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By Research Areas:	Cancer (277) Cardiovascular Disease (2) Endocrinology (3) Infection (26) Inflammation/Immunology (57) Metabolic Disease (17) Neurological Disease (32)
Click Chemistry:	叠氮化物 (3) 炔烃 (1) PROTAC合成 (6)

379

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Targets Recommended: Proteasome

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-134961

Z-Ala-Arg-Arg-AMC 1 篇文献验证 Fluorogenic Proteasome Substrate; Z-ARR-AMC	Proteasome	Others
Z-Ala-Arg-Arg-AMC (Fluorogenic Proteasome Substrate) 是一种荧光底物，用于测定蛋白酶体的胰蛋白酶样活性。

HY-P3414A

Proteasome-activating peptide 1 TFA 3 篇文献验证	Proteasome	Neurological Disease
Proteasome-activating peptide 1 TFA 是一种肽，是一种有效的蛋白酶体激活剂。Proteasome-activating peptide 1 TFA 可增加胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体催化活性，从而提高体外和培养中的蛋白水解率。Proteasome-activating peptide 1 TFA 可防止肌萎缩侧索硬化症细胞模型中的蛋白质聚集。

HY-144369

Proteasome-IN-4	Proteasome	Cancer
Proteasome-IN-4 是一种良好的非共价 proteasome 抑制剂 (IC₅₀= 8.39 nM)。Proteasome-IN-4 对 RPMI-8226、MM-1S 和 MV-4-11 细胞系具有较强的抗增殖活性。Proteasome-IN-4 可用于癌症研究。

HY-157032

Proteasome-IN-5	Proteasome	Others
Proteasome-IN-5 (compound 5) 是一种蛋白酶抑制剂。

HY-150591

*20S Proteasome-IN-3*	Proteasome	Cancer
20S Proteasome-IN-3 是一种 20S Proteasome β5 亚基抑制剂 (IC₅₀=1.64 μM)，表现出抗肿瘤增殖活性。

HY-170881

TIR-199	Proteasome	Cancer
TIR-199 是一种新型、特异性强的双重蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，能有效抑制 constitutive proteasome 的 PSMB5 亚基和 immunoproteasome 的 PSMB8 亚基。TIR-199 可以诱导多种肿瘤细胞死亡。TIR-199 可以用于骨髓瘤的研究。

HY-150590

*20S Proteasome-IN-2*	Proteasome	Cancer
20S Proteasome-IN-2 是人 20S proteasome 抑制剂。20S Proteasome-IN-2 对它的 β5 亚基具有高选择性，IC₅₀ 为 0.18 μM。20S Proteasome-IN-2 在体内外均有抗肿瘤细胞增殖的作用，并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。

HY-N14927

Phepropeptin A	Proteasome	Inflammation/Immunology
Phepropeptin A 是一种微生物次级代谢产物，是一种蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，IC₅₀ 为 21 μg/mL。

HY-151195

*20S Proteasome-IN-4*	Proteasome Parasite	Infection
20S Proteasome-IN-4 (Compound 7) 是一种能透过血脑屏障的、寄生虫选择性的、具有口服活性的 20S proteasome 抑制剂，对 T. b. brucei 20S 蛋白酶体的 IC₅₀ 为 6.3 nM。20S Proteasome-IN-4 可用于非洲人类锥虫病的研究。

HY-N14928

Phepropeptin B	Proteasome	Inflammation/Immunology
Phepropeptin B 是一种微生物次级代谢产物，是一种蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，IC₅₀ 为 11 μg/mL。

HY-157035

Proteasome β2c/i-IN-1	Proteasome	Others
Proteasome β2c/i-IN-1 (compound 37) 是一种亚基选择性蛋白酶 β2c 和 β2i 抑制剂。

HY-N14929

Phepropeptin C	Proteasome	Inflammation/Immunology
Phepropeptin C 是一种微生物次级代谢产物，是一种蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，IC₅₀ 为 12.5 μg/mL。

HY-N14940

Phepropeptin D	Proteasome	Inflammation/Immunology
Phepropeptin D 是一种微生物次级代谢产物，是一种蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，IC₅₀ 为 7.8 μg/mL。

HY-P2016

Ac-Nle-Pro-Nle-Asp-AMC	Proteasome	Others
Ac-Nle-Pro-Nle-Asp-AMC 是 26S 蛋白酶体 (26S proteasome) 的特异性底物。Ac-Nle-Pro-Nle-Asp-AMC 可用于 26S 蛋白酶体 caspase 样活性分析。

HY-168048

ZINC09518833	Proteasome	Cancer
ZINC09518833是一种 α-酮酰胺非肽类蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 12.4 μM。ZINC09518833 与蛋白酶体的激活位点和非激活位点都能结合。ZINC09518833 有望用于多发性骨髓瘤 (MM) 的研究。

HY-169134

*PROTAC 20S proteasome* subunit β5 degrader 1**	PROTACs Apoptosis	Cancer
PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1 (compound 12f) 是 20S 蛋白酶体亚基 β5 的 PROTAC 的靶向降解剂，在 FaDu 细胞中 DC₅₀ 值为 0.11 μM。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1 在 FaDu 和 KM3/BTZ 细胞中都能破坏细胞周期，促进细胞凋亡 (apoptosis)，抑制细胞增殖和迁移。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1 可用于咽癌和多发性骨髓瘤对 Bortezomib (HY-10227) 的耐药性研究。(粉色：靶蛋白配体 (HY-10227); 蓝色：E3连接酶配体 (HY-103596); 黑色：Linker (HY-169142))

HY-155103

Antitrypanosomal agent 15	Proteasome Parasite	Infection
Antitrypanosomal agent 15 (compound 26) 是一种口服有效、脑渗透、选择性的克氏锥虫蛋白酶体 (Trypanosoma cruzi proteasome) 抑制剂，对克氏锥虫和人蛋白酶体的 _pIC₅₀ 分别为 7.4 和 <4。Antitrypanosomal agent 15 具有良好的ADME特性，可用于恰加斯病的研究。

HY-P11307

Biotin-epoxomicin	Proteasome	Others
Biotin-epoxomicin 是生物素标记的 Epoxomicin (HY-13821)。Biotin-epoxomicin 是一种靶向蛋白酶体 (Proteasome) 的高亲和力探针。Biotin-epoxomicin 可与多个蛋白酶体催化亚基 (如 LMP7、Z 和 MECL1) 共价结合。

HY-13259D

MG-132 (negative control)	Proteasome	Cancer
MG-132 negative control 是 MG-132 (HY-13259) 的阴性对照。MG-132 是一种有效的，可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。

HY-12113

Oprozomib 1 篇文献验证 ONX 0912; PR-047	Proteasome Autophagy Apoptosis	Cancer
奥泼佐米 Oprozomib (PR-047) 是一种有效的，具有口服活性的选择性肽环氧酮类蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，对蛋白酶体 (β5) 和免疫蛋白酶体 (LMP7) 的 IC₅₀ 分别为 36 和 82 nM。 Oprozomib (ONX 0912) 诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-10454

Delanzomib 2 篇文献验证 CEP-18770	Proteasome NF-κB Apoptosis	Cancer
Delanzomib (CEP-18770) 是一种强效的具有口服活性的蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性 (chymotrypsin-like activity of the proteasome) 抑制剂，IC₅₀ 为 3.8 nM。Delanzomib 抑制 NF-κB 活性，诱导癌细胞凋亡 (apoptotic)，并具有很强的抗血管生成和抗癌活性。

HY-120060

GNF6702	Parasite	Infection
GNF6702 是动质体蛋白酶体 (kinetoplastid proteasome) 的选择性抑制剂。GNF6702 可清除利什曼病、南美锥虫病和人类非洲锥虫病小鼠模型中的寄生虫。

HY-13259

MG-132 最多引用文献 1691 篇文献验证 Z-Leu-Leu-Leu-al; MG132	Proteasome Autophagy Apoptosis	Cancer
MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种强效的蛋白酶体 (proteasome) 和钙蛋白酶 (calpain) 抑制剂，IC₅₀ 分别为 100 nM 和 1.2 μM。MG-132 可有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛，是自噬 (autophagy) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis)。

HY-179273

Proteasome-IN-8	Proteasome Parasite	Infection
Pf Proteasome-IN-1 (Compound 130) 是一种 Pf proteasome 抑制剂。Pf Proteasome-IN-1 对 P. faciparum 3D7 具有抗寄生虫活性。

HY-P11306

Biotin-(Oaa)3-epoxomicin	Proteasome	Others
Biotin-(Oaa)3-epoxomicin (Compound 13) 是 Epoxomicin (HY-13821) 的生物素化活性形式。Biotin-(Oaa)3-epoxomicin 是一种靶向蛋白酶体 (Proteasome) 的高亲和力探针。Biotin-(Oaa)3-epoxomicin 可与多个蛋白酶体催化亚基 (如 LMP7、Z 和 MECL1) 共价结合。

HY-117520

FV-162	Proteasome	Cancer
FV-162 是一种强效、口服有效的不可逆蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。FV-162 对人骨髓瘤细胞系和原代骨髓瘤细胞具有细胞毒性。FV-162 可抑制骨髓瘤异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。FV-162 可用于骨髓瘤研究。

HY-W017227

Alloxan hydrate	Proteasome	Metabolic Disease
阿脲一水合物 Alloxan hydrate 是一种诱发糖尿病的致糖尿病活性分子。Alloxan hydrate 是一种蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Alloxan hydrate 通过破坏胰腺分泌胰岛素的B细胞，在实验动物中引起糖尿病。

HY-168902

Proteasome-IN-7	Proteasome	Cancer
Proteasome-IN-7 (Compound 6f) 是一种环氧酮大环肽基 proteasome 抑制剂 (针对 20S 蛋白酶体 ChT-L 亚基的 IC₅₀ 值为 37.92 nM）。Proteasome-IN-7 对多发性骨髓瘤、急性淋巴细胞白血病和非小细胞肺癌表现出强的抗增殖作用。

HY-127102

GSK3494245 DDD01305143	Parasite Proteasome	Infection
GSK3494245 (DDD01305143) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的可在夹在 β4 和 β5 亚基之间的位点结合寄生虫蛋白酶体 (proteasome) 的糜蛋白酶样活性抑制剂(对于 WT L.donovani蛋白酶体IC₅₀=0.16μM)。GSK3494245 适度抑制人蛋白酶体的糜蛋白酶样活性 (IC₅₀: 26S=13 µM；富集的 THP-1 提取物 IC₅₀=40 µM)。GSK3494245 具有良好的生物安全特性。

HY-107412

Proteasome inhibitor IX PS-IX; AM114	Proteasome	Cancer
Proteasome inhibitor IX (PS-IX; AM114) 是一种 Chalcone 衍生物，也是一种 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 的胰凝乳蛋白酶样活性抑制剂，IC₅₀ 值约为 1 μM。Proteasome inhibitor IX 具有 HCT116 p53^+/+ 细胞生长抑制活性，IC₅₀ 值为 1.49 μM，具有有效的抗癌活性。

HY-139331

*20S Proteasome-IN-1*	Proteasome	Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
20S Proteasome-IN-1 是一种 26S proteasome 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2006128196A2 中的化合物 2。20S Proteasome-IN-1 具有用于癌症，免疫相关疾病，炎症，缺血性疾病，神经退行性疾病和其他疾病研究的潜力。

HY-N16453

(+)-Catechin 3-gallate	Proteasome	Neurological Disease Cancer
(+)-Catechin 3-gallate 是一种具有口服活性的多酚类化合物，是非选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。(+)-Catechin 3-gallate 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制炎性细胞因子发挥抗肿瘤作用。(+)-Catechin 3-gallate 有望用于癌症 (如乳腺癌、前列腺癌) 及神经退行性疾病 (如阿尔茨海默病) 的研究。

HY-118522

TP-110	Proteasome NF-κB Caspase PARP IAP Apoptosis	Cancer
TP-110 是一种蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。TP-110 特异性抑制 20S 蛋白酶体的糜蛋白酶样活性，但不影响胰蛋白酶样或肽酰谷氨酰肽水解活性。TP-110 通过抑制 NF-κB 通路，激活 caspase-8、-9 和 -3，并导致 PARP 切割，显著降低 cIAP-1 和 XIAP 的水平。TP-110 导致细胞周期阻滞于 G2/M 期并促进癌症细胞凋亡 (apoptosis)。TP-110 可用于前列腺癌和多发性骨髓瘤等癌症研究。

HY-150602

*20S Proteasome* activator 1**	Proteasome	Neurological Disease
20S Proteasome activator 1 是一种有效的 20S 蛋白酶激活剂，对胰蛋白酶样位点、胰凝乳蛋白酶样位点和半胱天冬酶位点的 IC₅₀ 分别为 0.3 μM、0.7 μM 和 1.8 μM。20S Proteasome activator 1 能在细胞系统中翻译，防止致病性 α-synuclein A53T 突变体积累。20S Proteasome activator 1 可用于神经退行性疾病的研究。

HY-170363

Proteasome-IN-6	Proteasome Parasite	Infection
Proteasome-IN-6 (Compound J-80) 可抑制锥虫 Trypanosoma brucei 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 的 β5 催化亚基，抑制 T. b. brucei，T. b. gambiense 和 T. b. rhodesiense，EC₅₀ 分别为 157 nM、220 nM 和 156 nM。Proteasome-IN-6 在小鼠模型中表现出抗锥虫活性。

HY-N7056

4'-Hydroxychalcone 2 篇文献验证	Oxidative Phosphorylation Proteasome	Inflammation/Immunology Cancer
4′-羟基查耳酮 4'-Hydroxychalcone 是从甘草根中分离的一种查尔酮，具有保护肝脏的作用。4'-Hydroxychalcone 能通过抑制蛋白酶体 (proteasome)，抑制TNFα 诱导的 NF-κB 活性。4'-Hydroxychalcone 能诱导大鼠离体肝线粒体囊泡快速释放钾，并引起其线粒体呼吸控制和氧化磷酸化衰退。

HY-158150

*20S Proteasome-IN-5*	Proteasome	Cancer
20S Proteasome-IN-5 (Compound 5) 是 20S Proteasome 的大环抑制剂，对于 ChT-L 和 PGPH-L 活性的 IC₅₀ 值分别为 0.19 和 52.5 μM。

HY-144452

Immunoproteasome inhibitor 1	Proteasome	Cancer
Immunoproteasome inhibitor 1 是一种有效的、可逆的、依时独立的免疫蛋白酶体 (immunoproteasome) 和蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂 (β5c、β1i、β5i亚基的K_is分别为1.18、0.27、1.91 μM)。Immunoproteasome inhibitor 1 可用于研究一些肿瘤性疾病。

HY-P3414

Proteasome-activating peptide 1	Proteasome	Neurological Disease
Proteasome-activating peptide 1 是一种肽，可增加胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体催化活性，从而提高体外和培养中的蛋白水解率。Proteasome-activating peptide 1 可防止肌萎缩侧索硬化症细胞模型中的蛋白质聚集。

HY-169135

*PROTAC 20S proteasome* subunit β5 degrader 2**	PROTACs Proteasome	Cancer
PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 2 是一种针对 20S 蛋白酶体亚基 β5 (20S proteasome subunit β5) 的 PROTAC 降解剂，DC₅₀ 为 0.16 μM。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 2 可抑制癌细胞 FaDu 的增殖，IC₅₀ 为 0.23 μM。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(粉色：靶蛋白配体 (HY-10227)；蓝色：E3连接酶配体 (HY-103596)；黑色：连接子 (HY-Y1760))

HY-157212

*PARP-1/Proteasome-IN-1*	Apoptosis PARP Proteasome	Cancer
PARP-1/Proteasome-IN-1 (compound 42i) 是一种 PARP-1 和蛋白酶体双重抑制剂，对乳腺癌有显著抑制作用。PARP-1/Proteasome-IN-1 可下调 BRCA1 和 RAD51 的表达来抑制同源重组修复功能，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-P1258

PSI Proteasome Inhibitor 1; Z-Ile-Glu(OtBu)-Ala-Leu-CHO	Proteasome	Infection Cancer
PSI (Proteasome Inhibitor 1) 是一种有效的蛋白酶体 proteasome 抑制剂。PSI 抑制原发性渗出性淋巴瘤 (PEL) 细胞的增殖。PSI具有研究卡波济氏肉瘤相关疱疹病毒 (KSHV) 感染和 KSHV 相关淋巴瘤的潜力。

HY-P11311

NC-002	Proteasome	Cancer
NC-002 是一种细胞穿透肽，是一种胰蛋白酶样蛋白酶体 (Trypsin-like proteasome) 抑制剂，但不抑制溶酶体半胱氨酸蛋白酶活性。NC-002 是 Leupeptin (HY-18234) 的环氧酮衍生物。NC-002 可增强骨髓瘤细胞对 Bortezomib (HY-10227) 和 Carfilzomib (HY-10455) 的敏感性。NC-002 可用于癌症研究。

HY-100172

Proteasome-IN-1	Proteasome	Cancer
Proteasome-IN-1 是一个蛋白酶体抑制剂，来自专利 WO 2013142376 A1。

HY-120035

DD1	Proteasome Ribosomal S6 Kinase (RSK) Apoptosis	Cancer
DD1 是一种蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，在急性髓细胞白血病 (AML) 凋亡过程中，激活 Bax，降解 P70S6K。DD1 以 caspase 依赖性方式诱导细胞凋亡。DD1 诱导线粒体膜去极化和 Bad 去磷酸化。

HY-171956

Carmaphycin-17	Proteasome Parasite	Infection
Carmaphycin-17 (CP-17) 是一种选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，其 EC₅₀ 为 217 nM。Carmaphycin-17 对 Trichomonas vaginalis 具有强效抗菌活性。Carmaphycin-17 可克服 Metronidazole (HY-B0318) 的耐药性，并在局部治疗后显著降低阴道毛滴虫感染小鼠模型中的寄生虫负担，且未观察到任何明显不良反应。Carmaphycin-17 可用于滴虫病等性传播疾病的研究。

HY-10453

Ixazomib 15 篇以上引用文献 MLN2238	Proteasome Autophagy	Cancer
艾沙佐米 Ixazomib (MLN2238) 是一种有效的选择性的可逆蛋白酶体 (proteasome)抑制剂，抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点，IC₅₀ 为 3.4 nM，K_i 为 0.93 nM。

HY-P1259

PR-39	Proteasome Bacterial	Inflammation/Immunology
PR-39 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽，是一种非竞争性，可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上，并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 刺激小鼠的血管生成，抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。

HY-10453R

Ixazomib (Standard) MLN2238 (Standard)	Reference Standards Proteasome Autophagy	Cancer
艾沙佐米(Standard) Ixazomib (Standard)是 Ixazomib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ixazomib (MLN2238) 是一种有效的选择性的可逆蛋白酶体 (proteasome)抑制剂，抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点，IC₅₀ 为 3.4 nM，K_i 为 0.93 nM。

HY-P1259A

PR-39 TFA	Proteasome Bacterial	Inflammation/Immunology
PR-39 TFA 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽，是一种非竞争性，可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 TFA 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上，并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 TFA 刺激小鼠的血管生成，抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。

Cat. No.	Product Name

HY-L085

抗帕金森病化合物库

1,800 compounds

帕金森病 (PD) 是一种常见的老年神经退行性疾病，以多巴胺(DA)神经元缺失和黑质致密部(SNpc)中α-突触核蛋白聚集为特征。运动特征如震颤、强直、运动迟缓和姿势不稳是帕金森病的常见特征。目前为止，没有任何治疗方法可以阻止或至少减缓这种疾病的发展。帕金森病的病因和发病机制尚不清楚，但大量证据表明氧化应激（Oxidative Stress）、神经炎症（Neuroinflammation）、细胞凋亡（Apoptosis）、线粒体功能障碍（Mitochondrial Dysfunction）和蛋白酶体功能障碍（Proteasome Dysfunction）在PD发病机制中发挥着重要作用。

MCE 收录了 1,800 种具有抗帕金森病活性的化合物及靶向帕金森病主要靶点的化合物。MCE 抗帕金森病化合物库是研究帕金森病发病机制及开发抗帕金森病药物的有用工具。

HY-L050

泛素化化合物库

373 compounds

蛋白泛素化（Protein ubiquitination）是指在泛素酶的催化作用下，给底物蛋白添加泛素分子的过程。蛋白泛素化主要包括泛素分子的激活、结合和连接三个步骤，分别由泛素激活酶E1、泛素结合酶 E2、泛素连接酶 E3 完成。主要过程如下：首先在ATP供能的情况下泛素激活酶E1粘附在泛素分子尾部的 Cys 残基上，激活泛素；接着，E1 酶将激活的泛素分子转移到E2泛素结合酶上，随后，E2 泛素结合酶和与底物结合的 E3 泛素连接酶结合，将泛素分子直接转移到底物蛋白上或通过 E3 泛素连接酶将泛素分子转移到底物蛋白上。蛋白泛素化是体内普遍存在的一种翻译后修饰，泛素化通过调节蛋白质的降解（通过蛋白酶体和溶酶体），改变蛋白质的细胞定位，影响蛋白质活性，促进或阻止蛋白质之间的相互作用，从而影响细胞凋亡、细胞周期、DNA 损伤修复、膜转运等细胞过程。泛素通路异常与神经退行性疾病、肿瘤、感染和免疫等多种疾病的发生有关。

MCE 提供 373 种可以用于泛素化研究的生物活性化合物。这些化合物靶向泛素化通路中的关键酶，是研究泛素化调控及相关疾病的有用工具。

HY-L151

蛋白降解靶向嵌合体化合物库

429 compounds

蛋白降解靶向嵌合体 (PROTACs; Proteolysis-targeting chimeras) 是一类利用泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 将靶蛋白泛素化并降解的分子。PROTACs 分子由两个被一个连接体连接的配体组成。PROTACs 分子与靶蛋白之间一对一的相互作用关系决定了 PROTACs 分子的作用高效性，使其成为靶向蛋白降解 (TPD) 治疗的潜力分子。

MCE 提供独特的 429 种 PROTACs 集合，具有强大的筛选能力，能够有效地降解靶蛋白。MCE PROTAC 库是信号通路研究、蛋白质降解治疗研究、药物发现和药物再利用等的有效工具。

HY-L012

代谢/蛋白酶化合物库

6,335 compounds

代谢是生物体内一系列化学反应的总称。代谢途径是酶介导的生化反应，可以促使细胞或组织内化合物的生物合成(合成代谢)或分解(分解代谢)。作为代谢中的催化剂，酶在生物体代谢中发挥重要作用——既能促使反应加快，也能调节代谢反应的速率。蛋白酶在整个生物机体的各种代谢过程发挥重要作用。蛋白酶控制着对生命至关重要的各种生理过程，包括免疫反应、细胞周期、细胞死亡、伤口愈合、食物消化、蛋白质和细胞器循环。代谢活动的失调对多种疾病的发生发展至关重要，如心血管疾病、炎症、癌症及神经退行性疾病等。

MCE 收录了 6,335 种代谢/酶相关的小分子化合物，是代谢相关疾病药物研发的有力工具。

HY-L137

分子胶化合物库

78 compounds

靶向蛋白降解(Targeted protein degradation, TPD)是一种新型的、有前景的新药研发方法。它在靶向“不可成药”疾病靶点及克服耐药性问题上显示了巨大的潜力。分子胶和PROTACs都是目前最受关注的两种靶向蛋白降解技术。

分子胶是一种小分子降解剂，主要诱导E3泛素连接酶与靶蛋白之间发生新型相互作用，形成三元复合物，导致蛋白质泛素化，随后被蛋白酶体降解。与PROTACs相比，分子胶通常具有更好的类药性，如具有更低的分子量，更高的细胞通透性和更好的口服吸收度等。分子胶已经逐渐成为一种具有前景的疾病治方法。

MCE 收录了78种靶向不同蛋白的分子胶化合物。MCE分子胶化合物库是进行科学研究和疾病机制研究的有用工具。

HY-L129

靶蛋白配体库

71 compounds

蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。在与目标蛋白结合后，PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。因此，PROTAC 是通过降解靶蛋白而不是抑制靶蛋白活性来发挥其作用，在克服由于靶蛋白突变或过表达引起的耐药性方面具有很大优势。目前PROTAC技术已经用于AR、 ER、 BTK、 BET及 BCR-ABL等多种靶蛋白以克服耐药性。

MCE 精心收集了71种已被报道用于PROTAC设计的靶蛋白配体。MCE 靶蛋白配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。

HY-L128

E3泛素连接酶配体库

96 compounds

蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。在与目标蛋白结合后，PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。

虽然现在已经报道600多种E3泛素连接酶，但只有几种具有小分子配体的E3连接酶用于PROTACs 设计，包括SCF、VHL、CRBN、IAPs及MDM2等。

MCE 精心收集了96种已被报道用于PROTAC设计的E3泛素连接酶配体。MCE E3泛素连接酶配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。

HY-L929

蛋白降解靶向嵌合体连接子

蛋白水解靶向嵌合体（PROTACs）是依托泛素-蛋白酶体系统的新型治疗策略，区别于传统小分子的结合位点占有模式，通过降解特定蛋白消除其功能，且不受靶向蛋白结合囊袋限制，适用范围更广。

PROTACs为异功能分子，核心组成包括靶蛋白结合配体（弹头）、E3连接酶招募配体及连接二者的PROTAC连接子，其中连接子是共价连接双配体的功能性分子链，通过连接靶蛋白结合配体与 E3 泛素连接酶结合配体以及构象调控促进三元复合物的形成，同时优化PROTACs理化性质以提升成药性，并降低脱靶风险。其设计需遵循长度匹配、柔性平衡等原则，可通过微小的结构变化影响PROTACs降解效率，连接子优化是PROTACs从研发走向临床、推动靶向蛋白降解技术产业化的关键环节。

MCE收集整理了1158个可应用的PROTAC Linker，涉及到柔性、刚性和半刚性等多种类型，其中柔性连接子（如 PEG 链、烷基链）构象灵活，适配性强；刚性连接子（如芳环、三唑环）多适用于具有明确晶体结构，能精准靶向的已知靶点；半刚性连接子兼顾灵活与精准，常用于优化PROTACs的理化性质以提升药物活性、改善降解效率，该化合物库可广泛应用于PROTACs 的研发中。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-123051

Ac-WLA-AMC	Fluorescent Dye
Ac-WLA-AMC 是一种特异性的 20S 蛋白酶体 β5 亚基荧光底物。

HY-10227G

Bortezomib (GMP)

PS-341 (GMP); LDP-341 (GMP); NSC 681239 (GMP)

Fluorescent Dye

Bortezomib (GMP) (PS-341 (GMP)) 是 GMP 级别的 Bortezomib (HY-10227)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (K_i=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 有效抑制肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 中 TREM2 的表达。Bortezomib 可用于多发性骨髓瘤的研究。

HY-13259G

MG-132 (GMP)

Z-Leu-Leu-Leu-al (GMP)

Fluorescent Dye

MG-101 (GMP) (Z-Leu-Leu-Leu-al (GMP)) 是 GMP 级别的 MG-132 (HY-13259)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种强效的蛋白酶体 (proteasome) 和钙蛋白酶 (calpain) 抑制剂，IC₅₀ 分别为 100 nM 和 1.2 μM。MG-132 可有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛，是自噬 (autophagy) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis)。

HY-13067G

Celastrol (GMP)

Tripterine (GMP); Tripterin (GMP)

Fluorescent Dye

雷公藤红素 (GMP) Celastrol (GMP) (Tripterine (GMP)) 是 GMP 级别的 Celastrol (HY-10227)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Celastrol (Tripterine) 是一种蛋白酶体抑制剂，有效且优先抑制 20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，IC₅₀ 为 2.5 μM。此外，Celastrol 也是一种对标准和临床 methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) 菌株具有强大抗菌活性的抗生素 (antibiotic)，通过与 P5CDH 结合诱导氧化应激并抑制 DNA 合成。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-10227G

Bortezomib (GMP)

PS-341 (GMP); LDP-341 (GMP); NSC 681239 (GMP)

Biochemical Assay Reagents

HY-13259G

MG-132 (GMP)

Z-Leu-Leu-Leu-al (GMP)

Biochemical Assay Reagents

HY-13067G

Celastrol (GMP)

Tripterine (GMP); Tripterin (GMP)

Biochemical Assay Reagents

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-134961

Z-Ala-Arg-Arg-AMC 1 篇文献验证 Fluorogenic Proteasome Substrate; Z-ARR-AMC	Proteasome	Others
Z-Ala-Arg-Arg-AMC (Fluorogenic Proteasome Substrate) 是一种荧光底物，用于测定蛋白酶体的胰蛋白酶样活性。

HY-P3414A

Proteasome-activating peptide 1 TFA 3 篇文献验证	Proteasome	Neurological Disease
Proteasome-activating peptide 1 TFA 是一种肽，是一种有效的蛋白酶体激活剂。Proteasome-activating peptide 1 TFA 可增加胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体催化活性，从而提高体外和培养中的蛋白水解率。Proteasome-activating peptide 1 TFA 可防止肌萎缩侧索硬化症细胞模型中的蛋白质聚集。

HY-P2016

Ac-Nle-Pro-Nle-Asp-AMC	Proteasome	Others
Ac-Nle-Pro-Nle-Asp-AMC 是 26S 蛋白酶体 (26S proteasome) 的特异性底物。Ac-Nle-Pro-Nle-Asp-AMC 可用于 26S 蛋白酶体 caspase 样活性分析。

HY-P1258

PSI Proteasome Inhibitor 1; Z-Ile-Glu(OtBu)-Ala-Leu-CHO	Proteasome	Infection Cancer
PSI (Proteasome Inhibitor 1) 是一种有效的蛋白酶体 proteasome 抑制剂。PSI 抑制原发性渗出性淋巴瘤 (PEL) 细胞的增殖。PSI具有研究卡波济氏肉瘤相关疱疹病毒 (KSHV) 感染和 KSHV 相关淋巴瘤的潜力。

HY-P11307

Biotin-epoxomicin	Proteasome	Others
Biotin-epoxomicin 是生物素标记的 Epoxomicin (HY-13821)。Biotin-epoxomicin 是一种靶向蛋白酶体 (Proteasome) 的高亲和力探针。Biotin-epoxomicin 可与多个蛋白酶体催化亚基 (如 LMP7、Z 和 MECL1) 共价结合。

HY-P11306

Biotin-(Oaa)3-epoxomicin	Proteasome	Others
Biotin-(Oaa)3-epoxomicin (Compound 13) 是 Epoxomicin (HY-13821) 的生物素化活性形式。Biotin-(Oaa)3-epoxomicin 是一种靶向蛋白酶体 (Proteasome) 的高亲和力探针。Biotin-(Oaa)3-epoxomicin 可与多个蛋白酶体催化亚基 (如 LMP7、Z 和 MECL1) 共价结合。

HY-158150

*20S Proteasome-IN-5*	Proteasome	Cancer
20S Proteasome-IN-5 (Compound 5) 是 20S Proteasome 的大环抑制剂，对于 ChT-L 和 PGPH-L 活性的 IC₅₀ 值分别为 0.19 和 52.5 μM。

HY-P3414

Proteasome-activating peptide 1	Proteasome	Neurological Disease
Proteasome-activating peptide 1 是一种肽，可增加胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体催化活性，从而提高体外和培养中的蛋白水解率。Proteasome-activating peptide 1 可防止肌萎缩侧索硬化症细胞模型中的蛋白质聚集。

HY-P11311

NC-002	Proteasome	Cancer
NC-002 是一种细胞穿透肽，是一种胰蛋白酶样蛋白酶体 (Trypsin-like proteasome) 抑制剂，但不抑制溶酶体半胱氨酸蛋白酶活性。NC-002 是 Leupeptin (HY-18234) 的环氧酮衍生物。NC-002 可增强骨髓瘤细胞对 Bortezomib (HY-10227) 和 Carfilzomib (HY-10455) 的敏感性。NC-002 可用于癌症研究。

HY-P1259

PR-39	Proteasome Bacterial	Inflammation/Immunology
PR-39 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽，是一种非竞争性，可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上，并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 刺激小鼠的血管生成，抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。

HY-P1259A

PR-39 TFA	Proteasome Bacterial	Inflammation/Immunology
PR-39 TFA 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽，是一种非竞争性，可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 TFA 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上，并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 TFA 刺激小鼠的血管生成，抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。

HY-P1258A

PSI TFA Proteasome Inhibitor 1 TFA; Z-Ile-Glu(OtBu)-Ala-Leu-CHO TFA	Proteasome	Infection Cancer
PSI (TFA) 是一种有效的蛋白酶体 proteasome 抑制剂。PSI (TFA) 抑制原发性渗出性淋巴瘤 (PEL) 细胞的增殖。PSI (TFA) 可用于卡波济氏肉瘤相关疱疹病毒 (KSHV) 感染和 KSHV 相关淋巴瘤的研究。

HY-P10060

Boc-Val-Gly-Arg-AMC	Biochemical Assay Reagents	Others
Boc-Val-Gly-Arg-AMC 是一种肽底物，可用于研究蛋白酶体的活性。

HY-P4910

Baceridin	Proteasome Apoptosis	Cancer
Baceridin 是一种 proteasome 抑制剂，也是一种环状六肽。Baceridin 可从 Epiphytic Bacillus 的培养基中分离出来。Baceridin 可通过 p53 独立途径抑制细胞周期进程并诱导肿瘤细胞凋亡。Baceridin 可用于癌症的研究。

HY-P10003

iso-VQA-ACC	Proteasome	Cancer
iso-VQA-ACC是本构蛋白酶体的底物。

HY-P10003B

iso-VQA-ACC acetate	Proteasome	Others
iso-VQA-ACC acetate是本构蛋白酶体的底物。

HY-P10003A

iso-VQA-ACC TFA	Proteasome	Others
iso-VQA-ACC TFA 是一种组成型蛋白酶体的底物

HY-135070

Ac-RLR-AMC Ac-Arg-Leu-Arg-AMC	Proteasome	Others
Ac-RLR-AMC (Ac-Arg-Leu-Arg-AMC) 是 26S 蛋白酶体的荧光底物 (Ex/Em: 380/440-460 nm)。AMC 在经过酶裂解后释放，其荧光可用于量化 26S 蛋白酶体的胰蛋白酶样活性。

HY-P10317

Suc-YVAD-AMC	Fluorescent Dye	Others
Suc-YVAD-AMC 用于测定蛋白酶体的半胱氨酸蛋白。Suc-YVAD-AMC 被蛋白酶体的半胱氨酸蛋白酶活性裂解时，会释放出具有荧光的 AMC，从而评估蛋白酶体的酶活性。

HY-115391

Boc-LRR-AMC 1 篇文献验证 Boc-Leu-Arg-Arg-AMC	Biochemical Assay Reagents	Others
Boc-LRR-AMC (Boc-Leu-Arg-Arg-AMC) 是一种荧光底物，用于检测26S蛋白酶体或20S蛋白酶核心的胰蛋白酶样活性。

HY-P10714

Ub4ix	Proteasome Apoptosis Deubiquitinase	Cancer
Ub4ix 是一种 DUB/26S 蛋白酶体 (26S proteasome) 抑制剂。Ub4ix 可以保护 K48 连接的 Ub 链免受去泛素化酶 (DUBs) 的切割，并防止 Ub 标记蛋白的蛋白酶体降解。Ub4ix 可以降低 Hela 细胞活力并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，IC₅₀ 值为 1.6 μM。

HY-137281

HMB-Val-Ser-Leu-VE	Ser/Thr Protease	Others
HMB-Val-Ser-Leu-VE 是一种 prototype vinyl ester 乙烯酯抑制剂。HMB-Val-Ser-Leu-VE 具有抑制胰蛋白酶样 (T-L) 蛋白酶体活性的IC₅₀为 0.033 μM。

HY-129867

Z-Leu-Leu-Leu-AMC Z-LLL-AMC	Proteasome	Others
Z-Leu-Leu-Leu-AMC 是一种荧光底物肽，可用于测定 20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样蛋白酶活性。

HY-123053

Z-Leu-Leu-Glu-AMC 2 篇文献验证 Z-LLE-AMC	Proteasome	Others
Z-Leu-Leu-Glu-AMC 是一种底物肽，可用于测定 20S 蛋白酶体的后酸样水解活性

HY-137286

Z-Leu-Leu-Glu-βNA Z-Leu-Leu-Glu-β-naphthylamide	Proteasome	Others
Z-Leu-Leu-Glu-βNA (Z-Leu-Leu-Glu-β-naphthylamide) 是测定 20S 蛋白酶体谷氨酰肽水解酶活性的底物。

HY-123051

Ac-WLA-AMC	Proteasome	Inflammation/Immunology
Ac-WLA-AMC 是一种特异性的 20S 蛋白酶体 β5 亚基荧光底物。

HY-P4284

Z-GGF-CMK	ClpP Proteasome	Others
Z-GGF-CMK 是一种蛋白酶抑制剂，抑制 ClpP1P2 和蛋白酶体。 Z-GGF-CMK 对 HepG2 细胞表现出细胞毒活性，CC₅₀ 值为 125 μM。

HY-P11028

M1-20	CDK	Cancer
M1-20 是一种 CDK1 抑制剂。M1-20 通过 CUL4-DDB1-DCAF1 复合物促进 CDK1 泛素化，并通过蛋白酶体途径降解。M1-20 可抑制 CDK1/CCNB1 复合物的形成。M1-20 在 FVB/N MMTV-PyVT 小鼠模型中对自发性乳腺癌具有显著的抗癌活性。

HY-135070B

Ac-RLR-AMC TFA Ac-Arg-Leu-Arg-AMC TFA	Proteasome	Others
Ac-RLR-AMC (Ac-Arg-Leu-Arg-AMC) TFA 是 26S 蛋白酶体的荧光底物 (Ex/Em: 380/440-460 nm)。AMC 在经过酶裂解后被释放，其荧光可用于量化 26S 蛋白酶体的胰蛋白酶样活性。

HY-W753820A

Boc-LRR-AMC TFA Boc-Leu-Arg-Arg-AMC TFA	Biochemical Assay Reagents	Others
Boc-LRR-AMC TFA (Boc-Leu-Arg-Arg-AMC TFA) 是 Boc-LRR-AMC (HY-115391) 的 TFA 盐形式。Boc-LRR-AMC TFA 是一种荧光底物，用于检测 26S 蛋白酶体或 20S 蛋白酶核心的胰蛋白酶样活性。

HY-P4514

Z-Gly-Gly-Arg-βNA	Proteasome	Others
Z-Gly-Gly-Arg-βNA 是蛋白酶体胰蛋白酶样活性的合成肽底物。

HY-P5280

Ac-KQL-AMC	Ser/Thr Protease	Others
Ac-KQL-AMC 是一种荧光底物，可用于量化胰蛋白酶样活性，在被蛋白酶体切割时产生可检测的荧光。

HY-P5819

xStAx-VHLL 3 篇文献验证	Wnt PROTACs β-catenin	Cancer
xStAx-VHLL 是一种 β-catenin PROTAC 降解剂，可促进 β-catenin 的泛素化和蛋白酶体降解。xStAx-VHLL 抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。xStAx-VHLL 抑制结肠癌细胞的增殖，具有抗肿瘤的活性。

HY-P5819A

xStAx-VHLL TFA 3 篇文献验证	PROTACs β-catenin Wnt	Cancer
xStAx-VHLL TFA 是一种 β-catenin PROTAC 降解剂，可促进 β-catenin 的泛素化和蛋白酶体降解。xStAx-VHLL TFA 抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。xStAx-VHLL TFA 抑制结肠癌细胞的增殖，具有抗肿瘤的活性。

HY-P10360

Tat-βsyn-degron	α-synuclein	Neurological Disease
Tat-βsyn-degron 是一种 α-突触核蛋白 (α-synuclein) 敲低肽，通过蛋白酶体途径可有效降解 α-synuclein 蛋白。Tat-βsyn-degron 可有效降低原代大鼠皮质神经元培养物中的 α-synuclein 蛋白水平。在帕金森小鼠毒性模型中，Tat-βsyn-degron 可减轻帕金森毒素诱导的神经元损伤和运动障碍。

HY-P11331

Az-NC-002	Proteasome	Others
Az-NC-002 是一种蛋白酶体胰蛋白酶样位点 (β2) 和免疫蛋白酶体 β2i 特异性活性探针。 Az-NC-002 具有弱脱靶效应，其对 Cathepsin D (HY-P2750) 没有显著抑制作用，但这种抑制作用发生在活性位点之外或仅影响一小部分酶。

HY-P10438

TAT-Braftide	Raf	Cancer
TAT-Braftide 是一种肽抑制剂，目的是阻断 BRAF 的二聚化，从而抑制其激酶活性。TAT-Braftide 破坏 BRAF 二聚体后，使 BRAF 蛋白更易受到蛋白酶体的降解，直接抑制 BRAF 激酶的活性，减少 MAPK 信号通路的激活。Tat-braftide 可用于 RAF 激酶在 MAPK 信号通路中作用以及针对 BRAF 突变癌症的研究。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P9915

Daratumumab 5 篇以上引用文献 Anti-Human CD38, Human Antibody; HuMax-CD38; JNJ-54767414	CD38 ADC Antibody	Inflammation/Immunology Cancer
达雷木单抗 Daratumumab (Anti-Human CD38) 是首创的特异性抗 CD38 单克隆抗体 (IgG1)。Daratumumab 具有抗多发性骨髓瘤(MM) 的作用。Daratumumab 损伤了 MM 细胞的粘附，从而增加了 MM 对蛋白酶体抑制的敏感性。

HY-P99672

Istiratumab MM 141; MM-005	IGF-1R EGFR	Cancer
艾司妥单抗 Istiratumab (M-6495) 是靶向 IGF-1R 和 ErbB3 的双特异性单克隆抗体。Istiratumab 通过蛋白酶体途径诱导 IGF-1R 和 ErbB3 受体降解。Istiratumab 可用于癌症研究。

HY-P9915A

Daratumumab (PBS) 5 篇以上引用文献 Anti-Human CD38, Human Antibody (PBS)	ADC Antibody CD38	Cancer
达雷妥尤单抗 (PBS) Daratumumab (PBS) (Anti-Human CD38) 是首创的特异性抗 CD38 单克隆抗体 (IgG1)。Daratumumab (PBS) 具有抗多发性骨髓瘤(MM) 的作用。Daratumumab (PBS) 损伤了 MM 细胞的粘附，从而增加了 MM 对蛋白酶体抑制的敏感性。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N7056

4'-Hydroxychalcone 2 篇文献验证	Flavonoids Chalcones Monophenols Classification of Application Fields Leguminosae Source classification Phenols Plants Endogenous metabolite Glycyrrhiza uralensis Fisch. Disease Research Fields Inflammation/Immunology	Oxidative Phosphorylation Proteasome
4′-羟基查耳酮 4'-Hydroxychalcone 是从甘草根中分离的一种查尔酮，具有保护肝脏的作用。4'-Hydroxychalcone 能通过抑制蛋白酶体 (proteasome)，抑制TNFα 诱导的 NF-κB 活性。4'-Hydroxychalcone 能诱导大鼠离体肝线粒体囊泡快速释放钾，并引起其线粒体呼吸控制和氧化磷酸化衰退。

HY-108549

clasto-Lactacystin β-lactone Omuralide; β-Clastolactacystin	Classification of Application Fields Disease Research Fields Cancer	Proteasome
Clasto-Lactacystin β-lactone 是一种天然的 lactacystin (Streptomyces 代谢物) 的活性代谢物，为 20S proteasome 的不可逆抑制剂。

HY-13821

Epoxomicin 15 篇以上引用文献 BU-4061T	Microorganisms Classification of Application Fields Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Disease Research Fields Inflammation/Immunology	Proteasome Apoptosis
环氧酶素 Epoxomicin (BU-4061T) 是一种含环氧酮的天然产物，是一种有效的，选择性的和不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Epoxomicin 与蛋白酶体的 LMP7，X，MECL1 和 Z 催化亚基共价结合，并有效地主要抑制类胰凝乳蛋白酶的活性。Epoxomicin 可以穿越血脑屏障，并具有很强的抗肿瘤和抗炎活性。

HY-10985

Marizomib 15 篇以上引用文献 Salinosporamide A; NPI-0052	Source classification Marine natural products Marine microorganism	Proteasome
Marizomib (Salinosporamide A) 是第二代不可逆的脑渗透性泛蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Marizomib 抑制 20S 蛋白酶体的 CT-L (β5)、CT-T-laspase 样 (C-L, β1) 和胰蛋白酶样 (T-L, β2) 活性 (IC₅₀ 分别为 3.5, 28, 430 nM)。

HY-N14927

Phepropeptin A	Natural Products Microorganisms Source classification	Proteasome
Phepropeptin A 是一种微生物次级代谢产物，是一种蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，IC₅₀ 为 21 μg/mL。

HY-N14928

Phepropeptin B	Natural Products Microorganisms Source classification	Proteasome
Phepropeptin B 是一种微生物次级代谢产物，是一种蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，IC₅₀ 为 11 μg/mL。

HY-N14929

Phepropeptin C	Natural Products Microorganisms Source classification	Proteasome
Phepropeptin C 是一种微生物次级代谢产物，是一种蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，IC₅₀ 为 12.5 μg/mL。

HY-N14940

Phepropeptin D	Natural Products Microorganisms Source classification	Proteasome
Phepropeptin D 是一种微生物次级代谢产物，是一种蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，IC₅₀ 为 7.8 μg/mL。

HY-N16453

(+)-Catechin 3-gallate	Bergenia crassifolia (L.) Fritsch Source classification Phenols Polyphenols Plants Saxifragaceae	Proteasome
(+)-Catechin 3-gallate 是一种具有口服活性的多酚类化合物，是非选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。(+)-Catechin 3-gallate 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制炎性细胞因子发挥抗肿瘤作用。(+)-Catechin 3-gallate 有望用于癌症 (如乳腺癌、前列腺癌) 及神经退行性疾病 (如阿尔茨海默病) 的研究。

HY-N13904

Argyrin A	Natural Products Microorganisms Source classification	Proteasome
原囊菌素 A Argyrin A 是一种循环肽，是一种有效的抗肿瘤剂。Argyrin A 通过有效抑制蛋白酶体 (proteasome) 发挥作用。Argyrin A 通过阻止蛋白质周转导致内源性 p27^kip1 水平升高。

HY-N0375

18α-Glycyrrhetinic acid 1 篇文献验证	Triterpenes Classification of Application Fields Neurological Disease Leguminosae Terpenoids Source classification Plants Glycyrrhiza uralensis Fisch. Disease Research Fields Inflammation/Immunology	Proteasome NF-κB Apoptosis
18-α-甘草次酸 18α-Glycyrrhetinic acid，一种饮食衍生的化合物，是 NF-kB 的抑制剂和蛋白酶体 (proteasome) 的激活剂，在多细胞生物中起到促进长寿和抗聚集因子的作用。18α-Glycyrrhetinic acid 诱导细胞凋亡。

HY-N2117

Isoginkgetin 15 篇以上引用文献	Flavonoids Ginkgoaceae Classification of Application Fields Source classification Phenols Polyphenols Plants Biflavones Ginkgo biloba Disease Research Fields Cancer	MMP Akt NF-κB Proteasome Apoptosis Autophagy
异银杏素 Isoginkgetin 是一种 pre-mRNA splicing 抑制剂。Isoginkgetin 也抑制 Akt、NF-κB 和 MMP-9 的活性。Isoginkgetin 抑制 20S proteasome，诱导细胞凋亡（apoptosis），激活自噬（autophagy）。

HY-N2166

Tomatine 1 篇文献验证 α-Tomatine; Lycopersicin; Tomatin	Source classification Solanum lycopersicum L. Plants Solanaceae Steroids	Proteasome Apoptosis
番茄素 Tomatine 是在番茄植物 (Lycopersicon esculentum Mill.) 中发现的一种糖苷生物碱。Tomatine 以 RIP1 激酶和 caspase 非依赖性的方式引发神经毒性。Tomatine 促进神经母细胞瘤细胞中核凋亡诱导因子 (AIF) 的上调。Tomatine 还抑制 20S 蛋白酶体 (proteasome) 活性。

HY-N2117R

Isoginkgetin (Standard)	Flavonoids Ginkgoaceae Source classification Phenols Polyphenols Plants Biflavones Ginkgo biloba	Reference Standards MMP Akt NF-κB Proteasome Apoptosis Autophagy
异银杏素 (Standard) Isoginkgetin (Standard) 是 Isoginkgetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isoginkgetin 是一种 pre-mRNA splicing 抑制剂。Isoginkgetin 也抑制 Akt、NF-κB 和 MMP-9 的活性。Isoginkgetin 抑制 20S proteasome，诱导细胞凋亡（apoptosis），激活自噬（autophagy）。

HY-N0375R

18α-Glycyrrhetinic acid (Standard)	Triterpenes Leguminosae Terpenoids Source classification Plants Glycyrrhiza uralensis Fisch.	Reference Standards Proteasome NF-κB Apoptosis
18-α-甘草次酸 (Standard) 18α-Glycyrrhetinic acid (Standard) 是 18α-Glycyrrhetinic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。18α-Glycyrrhetinic acid，一种饮食衍生的化合物，是 NF-kB 的抑制剂和蛋白酶体 (proteasome) 的激活剂，在多细胞生物中起到促进长寿和抗聚集因子的作用。18α-Glycyrrhetinic acid 诱导细胞凋亡。

HY-16594

Lactacystin 5 篇以上引用文献	Microorganisms Antibiotics Source classification Other Antibiotics	Proteasome Cathepsin Apoptosis
蛋白酶体抑制剂 Lactacystin 是一种有效的、口服活性、不可逆的、细胞渗透性的，选择性的 20S 蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂 (IC₅₀ = 4.8 μM)。Lactacystin 还能抑制溶酶体酶组织蛋白酶 A (cathepsin A)。Lactacystin 抑制细胞生长，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和周期阻滞，并具有抗病毒和抗氧化活性。Lactacystin 诱导神经突生长，诱发高血压。Lactacystin 在癌症、神经系统疾病、高血压和疟疾等方面具有研究潜力。

HY-N15130

Cerpegin	Apocynaceae Ceropegia junceaRoxb. Alkaloids Source classification Pyridine Alkaloids Plants	Proteasome
Cerpegin 是一种吡啶酮融合的 c-内酯，是 20S 蛋白酶体的抑制剂。Cerpegin 可作为神经镇静、抗炎、缓解疼痛药和抗溃疡活性。

HY-N10332

Leptosphaerodione	Quinones Monophenols Microorganisms Classification of Application Fields Source classification Phenols Naphthalene Quinones Disease Research Fields Cancer	Proteasome
Leptosphaerodione，可从 Remotididymella sp. 中分离得到，是一种有效的泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 抑制剂。Leptosphaerodione 在 HeLa 细胞中具有细胞毒性，IC₅₀ 为 3.2 μM。抗肿瘤剂。

HY-13067R

Celastrol (Standard) Tripterine (Standard); Tripterin (Standard)	Triterpenes Terpenoids Source classification Celastraceae Plants Tripterygium wilfordii Hook. f.	Reference Standards Proteasome Autophagy Mitophagy Apoptosis Endogenous Metabolite
雷公藤红素 (Standard) Celastrol (Standard) 是 Celastrol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Celastrol (Tripterine;Tripterin) 是一种蛋白酶体抑制剂，有效且优先抑制20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，IC₅₀ 为2.5 μM。

HY-N11620

Sadopeptins A	Monophenols Microorganisms Source classification Phenols	Proteasome
Sadopeptins A 是一种天然产物，可以从 Streptomyces sp 中分离出来。Sadopeptins A 是一种有效的蛋白酶体抑制剂。

HY-N11621

Sadopeptins B	Monophenols Microorganisms Source classification Phenols	Proteasome
Sadopeptins B 是一种天然产物，可以从 Streptomyces sp 中分离出来。Sadopeptins B 是一种有效的蛋白酶体抑制剂。

HY-13067

Celastrol 最多引用文献 52 篇文献验证 Tripterine; Tripterin	Triterpenes Classification of Application Fields Anti-aging Terpenoids Source classification Celastraceae Plants Tripterygium wilfordii Hook. f. Disease Research Fields Inflammation/Immunology Cancer	Proteasome Autophagy Mitophagy Apoptosis Endogenous Metabolite Antibiotic Bacterial
雷公藤红素 Celastrol (Tripterine) 是一种蛋白酶体抑制剂，有效且优先抑制 20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，IC₅₀ 为 2.5 μM。此外，Celastrol 也是一种对标准和临床 methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) 菌株具有强大抗菌活性的抗生素 (antibiotic)，通过与 P5CDH 结合诱导氧化应激并抑制 DNA 合成。

HY-W273493

4-Nitrochalcone 2-(4-Nitrobenzylidene)acetophenone	Natural Products Microorganisms Source classification	Proteasome
4-硝基查耳酮 4-Nitrochalcone (2-(4-Nitrobenzylidene)acetophenone) 抑制蛋白酶体，抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 活性。

HY-N2166R

Tomatine (Standard) α-Tomatine (Standard); Lycopersicin (Standard); Tomatin (Standard)	Source classification Solanum lycopersicum L. Plants Solanaceae Steroids	Proteasome Apoptosis
番茄素 (Standard) Tomatine (Standard) 是 Tomatine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。

HY-N0414

Trigonelline 5 篇文献验证 Trigenolline	Alkaloids other families Microorganisms Classification of Application Fields Leguminosae Source classification Pyridine Alkaloids Metabolic Disease Plants Endogenous metabolite Trigonella foenum-graecum Linn. Disease Research Fields	Endogenous Metabolite Ferroptosis Apoptosis HIV Bacterial Fungal
胡芦巴碱 Trigonelline 是一种具有潜在抗糖尿病活性的生物碱，能够从葫芦巴或益母草中分离得到。Trigonelline 是一种有效的 Nrf2 抑制剂，可阻断 Nrf2 依赖的蛋白酶体活性，从而增强胰腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。Trigonelline 还具有抗 HSV-1 、抗细菌、抗真菌活性，可诱导铁死亡 (ferroptosis)。

HY-N0415

Trigonelline chloride 5 篇文献验证 Trigonelline hydrochloride	Infection Alkaloids Erythrophleum fordii Oliv. Classification of Application Fields Labiatae Source classification Pyridine Alkaloids Metabolic Disease Plants Disease Research Fields	Endogenous Metabolite Ferroptosis Apoptosis HIV Bacterial Fungal
葫芦巴碱盐酸盐 Trigonelline chloride 是一种具有潜在抗糖尿病活性的生物碱，能够从葫芦巴或益母草中分离得到。Trigonelline chloride 是一种有效的 Nrf2 抑制剂，可阻断 Nrf2 依赖的蛋白酶体活性，从而增强胰腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。Trigonelline chloride 还具有抗 HSV-1 、抗细菌、抗真菌活性，可诱导铁死亡 (ferroptosis)。

HY-N7695

Physalin B	other families Classification of Application Fields Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Plants Disease Research Fields Cancer	Apoptosis Autophagy
酸浆苦味B Physalin B 是 Cape gooseberry 中主要的甾体活性成分之一，通过调节 p53 依赖的凋亡途径，诱导乳腺癌细胞周期阻滞和诱导凋亡 (apoptosis)。Physalin B 抑制人结肠癌细胞泛素-蛋白酶体通路并诱导不完全自噬反应。

HY-N0414R

Trigonelline (Standard) Trigenolline (Standard)	Alkaloids other families Microorganisms Leguminosae Source classification Pyridine Alkaloids Plants Endogenous metabolite Trigonella foenum-graecum Linn.	Endogenous Metabolite Ferroptosis Apoptosis HIV Bacterial Fungal Reference Standards
胡芦巴碱 (Standard) Trigonelline (Standard) 是 Trigonelline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trigonelline 是一种具有潜在抗糖尿病活性的生物碱，能够从葫芦巴或益母草中分离得到。Trigonelline 是一种有效的 Nrf2 抑制剂，可阻断 Nrf2 依赖的蛋白酶体活性，从而增强胰腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。Trigonelline 还具有抗 HSV-1 、抗细菌、抗真菌活性，可诱导铁死亡 (ferroptosis)。

HY-N0415R

Trigonelline chloride (Standard) Trigonelline hydrochloride (Standard)	Alkaloids Erythrophleum fordii Oliv. Labiatae Source classification Pyridine Alkaloids Plants	Endogenous Metabolite Ferroptosis Apoptosis HIV Bacterial Fungal Reference Standards
葫芦巴碱盐酸盐 (Standard) Trigonelline (chloride) (Standard) 是 Trigonelline (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trigonelline chloride 是一种具有潜在抗糖尿病活性的生物碱，能够从葫芦巴或益母草中分离得到。Trigonelline chloride 是一种有效的 Nrf2 抑制剂，可阻断 Nrf2 依赖的蛋白酶体活性，从而增强胰腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。Trigonelline chloride 还具有抗 HSV-1 、抗细菌、抗真菌活性，可诱导铁死亡 (ferroptosis)。

HY-N4225

Aaptamine 2 篇文献验证	Alkaloids Animals Classification of Application Fields Source classification Marine natural products Quinoline Alkaloids Sponge Disease Research Fields Endocrinology	Adrenergic Receptor Proteasome Cholinesterase (ChE) Bacterial Apoptosis AP-1 NF-κB
Aaptamine 是一种可从海绵 Aaptos suberitoides 中分离得到的生物碱。Aaptamine 是 α-肾上腺素受体竞争性拮抗剂、蛋白酶体和胆碱酯酶抑制剂。Aaptamine 对肿瘤细胞具有细胞毒性，可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 、细胞周期阻滞，以及通过 p53 非依赖途径诱导 p21 表达。Aaptamine 具有抗肿瘤、抗氧化、抗菌和镇痛等多种活性。

HY-N0060B

(E)-Ferulic acid 1 篇文献验证 (E)-Coniferic acid	Classification of Application Fields Source classification Plants Endogenous metabolite Human Gut Microbiota Metabolites Monophenols other families Microorganisms Simple Phenylpropanols Phenols Phenylpropanoids Disease Research Fields Cancer	β-catenin Bcl-2 Family Ferroptosis Endogenous Metabolite
反式阿魏酸 (E)-Ferulic acid 是阿魏酸 (Ferulic acid) 的异构体，阿魏酸是芳香族化合物，在植物细胞壁中丰富。(E)-Ferulic acid 引起 β-连环蛋白 (β-catenin) 的磷酸化，导致蛋白酶体降解，增加促凋亡因子 Bax 的表达并降低促存活因子存活蛋白的表达。(E)-Ferulic acid 可以有效去除活性氧 (ROS) 和抑制脂质过氧化。(E)-Ferulic acid 在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。

HY-N13917

Argyrin B	Natural Products Microorganisms Source classification	Proteasome Bacterial
原囊菌素 B Argyrin B 是一种天然产物环肽，是一种可逆的非竞争性免疫蛋白酶体 (immunoproteasome) 抑制剂。Argyrin B 对免疫蛋白酶体的 β5i 和 β1i 位点的抑制选择性高于对组成型蛋白酶体的 β5c 和 β1c 位点的抑制选择性，对 β1i 的抑制选择性是同源 β1c 的近 20 倍。Argyrin B 具有抗菌活性。

HY-N0060BR

(E)-Ferulic acid (Standard) (E)-Coniferic acid (Standard)	Human Gut Microbiota Metabolites Monophenols other families Microorganisms Simple Phenylpropanols Source classification Phenols Phenylpropanoids Plants Endogenous metabolite	Reference Standards β-catenin Bcl-2 Family Ferroptosis Endogenous Metabolite
反式阿魏酸 (Standard) (E)-Ferulic acid (Standard) 是 (E)-Ferulic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(E)-Ferulic acid 是阿魏酸 (Ferulic acid) 的异构体，阿魏酸是芳香族化合物，在植物细胞壁中丰富。(E)-Ferulic acid 引起 β-连环蛋白 (β-catenin) 的磷酸化，导致蛋白酶体降解，增加促凋亡因子 Bax 的表达并降低促存活因子存活蛋白的表达。(E)-Ferulic acid 可以有效去除活性氧 (ROS) 和抑制脂质过氧化。(E)-Ferulic acid 在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。

HY-W010041

Scyllo-Inositol	Natural Products Source classification Endogenous metabolite	α-synuclein Amyloid-β
鲨肌醇 Scyllo-Inositol 是一种靶向错误折叠蛋白质 (如 α-synuclein、Amyloid-β) 聚集的抑制剂，具有口服有效性且能通过血脑屏障。Scyllo-Inositol 可选择性结合并稳定非毒性寡聚体，阻止其转化为有毒纤维，发挥蛋白质稳态调节作用和神经元保护活性。Scyllo-Inositol 与致病蛋白的疏水区结合，抑制蛋白质聚集、促进溶酶体和蛋白酶体介导的降解途径，从而减轻神经毒性。Scyllo-Inositol 可用于帕金森病、阿尔茨海默病及亨廷顿病等神经退行性疾病的研究。

HY-W010041R

Scyllo-Inositol (Standard)	Natural Products Source classification Endogenous metabolite	α-synuclein Amyloid-β
鲨肌醇 (Standard) Scyllo-Inositol (Standard) 是 Scyllo-Inositol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。

HY-N6929

Angelic acid	Structural Classification Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Plants Umbelliferae Echinacea angustifolia DC.	Ferroptosis Keap1-Nrf2 Reactive Oxygen Species (ROS)
当归酸 Angelic acid 是一种靶向 NRF2 的铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂。Angelic acid 可结合 NRF2 蛋白并促进其泛素化-蛋白酶体途径降解，解除 NRF2 对氧化应激和脂质过氧化的抑制作用，诱导肿瘤细胞铁死亡。Angelic acid 可增强细胞内活性氧 (ROS) 积累、上调铁死亡相关标志物 CHAC1 和 PTGS2，并协同铁死亡诱导剂增强抗肿瘤效应。Angelic acid 同时具有在体外清除 UVA 诱导 ROS 的活性，抑制皮肤成纤维细胞衰老和细胞外基质降解。Angelic Acid 还有助于伤口愈合，具有促镇静活性。

HY-N6929R

Angelic acid (Standard)	Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Plants Umbelliferae Echinacea angustifolia DC.	Reference Standards Ferroptosis Keap1-Nrf2 Reactive Oxygen Species (ROS)
当归酸 (Standard) Angelic acid (Standard) 是 Angelic acid (HY-N6929) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Angelic acid 是一种靶向 NRF2 的铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂。Angelic acid 可结合 NRF2 蛋白并促进其泛素化-蛋白酶体途径降解，解除 NRF2 对氧化应激和脂质过氧化的抑制作用，诱导肿瘤细胞铁死亡。Angelic acid 可增强细胞内活性氧 (ROS) 积累、上调铁死亡相关标志物 CHAC1 和 PTGS2，并协同铁死亡诱导剂增强抗肿瘤效应。Angelic acid 同时具有在体外清除 UVA 诱导 ROS 的活性，抑制皮肤成纤维细胞衰老和细胞外基质降解。Angelic Acid 还有助于伤口愈合，具有促镇静活性。

HY-N8146

Bruceantinol	Infection Triterpenes Simaroubaceae Classification of Application Fields Brucea antidysenterica J.F.Mill. Terpenoids Source classification Plants Disease Research Fields Brucea javanica (L.) Merr. Cancer	STAT Bcl-2 Family Ser/Thr Kinase Survivin c-Myc Apoptosis Necroptosis CDK
Bruceantinol 可以从 Brucea javanica 中分离出来的一种类木素，能够抑制辣椒中的辣椒斑驳病毒 (PepMoV)。Bruceantinol 是一种 STAT3 抑制剂，在体外和体内人类结直肠癌 (CRC) 模型中表现出强效的抗肿瘤活性。Bruceantinol 还具有强效的抗白血病活性。Bruceantinol 能够强烈抑制 STAT3 的 DNA 结合能力 (IC₅₀ = 2.4 pM)，阻断组成型和 IL-6 诱导的 STAT3 激活，并抑制 MCL-1、PTTG1、Survivin 和 c-Myc 的转录。Bruceantinol 与 CDK2/4/6 结合，通过蛋白酶体途径促进蛋白质降解。Bruceantinol 可以剂量和时间依赖性地降低细胞生长，阻碍细胞增殖，扰乱细胞周期，并诱导 MCF-7 细胞坏死 (necrosis) 和 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-W748328

Ixazomib-13C2,15N
Ixazomib-¹³C₂,¹⁵N 是 ¹³C 和 ¹⁵N 标记的 Ixazomib。Ixazomib (MLN2238) 是一种有效的选择性的可逆蛋白酶体 (proteasome)抑制剂，抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点，IC₅₀ 为 3.4 nM，K_i 为 0.93 nM。

HY-10455S

Carfilzomib-d8
Carfilzomib-d₈ 是 Carfilzomib 氘代物。Carfilzomib (PR-171) 是不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，其在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的 IC₅₀ 为5 nM。

HY-10227S

Bortezomib-d8
Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (K_i=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB。Bortezomib 有效抑制肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 中 TREM2 的表达。Bortezomib 可用于多发性骨髓瘤的研究。

HY-W720448

VR23-d8
VR23-d₈ 是 VR23 (HY-18741) 的氘代物。VR23有效抑制胰蛋白酶样蛋白酶 (IC₅₀=1nM), 胰凝乳蛋白酶样蛋白酶 (IC₅₀=50-100 nM), 和caspase样蛋白酶 (IC₅₀=3 μM)。

HY-138642S

Vepdegestrant-d5

Vepdegestrant-d₅ (ARV-471-d₅) 是氘代标记的 Vepdegestrant (HY-138642)。Vepdegestrant (ARV-471) 是一种用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子，可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC₅₀ 值约为 2 nM。

HY-W707693

Scyllo-Inositol-d6

Scyllo-Inositol-d₆ 是 Scyllo-Inositol (HY-W010041) 的氘代物。Scyllo-Inositol 是一种靶向错误折叠蛋白质 (如 α-synuclein、Amyloid-β) 聚集的抑制剂，具有口服有效性且能通过血脑屏障。Scyllo-Inositol 可选择性结合并稳定非毒性寡聚体，阻止其转化为有毒纤维，发挥蛋白质稳态调节作用和神经元保护活性。Scyllo-Inositol 与致病蛋白的疏水区结合，抑制蛋白质聚集、促进溶酶体和蛋白酶体介导的降解途径，从而减轻神经毒性。Scyllo-Inositol 可用于帕金森病、阿尔茨海默病及亨廷顿病等神经退行性疾病的研究。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-152261

MS6105		PROTAC合成
MS6105 是一种 LDH 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) ，以时间和泛素蛋白酶体系统依赖性方式有效降解 LDHA 和 LDHB，具有抗癌活性。

HY-146231A

SS47 TFA		PROTAC合成
SS47 TFA 是一种基于 PROTAC 的 HPK1 降解剂，可发挥蛋白酶体介导的 HPK1 降解。SS47 TFA 降解 HPK1，显着增强 BCMA CAR-T 细胞研究的体内抗肿瘤功效。HPK1 是一种免疫抑制调节激酶，是肿瘤免疫疗法的潜在靶点。

HY-69220

7-Octynoic acid		炔烃 PROTAC合成
7-Octynoic acid (compound 42) 是一种 PROTAC linker。7-Octynoic acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体，另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。7-Octynoic acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-108374

4-Azidobutylamine		叠氮化物 PROTAC合成
4-Azidobutylamine 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。4-Azidobutylamine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体，另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。4-Azidobutylamine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-114402

ARD-69		PROTAC合成
ARD-69 是基于 E3 泛素连接酶 VHL、靶向雄激素受体的 PROTAC 降解剂，可诱导 AR 阳性前列腺癌细胞中雄激素受体 (AR) 蛋白降解。ARD-69 抑制 AR 调控的基因表达，一端结合 AR 配体结合域，另一端结合 VHL，促使 AR 招募至 E3 泛素连接酶复合体，触发蛋白酶体降解，从而抑制 AR 信号通路及下游基因 (如 PSA、TMPRSS2) 表达。ARD-69 可用于研究治疗去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究。 ARD-69 由靶蛋白配体 (pink part) AR antagonist 14 (HY-172624)， PROTAC linker (black part) tert-Butyl 4-ethynyl-[1,4'-bipiperidine]-1'-carboxylate (HY-W442074)，VHL 型 E3 泛素酶配体 (blue part) VH 101, acid (HY-47070) 组成；其中，VHL 配体与 linker 可构成偶联物 VH 101-amide-piperidine-Pip-alkyne (HY-172625)。

HY-146231

SS47		PROTAC合成
SS47 是一种基于 PROTAC 的 HPK1 降解剂，可发挥蛋白酶体介导的 HPK1 降解。通过 SS47 降解 HPK1 也显著增强了抗肿瘤效果。

HY-112946

LU-001i		叠氮化物
LU-001i 是一种高度特异性的蛋白酶体 β1i (LMP2) 抑制剂。LU-001i 单药无显著免疫调节作用，可与 LMP7 抑制剂 (PRN1126) 联用发挥抗炎和免疫调节作用。LU-001i 可用于研究自身免疫疾病。

HY-P11331

Az-NC-002		叠氮化物
Az-NC-002 是一种蛋白酶体胰蛋白酶样位点 (β2) 和免疫蛋白酶体 β2i 特异性活性探针。 Az-NC-002 具有弱脱靶效应，其对 Cathepsin D (HY-P2750) 没有显著抑制作用，但这种抑制作用发生在活性位点之外或仅影响一小部分酶。

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