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YH25448

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-109061
    Lazertinib
    3 篇文献验证

    YH25448; GNS-1480

    		 Apoptosis Akt TRP Channel EGFR ERK Infection Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    Lazertinib (YH25448; GNS-1480) 是一种口服有效、能透过血脑屏障的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，同时也是 ABCB1/ABCG2 抑制剂及 TRPA1 激活剂。Lazertinib 对人 ABCB1 和 ABCG2 的 IC50 分别为 0.4 mM 和 0.2 mM。Lazertinib 通过抑制突变型 EGFR 信号传导、EGFR 磷酸化及下游 ERK/AKT 通路，并上调 EGFR/MET 表面表达，从而诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis)、自发性钙反应、背根神经节 (DRG) 神经元过度兴奋及 TRPA1 依赖性疼痛样行为。Lazertinib 能竞争性结合 ABCB1/ABCG2 的底物结合位点，刺激其 ATP 酶活性而不改变其表达或质膜定位，进而增强 ADCC 活性，发挥化学增敏剂作用，逆转 ABCB1 介导的多药耐药性。且单药或联合用药均具有抗肿瘤活性。Lazertinib 可用于非小细胞肺癌、多药耐药性癌症及感觉异常的相关研究。
    Lazertinib
  • HY-109061B
    Lazertinib mesylate
    3 篇文献验证

    YH25448 mesylate; GNS-1480 mesylate

    		 TRP Channel EGFR Akt ERK Apoptosis Cancer
    Lazertinib (YH25448; GNS-1480) mesylate 是一种口服有效、能透过血脑屏障的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，同时也是 ABCB1/ABCG2 抑制剂及 TRPA1 激活剂。Lazertinib mesylate 对人 ABCB1 和 ABCG2 的 IC50 分别为 0.4 mM 和 0.2 mM。Lazertinib mesylate 通过抑制突变型 EGFR 信号传导、EGFR 磷酸化及下游 ERK/AKT 通路，并上调 EGFR/MET 表面表达，从而诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis)、自发性钙反应、背根神经节 (DRG) 神经元过度兴奋及 TRPA1 依赖性疼痛样行为。Lazertinib mesylate 能竞争性结合 ABCB1/ABCG2 的底物结合位点，刺激其 ATP 酶活性而不改变其表达或质膜定位，进而增强 ADCC 活性，发挥化学增敏剂作用，逆转 ABCB1 介导的多药耐药性。且单药或联合用药均具有抗肿瘤活性。Lazertinib mesylate 可用于非小细胞肺癌、多药耐药性癌症及感觉异常的相关研究。
    Lazertinib mesylate
  • HY-109061A
    Lazertinib mesylate hydrate

    YH25448 mesylate hydrate; GNS-1480 mesylate hydrate

    		 Apoptosis EGFR ERK Akt TRP Channel Cancer
    Lazertinib (YH25448; GNS-1480) mesylate hydrate 是一种口服有效、能透过血脑屏障的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，同时也是 ABCB1/ABCG2 抑制剂及 TRPA1 激活剂。Lazertinib mesylate hydrate 对人 ABCB1 和 ABCG2 的 IC50 分别为 0.4 mM 和 0.2 mM。Lazertinib mesylate hydrate 通过抑制突变型 EGFR 信号传导、EGFR 磷酸化及下游 ERK/AKT 通路，并上调 EGFR/MET 表面表达，从而诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis)、自发性钙反应、背根神经节 (DRG) 神经元过度兴奋及 TRPA1 依赖性疼痛样行为。Lazertinib mesylate hydrate 能竞争性结合 ABCB1/ABCG2 的底物结合位点，刺激其 ATP 酶活性而不改变其表达或质膜定位，进而增强 ADCC 活性，发挥化学增敏剂作用，逆转 ABCB1 介导的多药耐药性。且单药或联合用药均具有抗肿瘤活性。Lazertinib mesylate hydrate 可用于非小细胞肺癌、多药耐药性癌症及感觉异常的相关研究。
    Lazertinib mesylate hydrate

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