET (WT)、RET (G810S)、RET (G810C) 和 RET (G810R) 的 DC50 值分别为 1.7、3、12 和 21 nM。PROTAC RET Degrader 1 在携带致癌 RET 融合 (如 KIF5B-RET、CCDC6-RET) 或突变 (如RET (C634W)) 的癌细胞系 (如 Ba/F3、LC-2/ad、TT 细胞) 中具有强效抗增殖活性。PROTAC RET Degrader 1 在人源肿瘤异体移植 (PDX) 小鼠模型具有显著的抗肿瘤活性。PROTAC RET Degrader 1 可用于研究 RET 阳性癌症 (粉色：RET 配体 (HY-179308)；蓝色：CRBN 配体 (HY-179307)；黑色：连接子)。
    PROTAC RET Degrader 1

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