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抑制剂 & 激动剂

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化合物筛选库

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生化试剂

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多肽产品

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-W011231
    DHP-050

    		Calcium Channel Cardiovascular Disease
    1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸单甲酯 DHP-050 是一种 Felodipine (HY-B0309) 类似物。DHP-050 可用于研究 1,4-二氢吡啶 (DHP) 类化合物结构与活性关系。
    DHP-050
  • HY-W141610
    KBIP

    		Biochemical Assay Reagents Others
    KBIP 用于研究强效选择性类似物的构效关系。
    KBIP
  • HY-124127
    Allylpyrocatechol

    		Parasite Others
    Allylpyrocatechol 是一种具有抗疟疾活性的化合物，从植物中分离得到，其体内外抗疟活性被验证，还对其类似物进行了结构-活性关系分析。
    Allylpyrocatechol
  • HY-121623
    VU0359516

    		Others Others
    VU0359516 是一种具有调节mGluR4活性的化合物，通过对mGluR4正变构调节剂的结构-活性关系分析得到，具有改善的效力和功效，以及对mGluR4的选择性。
    VU0359516
  • HY-124221
    Radamide

    		Endogenous Metabolite Cancer
    Radamide是一种Grp94的抑制剂，具有抗迁移活性。Radamide被用于抑制与Grp94相关的疾病，如青光眼、癌症转移和多发性骨髓瘤。Radamide通过作用于Grp94的特殊结构，展现出选择性抑制活性。Radamide的衍生物在改进的结构活性关系研究中表现出更好的效能和选择性。
    Radamide
  • HY-103513
    GABAA receptor agent 2

    		GABA Receptor Others
    GABAA receptor agent 2 (compound 13) 是一种用于研究GABA(A)受体结构和正位配体结合的化合物。GABAA receptor agent 2的相关模型可用于理解正位配体结合的细节，通过与两种同源系列的正位GABA(A)R拮抗剂的构效关系，创建了详细的结合模式假说。
    GABAA receptor agent 2
  • HY-176545
    Z-MAL

    		HDAC Sirtuin Others
    Z-MAL 是一种高效、广谱的 HDAC 底物。Z-MAL 对 I 类、II 类组蛋白去乙酰化酶及 III 类的 SIRT1 均具有高效转化活性。Z-MAL 可用于 HDAC 的结构-活性关系、亚型选择性及抑制剂筛选方面的研究。
    Z-MAL
  • HY-178465
    EP4 receptor antagonist 8

    		Prostaglandin Receptor Interleukin Related Neurological Disease Inflammation/Immunology
    EP4 receptor antagonist 8 是一种具有口服活性的 EP4 受体拮抗剂 (人 EP4 IC50 = 6.40 nM)。EP4 receptor antagonist 8 以剂量依赖的方式显著减轻了关节炎 (AIA) 小鼠的爪和关节肿胀、炎症细胞浸润、软骨损伤、血管翳形成以及关节骨侵蚀。EP4 receptor antagonist 8 可用于炎症性疼痛的研究。
    EP4 receptor antagonist 8
  • HY-W125014
    Octahydrocyclopenta[c]pyrrole

    		Drug Intermediate
    Octahydrocyclopenta[c]pyrrole是一种多功能的有机化合物，具有显著的生物活性和化合物开发潜力。Octahydrocyclopenta[c]pyrrole在抗炎、抗肿瘤及神经保护等领域展示了良好的应用前景。Octahydrocyclopenta[c]pyrrole的独特构效关系为新药的设计提供了新的思路。
    Octahydrocyclopenta[c]pyrrole
  • HY-W718894
    (R)-Dihydrolipoic acid

    		HDAC Others
    (R)-Dihydrolipoic acid 是一种具有抑制组蛋白去乙酰化酶6（HDAC6）活性的化合物，其与HDAC6的复合物结构已被解析，可通过特定的相互作用抑制HDAC6，为理解HDAC功能与氧化应激的关系提供了依据。
    (R)-Dihydrolipoic acid
  • HY-W008003
    2-Hydroxybenzimidazole

    		Cytochrome P450 Others
    2-Hydroxybenzimidazole 是靶向 CYP1A1 的非活性化合物，主要作为对照化合物用于苯并咪唑类衍生物构效关系研究。2-Hydroxybenzimidazole 不具备其巯基或氨基取代衍生物的诱导 CYP1A1 表达的能力。
    2-Hydroxybenzimidazole
  • HY-126230
    PAT-494

    		Endogenous Metabolite Others
    PAT-494是一种ATX抑制剂，具有在生化和血浆测定中显著活性的。PAT-494能够通过口服给药降低大鼠血浆中LPA水平。PAT-494的结构活性关系研究显示，它与ATX的结合模式是新颖的，能够有效占据ATX的疏水口袋和通道。
    PAT-494
  • HY-P2138
    U-85548E

    		HIV Protease Others
    U-85548E 是一种HIV蛋白酶抑制剂，对HIV-1型天冬氨酸蛋白酶具有纳摩尔级亲和力，通过研究其结构-活性关系，设计出了对HIV-1和HIV-2蛋白酶均有抑制作用的纳摩尔级强效抑制剂，并通过X-射线晶体学和分子建模研究了其结合模式。
    U-85548E
  • HY-156094
    JMJD3/HDAC-IN-1

    		HDAC Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    JMJD3/HDAC-IN-1 (compound A5b) 是一种双重抑制剂，靶向含 Jumonji 结构域蛋白去甲基酶 3 (JMJD3) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1，IC50=16 nM)。JMJD3/HDAC-IN-1 促进组蛋白 H3K27 的高甲基化和 H3K9 的高乙酰化，还裂解 caspase-7 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JMJD3/HDAC-IN-1 可有效抑制癌细胞克隆、迁移和侵袭。
    JMJD3/HDAC-IN-1
  • HY-178352
    MAO-B-IN-49

    		Monoamine Oxidase Reactive Oxygen Species (ROS) Neurological Disease Inflammation/Immunology
    MAO-B-IN-49 是一种选择性，可逆的 MAO-B 抑制剂（对人 MAO-B 的 IC50 为 1 nM）。MAO-B-IN-49 对 MAO-B 的选择性远高于对 MAO-A 的选择性 (IC50 = 633.9)。MAO-B-IN-49 可降低脂多糖 (HY-D1056) (LPS) 在 HT22 细胞中诱导的 ROS 产生。MAO-B-IN-49 具有显著的神经保护作用，并能显著改善 MPTP (HY-W114750) 诱导的帕金森病 (PD) 小鼠模型的运动功能障碍。MAO-B-IN-49 可用于帕金森病的研究。
    MAO-B-IN-49
  • HY-179605
    AR ligand-49

    		Androgen Receptor Others
    AR ligand-49 (Compound 4q) 是一种腺苷 A2A 受体 (A2AAR) 和 A3 受体 (A3AR) 的双配体，其 Ki 分别为 15 和 4.5 nM。AR ligand-49 在 hA2AAR 处有反向激动活性，在 hA3AR 处有拮抗活性。AR ligand-49 可用于研究腺苷受体配体的设计与开发。
    AR ligand-49
  • HY-P1704
    Cyclosporin E

    11-Demethylcyclosporin A

    		 Biochemical Assay Reagents Infection
    Cyclosporin E (11-Demethylcyclosporin A) 是一种可以从 Trichoderma polysporum 等不完全真菌中分离得到的环状寡肽，属于环孢菌素 (Cyclosporins) 家族成员。Cyclosporin E 可用于研究环孢菌素类化合物的构效关系及分子动态特性。Cyclosporin E 作为结构对照化合物在药物化学和生物物理领域具有重要研究价值。
    Cyclosporin E
  • HY-157928
    Keap1-Nrf2-IN-18

    		Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    Keap1-Nrf2-IN-18 (Compound 22) 是一种具有口服活性的 Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂，在大鼠中具有良好的药代动力学 (PK) 特性和更有效的体内活性。Keap1-Nrf2-IN-18 在构效关系 (SAR) 研究中具有最强的抑制活性 (KD = 0.0029 μM)。
    Keap1-Nrf2-IN-18
  • HY-116264
    CatB-IN-1

    		Ser/Thr Protease Cancer
    CatB-IN-1是一种酶抑制剂，具有对肿瘤侵袭的显著抑制活性。CatB-IN-1通过调控细胞内的蛋白质代谢，可能减少肿瘤细胞的侵袭性。CatB-IN-1在细胞模型中展示了有效的抗侵袭能力，能够显著降低MCF-10A neoT细胞的侵袭能力。CatB-IN-1的结构活性关系研究表明，其设计能够针对猫hepsin B的多种功能进行干预。
    CatB-IN-1
  • HY-124424
    VU0071063

    		Potassium Channel Others Neurological Disease
    VU0071063 是一种有效且特异的 Kir6.2/SUR1 开启剂 (EC50=7.44 μM)，可用于研究 Kir6.2 /SUR1 在胰腺和大脑中的表达。VU0071063 通过诱导 β 细胞膜电位的超极化来抑制胰岛素分泌。VU0071063 化学型具有非常陡峭的构效关系。
    VU0071063
  • HY-156261
    Beef extract

    		Biochemical Assay Reagents Others
    牛肉膏 Beef extract 是配制生物培养基的常见成分。
    Beef extract
  • HY-179031
    EGFR/VEGFR2-IN-7

    		EGFR VEGFR Apoptosis Cancer
    EGFR/VEGFR2-IN-7 (Compound 3e) 是一种双靶点 EGFR/VEGFR2 抑制剂，其 IC50 分别为 142 (EGFR) 和 71 nM (VEGFR2)。EGFR/VEGFR2-IN-7 具有广谱且强大的抗增殖活性，尤其对乳腺癌敏感。EGFR/VEGFR2-IN-7 诱导了细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)、抑制细胞迁移与侵袭。EGFR/VEGFR2-IN-7 可用于研究乳腺癌。
    EGFR/VEGFR2-IN-7
  • HY-107082
    Dioxolane T

    		HIV Nucleoside Antimetabolite/Analog Infection
    Dioxolane T 是一种核苷类似物。Dioxolane T 具有抗 HIV 活性。
    Dioxolane T

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