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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P2048
    MOTS-c (human)
    1 篇文献验证

    		 Apoptosis GLUT AMPK Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
    MOTS-c (human) 是一种可穿透血脑屏障的、线粒体来源的多肽，调节 AMPK/PGC-1α 通路增强胰岛素敏感性。MOTS-c (human) 抑制叶酸循环和嘌呤从头合成，升高 AICAR 水平以激活 AMPK，进而调控 Nrf2/Keap1 抗氧化通路及抑制NF-κB炎症通路，同时促进线粒体生物发生和能量代谢。MOTS-c (human) 具有改善糖脂代谢、抗氧化应激、抗炎及神经保护的作用，可用于 2 型糖尿病、创伤性脑损伤、炎症性疾病及衰老相关代谢紊乱等研究。 (高分辨率测序的最新进展导致发现了源自线粒体基因组的独特肽。目前已鉴定出 8 种肽：护脑素、12S tRNA-c (MOTS-c) 的线粒体开放阅读框和 6 种小肽 (护脑素样肽 (SHLP1-6))。所有这些肽均从线粒体释放到细胞质中，并与延长寿命和细胞活力、减少细胞凋亡和其他有益功能相关。
    MOTS-c (human)
  • HY-19720A
    Emixustat hydrochloride

    ACU-4429 hydrochloride

    		 Others Metabolic Disease
    Emixustat (ACU-4429) hydrochloride 是具口服活性的 RPE65 抑制剂，IC50 值为 4.4 nM。Emixustat hydrochloride 也是视觉周期调节剂，可通过抑制视黄醇异构化来调节视觉周期活动，有望用于研究视力疾病，如年龄相关性黄斑变性 (AMD)。
    Emixustat hydrochloride
  • HY-132806
    Alogabat

    RG-7816; RO-7017773

    		 GABA Receptor Neurological Disease
    Alogabat 是 GABAA α5 受体的正向变构调节剂 (PAM) 和激动剂 (Ki <100 nM)，靶向 α5β3γ2 亚基的 Ki 为 8.7 nM。Alogabat 可提高卵母细胞中 α5β3γ2 表达水平。GABAA 与中枢神经系统 (CNS) 疾病相关的认知障碍，脑癌 (包括脑肿瘤，例如髓母细胞瘤) 有关，可用于轻度认知障碍 (MCI)、遗忘型MCI (aMCI)、与年龄相关的记忆障碍 (AAMI)、与年龄相关的认知衰退 (ARCD)、痴呆、阿尔茨海默病 (AD)、前驱期 AD、创伤后应激障碍 (PTSD)、精神分裂症、双相情感障碍、肌萎缩侧索硬化症 (ALS)、癌症相关的认知障碍、智力迟钝、帕金森病 (PD)、自闭症谱系障碍、脆性 X 染色体异常、雷特综合征、强迫行为和物质成瘾的研究。
    Alogabat
  • HY-P2048A
    MOTS-c(human) acetate
    1 篇文献验证

    		 AMPK GLUT Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
    MOTS-c (human) acetate 是一种可穿透血脑屏障的、线粒体来源的多肽，调节 AMPK/PGC-1α 通路增强胰岛素敏感性。MOTS-c (human) acetate 抑制叶酸循环和嘌呤从头合成，升高 AICAR 水平以激活 AMPK，进而调控 Nrf2/Keap1 抗氧化通路及抑制NF-κB炎症通路，同时促进线粒体生物发生和能量代谢。MOTS-c (human) acetate 具有改善糖脂代谢、抗氧化应激、抗炎及神经保护的作用，可用于 2 型糖尿病、创伤性脑损伤、炎症性疾病及衰老相关代谢紊乱等研究。 (高分辨率测序的最新进展导致发现了源自线粒体基因组的独特肽。目前已鉴定出 8 种肽：护脑素、12S tRNA-c (MOTS-c) 的线粒体开放阅读框和 6 种小肽 (护脑素样肽 (SHLP1-6))。所有这些肽均从线粒体释放到细胞质中，并与延长寿命和细胞活力、减少细胞凋亡和其他有益功能相关。
    MOTS-c(human) acetate
  • HY-19720
    Emixustat

    ACU-4429

    		 RPE65 Metabolic Disease
    Emixustat 是具口服活性的 RPE65 抑制剂，IC50 值为 4.4 nM。Emixustat 也是视觉周期调节剂，可通过抑制视黄醇异构化来调节视觉周期活动，有望用于研究视力疾病，如年龄相关性黄斑变性 (AMD)。
    Emixustat
  • HY-137557
    Florzolotau

    APN1607; PM-PBB3

    		 Tau Protein Neurological Disease
    Florzolotau (APN1607) 是一种可用于检测阿尔茨海默病及其他 tau 蛋白病的正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂。其结合位点位于 tau 蛋白的配对螺旋丝 (paired helical filaments, PHFs) 和直丝 (straight filaments, SFs) 的 β-螺旋结构，以及 SFs 的 C 形腔内。此外，APN-1607 还能与阿尔茨海默病、原发性年龄相关性 tau 病变及后部皮质萎缩中的神经元内包涵体结合。Florzolotau 有望用于神经疾病，特别是 tau 蛋白病的 PET 成像研究。
    Florzolotau
  • HY-139464
    Q134R

    		Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Neurological Disease
    Q134R，一种神经保护性羟基喹啉衍生物，可抑制活化 T 细胞 (NFAT) 信号的核因子。Q134R 可以穿过血脑屏障，并可用于阿尔茨海默病 (AD) 和衰老相关疾病的研究。
    Q134R
  • HY-W701069
    Isomyosmine

    MyMD-1

    		 Others Inflammation/Immunology
    Isomyosmine 是一种硝酸盐还原酶抑制剂。Isomyosmine 是一种与尼古丁有关的生物碱，存在于含有尼古丁的茄科植物中。Isomyosmine 可用于研究炎症和与年龄相关的疾病
    Isomyosmine
  • HY-P2940
    NADase

    		NAMPT Inflammation/Immunology
    DPN核苷酶 NADase 是一种胞外酶/膜结合酶，靶向烟酰胺腺嘌呤二核苷酸 (NAD+)。NADase 通过将 NAD+ 分解为烟酰胺单核苷酸 (NMN) 和 ADP-核糖来调节细胞内的 NAD+ 平衡。NADase 有望用于自身免疫性疾病 (如系统性硬化症、系统性红斑狼疮) 和与衰老相关的疾病的研究。
    NADase
  • HY-163103
    (S)-Isomyosmine

    		Drug Isomer Inflammation/Immunology
    (S)-Isomyosmine 是 Isomyosmine (HY-W701069) 的 S 对映体。Isomyosmine 是一种硝酸盐还原酶抑制剂。Isomyosmine 是一种与尼古丁有关的生物碱，存在于含有尼古丁的茄科植物中。Isomyosmine 可用于研究炎症和与年龄相关的疾病。
    (S)-Isomyosmine
  • HY-137557A
    (E/Z)-Florzolotau

    (E/Z)-APN1607; (E/Z)-PM-PBB3

    		 Tau Protein Neurological Disease
    (E/Z)-Florzolotau ((E/Z)-APN1607) 是 Florzolotau (HY-137557) 的混合构型或未指定构型。Florzolotau 是一种可用于检测阿尔茨海默病及其他 tau 蛋白病的正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂。其结合位点位于 tau 蛋白的配对螺旋丝 (paired helical filaments, PHFs) 和直丝 (straight filaments, SFs) 的 β-螺旋结构，以及 SFs 的 C 形腔内。此外，APN-1607 还能与阿尔茨海默病、原发性年龄相关性 tau 病变及后部皮质萎缩中的神经元内包涵体结合。Florzolotau 有望用于神经疾病，特别是 tau 蛋白病的 PET 成像研究。
    (E/Z)-Florzolotau
  • HY-N18386
    Altissimacoumarin F

    		Sirtuin MDM-2/p53 Neurological Disease
    Altissimacoumarin F (Compound 4) 是一种萜基化香豆素。Altissimacoumarin F 可从臭椿 (Ailanthus altissima) 的茎皮中分离得到。Altissimacoumarin F 可增强 SIRT1 活性，降低 p53 的转录活性。Altissimacoumarin F 可用于年龄相关疾病的研究。
    Altissimacoumarin F

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