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ROCK-IN-2

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-103045
    CMPD101
    4 篇文献验证

    		 ROCK PKC G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) Cardiovascular Disease
    CMPD101 是一种高效、高选择性、膜透性的 GRK2/3 小分子抑制剂，IC50 分别为 18 nM 和 5.4 nM。CMPD101 针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小，IC50 值分别为 3.1 μM，2.3 μM，1.4 μM 和 8.1 μM。CMPD101 可用于心衰疾病的研究。
    CMPD101
  • HY-10319
    BAY-549
    4 篇文献验证

    ROCK-IN-2; AzaINdole 1; TC-S 7001

    		 ROCK Cardiovascular Disease
    BAY-549 (Azaindole 1) 是一种化学探针，是有口服活性，ATP-竞争型的 ROCK 抑制剂，对 ROCK-1 和 ROCK-2 的 IC50 值分别为 0.6 和 1.1 nM。
    BAY-549
  • HY-119937
    ROCK inhibitor-2
    2 篇文献验证

    		 ROCK Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    ROCK inhibitor-2 (compound 6) 是一种选择性 ROCK1 和 ROCK2 双抑制剂，IC50 值分别为 160 nM 和 21 nM。ROCK inhibitor-2 对 pMYPT1 的 IC50 为 75 nM。ROCK inhibitor-2 具有抗肿瘤活性。
    ROCK inhibitor-2
  • HY-15687A
    SAR407899
    3 篇文献验证

    		 ROCK Metabolic Disease
    SAR407899 是一种选择性的，有效的，ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，对 ROCK-2 的 IC50 值为 135 nM，对人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。SAR407899对迁移体的形成有稳定的抑制作用。
    SAR407899
  • HY-15687
    SAR407899 hydrochloride
    3 篇文献验证

    		 ROCK Metabolic Disease
    SAR407899 hydrochloride 是一种选择性的，有效的，ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，对 ROCK-2 的 IC50 值为 135 nM，对人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。
    SAR407899 hydrochloride
  • HY-125221
    DJ4

    		ROCK Cdc42-binding kinase Cancer
    DJ4 是一种 ATP 竞争性的 ROCK1/2 (IC50 值：5 和 50 nM) 和 MRCKα/β (IC50 值：10 和 100 nM) 的抑制剂。DJ4 可阻断应力纤维形成，并抑制癌细胞的迁移和侵袭。DJ4 可用于研究肺癌、乳腺癌和胰腺癌 (PANC-1)。
    DJ4
  • HY-126275
    HSD1590

    		ROCK Cancer
    HSD1590 是一种有效的 ROCK 抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 值分别为 1.22 和 0.51 nM。HSD1590 与 ROCK 结合的 Kd 值 小于 2 nM。HSD1590 的细胞毒性低。
    HSD1590
  • HY-103045A
    CMPD101 hydrochloride

    		PKC ROCK G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) Cardiovascular Disease
    CMPD101 hydrochloride，一种具有膜通透性，GRK2 和 GRK3 的小分子抑制剂，IC50 值分别为 18 nM 和 5.4 nM。CMPD101 hydrochloride 还抑制Rho相关激酶 2 (ROCK-2) 和 PKCα，IC50值分别为 1.4 μM 和 8.1 μM。
    CMPD101 hydrochloride
  • HY-N15301
    Nocarnickelamide B

    		ROCK Myosin Others
    Nocarnickelamide B (Compound 2) 是一种线性肽类 ROCK1/2 抑制剂。Nocarnickelamide B 对 ROCK1 和 ROCK2 具有双重抑制活性，其 IC50 值分别为 14.9 μM 和 21.9 μM。Nocarnickelamides B 结合于 ATP 结合位点。Nocarnickelamide B 抑制 ROCK 调控的细胞骨架收缩标志物，如肌球蛋白轻链的激活。Nocarnickelamide B 可用于青光眼研究。
    Nocarnickelamide B
  • HY-168650
    ROCK/HDAC-IN-1

    		ROCK HDAC Inflammation/Immunology Cancer
    ROCK/HDAC-IN-1 (Compound 10h) 是一种口服有效的 ROCK/HDAC 抑制剂。ROCK/HDAC-IN-1 抑制 ROCK1/2 (IC50：254.9 nM、58.18 nM) 和 HDAC1/2/3/6/8 (IC50：9.09、8.03、6.26、0.41、7.69 nM)。 ROCK/HDAC-IN-1 刺激 DAMP 的激活，特别是钙网蛋白 (CRT) 暴露和 HMGB1 释放，表明它是一种潜在的免疫性细胞死亡 (ICD) 诱导剂。ROCK/HDAC-IN-1 对乳腺癌细胞具有抗增殖活性 (对 MDA-MB-231 细胞 IC50：0.37 μM)，并抑制肿瘤生长且激活 T 细胞，而没有明显的毒性。
    ROCK/HDAC-IN-1
  • HY-10319R
    BAY-549 (Standard)

    		Reference Standards ROCK Cardiovascular Disease
    BAY-549 (Standard) 是 BAY-549 (HY-10319) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。BAY-549 (Azaindole 1) 是一种化学探针，是有口服活性，ATP-竞争型的 ROCK 抑制剂，对 ROCK-1 和 ROCK-2 的 IC50 值分别为 0.6 和 1.1 nM。
    BAY-549 (Standard)
  • HY-103045R
    CMPD101 (Standard)

    		ROCK PKC G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) Reference Standards Cardiovascular Disease
    CMPD101 (Standard) 是 CMPD101 (HY-103045) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CMPD101 是一种高效、高选择性、膜透性的 GRK2/3 小分子抑制剂，IC50 分别为 18 nM 和 5.4 nM。CMPD101 针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小，IC50 值分别为 3.1 μM，2.3 μM，1.4 μM 和 8.1 μM。CMPD101
    CMPD101 (Standard)

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