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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-134956
    VT104
    3 篇文献验证

    		 YAP Cancer
    VT104 是一种口服有效的 YAP/TAZ 抑制剂。VT104 可防止内源性 TEAD1 和 TEAD3 蛋白的棕榈酰化。VT104 可用于癌症研究。
    VT104
  • HY-138565
    K-975
    最多引用文献
    32 篇文献验证

    		 YAP Cancer
    K-975 是一种有效的，具有选择性和口服活性的 TEAD 抑制剂，可强烈抑制 YAP1/TAZ 和 TEAD 之间的蛋白质-蛋白质相互作用。K-975 通过丙烯酰胺结构与位于 TEAD 棕榈酸酯结合口袋中的 Cys359 共价结合。 K-975 具有抗恶性胸膜间皮瘤的活性。
    K-975
  • HY-400902
    VT3989

    		YAP VEGFR Hippo (MST) Cancer
    VT3989 是一种口服有效的泛 TEAD 自棕榈酰化抑制剂，可调节 Hippo 信号。VT3989 通过直接结合 TEAD 转录因子阻断其棕榈酰化修饰，进而破坏 YAP/TAZ-TEAD 复合物形成并抑制下游致癌转录活性。VT3989 不仅能有效抑制 NF2 缺失相关的神经鞘膜瘤和脑膜瘤细胞生长、逆转施万细胞表型。VT3989 还能与 Osimtinib (HY-15772) 联用在 EGFR 突变型非小细胞肺癌模型中产生协同效应，显著延缓肿瘤复发并延长生存期。VT3989 可用于上皮样血管内皮瘤、恶性胸膜间皮瘤、2 型神经纤维瘤病及相关晚期实体瘤的研究。
    VT3989
  • HY-155338
    SWTX-143

    		YAP Cancer
    SWTX-143 是一种具有口服活性的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂，可与所有四种 TEAD 亚型的棕榈酰化口袋结合。 SWTX-143 对 YAP/TAZ-TEAD 的转录活性产生不可逆的特异性抑制，并显示出抗肿瘤活性。
    SWTX-143
  • HY-134955
    VT103
    5 篇文献验证

    		 YAP Cancer
    VT103 是 VT101 的类似物，是一种具有口服活性和选择性的 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂。 VT103 抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录，阻断 TEAD auto-palmitoylation，阻断 YAP/TAZ和TEAD 之间的相互作用。VT103 可用于癌症研究。
    VT103
  • HY-N0818
    Chikusetsusaponin Iva
    2 篇文献验证

    Calenduloside F

    		 Keap1-Nrf2 Infection Metabolic Disease Endocrinology Cancer
    竹节人参皂苷 IVA Chikusetsusaponin IVa 是一种口服活性的蛋白激酶激活剂。Chikusetsusaponin IVa 与 YAP 结合，其 KD 值为 0.388 mM。Chikusetsusaponin IVa 可降低炎症介质 (IL-6、IL-10、COX-2) 表达和 NO 产生，促进 ROS 生成，诱导 (Apoptosis)，抑制 MAPK、TAZ，并调节 Nrf2 和 JAK/STAT。Chikusetsusaponin IVa 具有抗 H9N2 AIV 病毒和抗子宫内膜癌活性。Chikusetsusaponin IVa 具有抗炎、保肝和骨保护作用。
    Chikusetsusaponin Iva
  • HY-147322
    YAP/TAZ inhibitor-2
    1 篇文献验证

    		 YAP Cancer
    YAP/TAZ inhibitor-2 是一种有效的具有口服活性的 TEAD-YAP/TAZ 抑制剂，EC50 值为 3 nM。YAP/TAZ inhibitor-2 显示出抗增殖活性。YAP/TAZ inhibitor-2 显示出抗肿瘤活性。
    YAP/TAZ inhibitor-2
  • HY-161573
    BAY-593

    		YAP Cancer
    BAY-593 是一种口服有效的 GGTase-I 抑制剂。BAY-593 在动物体内可阻断 YAP1/TAZ 信号传导，具有抗肿瘤的活性。
    BAY-593
  • HY-174275
    TEAD1/3/4-IN-1

    		YAP Inflammation/Immunology Cancer
    TEAD1/3/4-IN-1 是一种口服有效的 TEAD1/3/4 的抑制剂。TEAD1/3/4-IN-1 抑制 YAP/TAZ-TEAD 互作，其 EC50 为 2 nM。TEAD1/3/4-IN-1 对 NCI-H226 细胞具有抗增殖活性。TEAD1/3/4-IN-1 可用于肺鳞状细胞癌的研究。
    TEAD1/3/4-IN-1
  • HY-147208
    MSC-4106

    		YAP Cancer
    MSC-4106 是一种具有口服活性的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。 MSC-4106 阻断 TEAD1 和 TEAD3 的 auto-palmitoylation，对 NCI-H226 异种移植瘤模型具有抑制作用。
    MSC-4106
  • HY-161573A
    (7S)-BAY-593

    		YAP Cancer
    (7S)-BAY-593 是 BAY-593 (HY-161573) 的 S 型异构体。BAY-593 是一种口服有效的 GGTase-I 抑制剂。BAY-593 在动物体内可阻断 YAP1/TAZ 信号传导，具有抗肿瘤的活性。
    (7S)-BAY-593
  • HY-P10947
    MACTIDE-V

    		Epigenetic Reader Domain YAP Cancer
    MACTIDE-V 是一种具有口服活性和选择性的肽-药物偶联物，靶向 CD206。MACTIDE-V 将 Verteporfin (HY-B0146) 递送至 CD206+ 肿瘤相关巨噬细胞 (TAM)，抑制 YAP/TAZ 信号通路，促使 YAP 从细胞核中排除，诱导 TAM 向抗肿瘤表型极化，增强吞噬和抗原呈递，促进 T 细胞浸润和 NK 细胞活性。MACTIDE-V 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 小鼠模型的原发肿瘤生长和肺转移。
    MACTIDE-V
  • HY-159912
    pan-TEAD-IN-1

    		YAP Cancer
    pan-TEAD-IN-1 (Compound 3) 是一种具有口服活性的 TEAD 泛抑制剂，通过靶向 TEAD 的棕榈酰化位点，干扰其与共激活因子 YAP/TAZ 的相互作用，从而抑制 Hippo 信号通路中癌基因（如 Ctgf 和 Cyr61）的转录上调。pan-TEAD-IN-1 展现了优异的活性，对 luciferase IC50 为 0.36 nM，对 H226 细胞 IC50 为 1.52 nM，并具有较好的药代动力学特性 (AUC0–∞ = 228.7 μg/mL·min，T1/2 = 183.9 min)。在 TEAD 依赖型癌症的异种移植小鼠模型中，pan-TEAD-IN-1 显著抑制肿瘤生长。pan-TEAD-IN-1 有望用于研究 TEAD 依赖型癌症。
    pan-TEAD-IN-1
  • HY-161573B
    BAY-593 hydrochloride

    		YAP Cancer
    BAY-593 (hydrochloride) 是一种口服有效的 GGTase-I 抑制剂。BAY-593 (hydrochloride) 在动物体内可阻断 YAP1/TAZ 信号传导，具有抗肿瘤的活性。
    BAY-593 hydrochloride
  • HY-182743
    OICR19451

    		AMPK p38 MAPK Cancer
    OICR19451 是一种具有口服活性的双重 NUAK1/NUAK2 与 MARK2/MARK3 激酶抑制剂，对 NUAK1 和 NUAK2 的 IC50 为 12 和 10 nM，对 MARK2 和 MARK3 的 IC50 为 101 和 124 nM。OICR19451 可调控 Hippo 信号通路，提高 YAP 的磷酸化水平，增强 YAP/TAZ 的细胞质定位，并抑制促癌基因的表达。OICR19451 可抑制癌细胞生长、减少转移、促进肿瘤包膜形成，并在原位乳腺癌模型中提高小鼠存活率。OICR19451 可用于三阴性乳腺癌的相关研究。
    OICR19451
  • HY-179559
    OPN-9643

    		YAP Cancer
    OPN-9643 是一种针对 TEADs 中央棕榈酰结合口袋的共价抑制剂，IC50 为 15 nM，可防止自棕榈酰化并降低 TEAD-驱动的荧光素酶活性和经典 TEAD 靶基因，如 CTGF 和 CYR61。OPN-9643 可用于癌症的研究，如黑色素瘤。
    OPN-9643

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