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TEAD protein

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22

抑制剂 & 激动剂

8

重组蛋白

2

抗体

1

点击化学

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-134956
    VT104
    3 篇文献验证

    		 YAP Cancer
    VT104 是一种口服有效的 YAP/TAZ 抑制剂。VT104 可防止内源性 TEAD1 和 TEAD3 蛋白的棕榈酰化。VT104 可用于癌症研究。
    VT104
  • HY-138565
    K-975
    最多引用文献
    32 篇文献验证

    		 YAP Cancer
    K-975 是一种有效的，具有选择性和口服活性的 TEAD 抑制剂，可强烈抑制 YAP1/TAZ 和 TEAD 之间的蛋白质-蛋白质相互作用。K-975 通过丙烯酰胺结构与位于 TEAD 棕榈酸酯结合口袋中的 Cys359 共价结合。 K-975 具有抗恶性胸膜间皮瘤的活性。
    K-975
  • HY-125016
    TT-10
    2 篇文献验证

    TAZ-K

    		 YAP Cardiovascular Disease Cancer
    TT-10 (TAZ-K) 是 YES 相关蛋白 (YAP)-转录增强因子结构域 (TEAD) 活性的激活剂。TT-10 可用于伴随心肌细胞丢失的心脏病的研究。
    TT-10
  • HY-125269
    TED-347
    10 篇以上引用文献

    		 YAP Cancer
    TED-347 是一种有效，不可逆且共价的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用变构抑制剂，对 TEAD4 Yap1 蛋白质-蛋白质相互作用的 EC50 为 5.9 μM。TED-347 与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合，Ki 为 10.3 μM。TED-347 可以阻断 TEAD 的转录活性，并且具有抗肿瘤活性。
    TED-347
  • HY-134955
    VT103
    5 篇文献验证

    		 YAP Cancer
    VT103 是 VT101 的类似物，是一种具有口服活性和选择性的 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂。 VT103 抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录，阻断 TEAD auto-palmitoylation，阻断 YAP/TAZ和TEAD 之间的相互作用。VT103 可用于癌症研究。
    VT103
  • HY-139330
    MGH-CP1
    1 篇文献验证

    		 Apoptosis Cancer
    MGH-CP1 是一种有效且具有口服活性的 TEAD2 和 TEAD4 自棕榈酰化抑制剂， IC50 分别为 710 nM 和 672 nM。MGH-CP1 可降低细胞内源性或异位表达的 TEAD 蛋白棕榈酰化水平。MGH-CP1 与 Lats1/2 缺失，可抑制 Myc 表达，抑制上皮细胞过度增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    MGH-CP1
  • HY-168016
    PROTAC YAP degrader-1

    		PROTACs YAP Cancer
    PROTAC YAP degrader-1 是靶向 YAP 的 VHL 招募型 PROTAC 降解剂 (DC50=8.2 μM) 和抗增殖剂。PROTAC YAP degrader-1 可招募 E3 连接酶 VHL，并与 VHL 结合以形成包含 YAP 的三元复合物。PROTAC YAP degrader-1 抑制癌细胞中 YAP 的核定位，减少 YAP/TEAD 介导的转录，诱导 TAZ 蛋白降解。PROTAC YAP degrader-1 可降低 YAP 的致癌活性，并在 Huh7 异种移植小鼠模型中发挥抗增殖作用。PROTAC YAP degrader-1 可用于肝细胞癌、间皮瘤的研究。
    PROTAC YAP degrader-1
  • HY-163644
    VT-105

    		YAP Cancer
    VT-105 是一种 TEAD 抑制剂和 VT104 (HY-134956) 类似物。VT-105 结合 TEAD3 蛋白的中央疏水口袋。VT-105 可用于 NF2 缺陷型恶性间皮瘤的研究。
    VT-105
  • HY-151525A
    (R,S)-YAP-TEAD-IN-2

    		YAP Cancer
    (R,S)-YAP-TEAD-IN-2 是 YAP-TEAD-IN-2 (HY-151525) 的外消旋体。YAP-TEAD-IN-2 (Compound 6) 是一种有效的 YAP-TEAD PPI (蛋白质-蛋白质相互作用) 抑制剂，其 IC50 为 2.7 nM。
    (R,S)-YAP-TEAD-IN-2
  • HY-151525
    YAP-TEAD-IN-2

    		YAP Cancer
    YAP-TEAD-IN-2 (compound 6) 是一种有效的 YAP-TEAD PPI (蛋白质-蛋白质相互作用)抑制剂，其 IC50 为 2.7 nM。
    YAP-TEAD-IN-2
  • HY-150256
    YTP-17

    		YAP Cancer
    YTP-17 是一种具有口服活性的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂，IC50 为 4 nM。YTP-17 显示出抗肿瘤功效。
    YTP-17
  • HY-158400
    TEAD ligand 1

    		Ligands for Target Protein for PROTAC YAP Cancer
    TEAD ligand 1 是靶蛋白 TEAD 的配体。TEAD ligand 1 可用于合成 PROTAC TEAD degrader-1 (HY-158342)。
    TEAD ligand 1
  • HY-157083
    mCMY020

    		YAP Cancer
    mCMY020 是一种 TEAD 共价抑制剂。mCMY020 能有效减少 YAP (Yes-associated protein) 驱动的转录，并选择性地减缓 Hippo 缺陷癌细胞的增殖。mCMY020 可用于癌症的研究。
    mCMY020
  • HY-186118
    TEAD ligand 6

    		Ligands for Target Protein for PROTAC YAP Neurological Disease Cancer
    TEAD ligand 6 是一种 TEAD 配体。TEAD ligand 6 可作为靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTAC)，用于开发设计 PROTAC TEAD 的降解剂，例如 KG-FP-003 (HY-186117)。TEAD ligand 6 可用于胶质母细胞瘤研究。
    TEAD ligand 6
  • HY-181538
    TEAD ligand 3

    		Ligands for Target Protein for PROTAC YAP Others
    TEAD ligand 3 是一种 TEAD 配体。TEAD ligand 3 作为靶蛋白配体可用于合成 PROTAC TEAD1/IAP degrader-2 (HY-181537)。
    TEAD ligand 3
  • HY-181536
    TEAD ligand 2

    		Target Protein Ligand-Linker Conjugates YAP Cancer
    TEAD ligand 2 是一种靶蛋白配体，可用于合成 PROTACs，如 PROTAC TEAD1/IAP degrader-1 (HY-181534)。PROTAC TEAD1/IAP degrader-1 是一种强效的 TEAD1/IAP PROTAC 降解剂，具有抗癌活性。
    TEAD ligand 2
  • HY-186023
    TEAD ligand-Linker Conjugate 1

    		Target Protein Ligand-Linker Conjugates Cancer
    TEAD ligand-Linker Conjugate 1 是一种合成的靶蛋白配体-linker 偶联物，可用于合成 PROTACs，如 PROTAC TEAD degrader-2 ( HY-186021)。PROTAC TEAD degrader-2 是一种强效的 TEAD1 PROTAC 降解剂，具有抗癌活性。
    TEAD ligand-Linker Conjugate 1
  • HY-181607
    TEAD ligand-Linker Conjugate 3

    		Target Protein Ligand-Linker Conjugates IAP YAP Others
    TEAD ligand-Linker Conjugate 3 (A536) 是 ALP2 系列、靶向 TEAD1 的 IAP 招募型双功能降解剂 (IPD)，对人源 TEAD1 的降解 DC50为110 nM，最大降解效率 Dmax 为 51%。TEAD ligand-Linker Conjugate 3 还高效结合 cIAP1 并诱导其自身降解 (IC50=122 nM)，且具备良好的细胞通透性。TEAD ligand-Linker Conjugate 3 由 ALP2 靶蛋白配体和 PROTAC linker 组成，可用于合成 PROTAC (如 HY-181594)。A536 可剂量依赖性抑制 Hippo 通路依赖的人恶性间皮瘤细胞增殖，下调 TEAD1 下游靶基因 CTGF 的转录表达。A536 可用于 Hippo 通路异常激活的恶性肿瘤 (尤其是 NF2 突变型间皮瘤) 的机制研究。
    TEAD ligand-Linker Conjugate 3
  • HY-181539
    TEAD ligand-Linker Conjugate 2

    		Target Protein Ligand-Linker Conjugates YAP Others
    TEAD ligand-Linker Conjugate 2 是一种靶向 TEAD 的配体和连接子的偶联物，可用于合成 PROTAC TEAD1/IAP degrader-2 (HY-181537)。
    TEAD ligand-Linker Conjugate 2
  • HY-181532
    IAP ligand 8

    		Ligands for E3 Ligase IAP Cancer
    IAP ligand 8 是一种 SMAC 模拟物和 IAP (凋亡抑制蛋白) BIR 结构域的结合剂，选择性靶向 cIAP1-BIR3、XIAP-BIR2 和 XIAP-BIR3，SPR 的 pKD 分别为 7.8、7.0、6.7。IAP ligand 8 可作为 IAP 配体模块，与靶向 TEAD1 P 位点的降解剂一起、通过连接子偶联形成 IAP 招募型蛋白水解靶向嵌合体 (PROTACs/IPDs)。该 IPD 可招募 IAP E3 泛素连接酶形成 TEAD1-IPD-IAP 三元复合物，进而介导 TEAD1 的泛素化和蛋白酶体依赖性降解，同时可诱导 cIAP1 的自降解。IAP ligand 8 及系列降解剂可用于 Hippo 通路异常激活相关的恶性胸膜间皮瘤等实体肿瘤的研究。
    IAP ligand 8
  • HY-181533
    IAP ligand 9

    		Ligands for E3 Ligase IAP Cancer
    IAP ligand 9 是一种 SMAC 模拟物和 IAP (凋亡抑制蛋白) BIR 结构域的结合剂，选择性靶向 cIAP1-BIR3、XIAP-BIR3，且对 XIAP-BIR2 结合力极弱，SPR 的 pKD 分别为 7.0、8.0、5.0。IAP ligand 9 可作为 IAP 配体模块，与靶向 TEAD1 P 位点的降解剂一起、通过连接子偶联形成 IAP 招募型蛋白水解靶向嵌合体 (PROTACs/IPDs)。该 IPD 可招募 IAP E3 泛素连接酶形成 TEAD1-IPD-IAP 三元复合物，进而介导 TEAD1 的泛素化和蛋白酶体依赖性降解，同时可诱导 cIAP1 的自降解。IAP ligand 9 及系列降解剂可用于 Hippo 通路异常激活相关的恶性胸膜间皮瘤等实体肿瘤的研究。
    IAP ligand 9
  • HY-182672
    VT101

    		YAP Cancer
    VT101 是一种 TEAD 抑制剂，其 IC50 为 454 nM。VT101 可用于癌症研究。
    VT101

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