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Rapa-Link

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抑制剂 & 激动剂

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点击化学

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-111373
    RapaLink-1
    10 篇以上引用文献

    		 mTOR Autophagy Cancer
    RapaLink-1 是第三代 mTOR 抑制剂，通过 linker 将雷帕霉素 (Rapamycin, HY-10219) 与二代 mTOR 抑制剂 MLN0128 (HY-13328) 结合。RapaLink-1 比雷帕霉素或 mTOR 抑制剂 (TORKi) 更有效，能有效地阻断癌源性的，激活的 mTOR 突变体。RapaLink-1 可以穿过血脑屏障。RapaLink-1 与 FKBP12 的结合导致持久抑制 mTORC1。RapaLink-1 通过促进自噬在抗磷脂综合征中发挥抗血栓作用。具有抗癌活性。
    RapaLink-1
  • HY-176947
    Demethyl-sapanisertib-C2-amide-PEG7-C2-N3

    		Drug Intermediate Cancer
    Demethyl-sapanisertib-C2-amide-PEG7-C2-N3 (Compound 10c) 是一种用于偶联的叠氮接头 Linker，可用于合成“Rapa-Link” 化合物，如 M-1111 (HY-176948)，一种 mTOR 抑制剂。
    Demethyl-sapanisertib-C2-amide-PEG7-C2-N3
  • HY-176948
    M-1111

    		mTOR Cancer
    M-1111 是一种 Rapa-Link 抑制剂。M-1111 由 Rapamycin (HY-10219) 和活性位点 mTOR 抑制剂共价连接而成。M-1111 对 mTORC1 信号通路 (pS6 和 p4E-BP1) 具有强抑制活性。M-1111 对多种癌细胞具有纳摩尔级别的抑制活性。M-1111 完全抑制 p4E-BP1，不抑制 pAkt S473。M-1111 可用于研究肝癌、肾癌、结直肠癌。
    M-1111

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