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UAE

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抑制剂 & 激动剂

2

抗体

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您还可以尝试以下方式,我们的专业人员为您服务

Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-100487
    TAK-243
    最多引用文献
    76 篇文献验证

    MLN7243

    E1/E2/E3 Enzyme NF-κB Apoptosis Cancer
    TAK-243 (MLN7243) 是一种首创的,选择性的泛素激活酶,UAE (UBA1) 抑制剂 (IC50=1 nM),其阻断了泛素结合,破坏了单泛素信号传导和全蛋白泛素化。TAK-243 (MLN7243) 诱导内质网应激 (ERS) 反应,消除 NF-κB 通路活化,促进细胞凋亡。
    TAK-243
  • HY-108702
    ML-792
    30 篇以上引用文献

    E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    ML-792 是一种特异性的小泛素样修饰物 (SUMO) 活化酶 (SAE) 抑制剂。ML-792 有效选择性抑制 SAE/SUMO1SAE/SUMO2IC50 分别为 3 和 11 nM。ML-792 微弱抑制 NAE/NEDD8 和 UAE/ubiquitin,IC50 分别为 32 μM 和 >100 μM。
    ML-792
  • HY-148266
    UBA5-IN-1
    2 篇文献验证

    E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    UBA5-IN-1 (compound 8.5) 是 UBA5 的选择性抑制剂,IC50 值为 4.0 μM。UBA5-IN-1 抑制高表达 UBA5 的 Sk-Luci6 癌细胞的增殖。
    UBA5-IN-1
  • HY-128586A
    TAS4464 hydrochloride
    5 篇以上引用文献

    NEDD8-activating Enzyme Carbonic Anhydrase Apoptosis Cancer
    TAS4464 hydrochloride 是一种长效、高选择性、靶向 NEDD8 激活酶 (NAE) 的共价抑制剂 (IC50=0.955 nM),并能够抑制 CAII (IC50=0.73 μM,活性低于 MLN4924 (HY-70062))。TAS4464 hydrochloride 对同为 E1 酶的 UAE、SAEIC50 分别为 449 nM、1280 nM。TAS4464 hydrochloride 以 ATP 依赖的方式靶向 NEDD8 从而抑制 NAE,并阻断类泛素化修饰 (neddylation) 通路、导致 CRL 泛素连接酶底物 (CDT1p27、磷酸化 IκBα 等) 累积,进而诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。TAS4464 hydrochloride 具有抗增殖和细胞毒作用,对多种血液系统肿瘤和实体肿瘤的细胞系、患者来源肿瘤细胞均具有广谱抗肿瘤活性。TAS4464 hydrochloride 在体内模型中以间歇给药即可显著抑瘤,且治疗窗宽,无明显毒性。TAS4464 hydrochloride 可用于血液系统肿瘤 (白血病、淋巴瘤、多发性骨髓瘤等) 和实体肿瘤 (小细胞肺癌、结直肠癌、肉瘤、子宫内膜癌、卵巢癌等) 的研究。
    TAS4464 hydrochloride
  • HY-177936

    NEDD8-activating Enzyme Cancer
    NAE-IN-3 (compound 1) 是一种高效、选择性强的非共价竞争性 NEDD8 激活酶 (NAE) 抑制剂 (IC50 = 0.8 μM)。NAE-IN-3 通过阻断 ATP 结合域来抑制 NAE。NAE-IN-3 对类似的 E1 酶 UAE 和 SAE 具有选择性。NAE-IN-3 可用于癌症研究。
    NAE-IN-3
  • HY-100487R

    E1/E2/E3 Enzyme Reference Standards NF-κB Apoptosis Cancer
    TAK-243 (Standard) 是 TAK-243 (HY-100487) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。TAK-243 (MLN7243) 是一种首创的,选择性的泛素激活酶,UAE (UBA1) 抑制剂 (IC50=1 nM),其阻断了泛素结合,破坏了单泛素信号传导和全蛋白泛素化。TAK-243 (MLN7243) 诱导内质网应激 (ERS) 反应,消除 NF-κB 通路活化,促进细胞凋亡
    TAK-243 (Standard)

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