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auto-palmitoylation

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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-400902
    VT3989

    		YAP VEGFR Hippo (MST) Cancer
    VT3989 是一种口服有效的泛 TEAD 自棕榈酰化抑制剂，可调节 Hippo 信号。VT3989 通过直接结合 TEAD 转录因子阻断其棕榈酰化修饰，进而破坏 YAP/TAZ-TEAD 复合物形成并抑制下游致癌转录活性。VT3989 不仅能有效抑制 NF2 缺失相关的神经鞘膜瘤和脑膜瘤细胞生长、逆转施万细胞表型。VT3989 还能与 Osimtinib (HY-15772) 联用在 EGFR 突变型非小细胞肺癌模型中产生协同效应，显著延缓肿瘤复发并延长生存期。VT3989 可用于上皮样血管内皮瘤、恶性胸膜间皮瘤、2 型神经纤维瘤病及相关晚期实体瘤的研究。
    VT3989
  • HY-134957
    VT107
    最多引用文献
    9 篇文献验证

    		 YAP Cancer
    VT-107 与 VT104 类似，是一种有效的 pan-TEAD 自棕榈酰化抑制剂。VT-107 可以用于癌症的研究。
    VT107
  • HY-134955
    VT103
    5 篇文献验证

    		 YAP Cancer
    VT103 是 VT101 的类似物，是一种具有口服活性和选择性的 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂。 VT103 抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录，阻断 TEAD auto-palmitoylation，阻断 YAP/TAZ和TEAD 之间的相互作用。VT103 可用于癌症研究。
    VT103
  • HY-139330
    MGH-CP1
    1 篇文献验证

    		 Apoptosis Cancer
    MGH-CP1 是一种有效且具有口服活性的 TEAD2 和 TEAD4 自棕榈酰化抑制剂， IC50 分别为 710 nM 和 672 nM。MGH-CP1 可降低细胞内源性或异位表达的 TEAD 蛋白棕榈酰化水平。MGH-CP1 与 Lats1/2 缺失，可抑制 Myc 表达，抑制上皮细胞过度增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    MGH-CP1
  • HY-P0064
    Palmitoyl Tetrapeptide-3

    Palmitoyl Tetrapeptide-7

    		 Interleukin Related Inflammation/Immunology
    Palmitoyl Tetrapeptide-3 (Palmitoyl Tetrapeptide-7) 是一种合成多肽，对应人免疫球蛋白重链的第 341-344 氨基酸序列，具有刺激吞噬的作用。Palmitoyl Tetrapeptide-3 可减少角质形成细胞中白细胞介素-6 (IL-6) 的分泌，并抑制皮肤的 UVB 辐射暴露炎症反应。Palmitoyl Tetrapeptide-3 也具有抗炎、抗衰老作用，可以通过促进乳头真皮弹性纤维生成来减少皮肤皱纹。Palmitoyl Tetrapeptide-3 可用于皮肤衰老、光老化皮肤以及眼周皱纹的相关研究。
    Palmitoyl Tetrapeptide-3
  • HY-P10932A
    pGk13a TFA

    		Fluorescent Dye Neurological Disease
    pGk13a TFA 是一种含叠氮基 (叠氮基可与荧光团 (fluorophore) 结合) 的两亲性膜标记探针。pGk13a TFA 在超微结构膜扩张显微镜 (umExM) 技术中对细胞膜进行高分辨率成像，促进观察膜相关结构和蛋白质。pGk13a TFA 可用于神经元结构研究。
    pGk13a TFA
  • HY-P10031
    SAR441255

    		GLP Receptor GCGR Metabolic Disease
    SAR441255 是一种有效的单分子肽 GLP-1/GIP/GCG 受体激动剂。SAR441255 在三种靶受体的平衡激活下显示出高效力。SAR441255 在糖尿病肥胖猴子中显示出积极的急性血糖调节作用。
    SAR441255
  • HY-147208
    MSC-4106

    		YAP Cancer
    MSC-4106 是一种具有口服活性的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。 MSC-4106 阻断 TEAD1 和 TEAD3 的 auto-palmitoylation，对 NCI-H226 异种移植瘤模型具有抑制作用。
    MSC-4106
  • HY-137479
    TEAD-IN-1

    		YAP Cancer
    TEAD-IN-1 (Compound 2) 是有效的 TEAD 自棕榈酰化抑制剂，IC50 为 603 nM。TEAD-IN-1 增强了 TEAD 和 VGLL4 的相互作用。TEAD-IN-1 减弱了 YAP 和 TEAD 的相互作用。TEAD-IN-1 可用于癌症的研究。
    TEAD-IN-1
  • HY-126621
    DC-TEADin02

    		YAP Cancer
    DC-TEADin02 是一种有效的 TEAD 自棕榈酰化抑制剂。DC-TEADin02 具有 TEAD 自棕榈酰化抑制作用，IC50 值为 197 nM。DC-TEADin02 可用于发育、再生和组织稳态研究。
    DC-TEADin02
  • HY-P10932
    pGk13a

    		Fluorescent Dye Neurological Disease
    pGk13a 是一种含叠氮基 (叠氮基可与荧光团 (fluorophore) 结合) 的两亲性膜标记探针。pGk13a 在超微结构膜扩张显微镜 (umExM) 技术中对细胞膜进行高分辨率成像，促进观察膜相关结构和蛋白质。pGk13a 可用于神经元结构研究。
    pGk13a
  • HY-P10380
    palm11-PrRP31

    		Neuropeptide FF Receptor Neurological Disease Metabolic Disease
    palm11-PrRP31 是一种经过脂质化改造的内源性的食欲抑制性神经肽 (PrRP) 类似物。palm-PrRP31 是 GPR10 (EC50=39 pM) 和 NPFF-R2 有效的双重激动剂。palm11-PrRP31 能够模拟 PrRP 的自然功能，通过与这些受体结合来减少食物摄入。palm11-PrRP31 可作为潜在的抗肥胖剂和用于神经肽和受体相互作用的研究。
    palm11-PrRP31
  • HY-P10031A
    SAR441255 TFA

    		GLP Receptor Metabolic Disease
    SAR441255 TFA 是一种有效的单分子肽 GLP-1/GIP/GCG 受体激动剂。SAR441255 TFA 在三种靶受体的平衡激活下显示出高效力。SAR441255 TFA 在糖尿病肥胖猴子中显示出积极的急性血糖调节作用。
    SAR441255 TFA
  • HY-P10380A
    palm11-PrRP31 TFA

    		Neuropeptide FF Receptor Neurological Disease Metabolic Disease
    palm11-PrRP31 TFA 是一种经过脂质化改造的内源性的食欲抑制性神经肽 (PrRP) 类似物。palm11-PrRP31 TFA 是 GPR10 (EC50=39 pM) 和 NPFF-R2 有效的双重激动剂。palm11-PrRP31 TFA 能够模拟 PrRP 的自然功能，通过与这些受体结合来减少食物摄入。palm11-PrRP31 TFA 可作为潜在的抗肥胖剂和用于神经肽和受体相互作用的研究。
    palm11-PrRP31 TFA
  • HY-134956B
    (R)-VT104

    		YAP Cancer
    (R)-VT104 是 VT104 的 R-对映体。(R)-VT104 对萤火虫荧光素酶的 IC50 值为 0.1-1 μΜ。VT104 是一种具有口服活性的 pan-TEAD 自棕榈酰化抑制剂。
    (R)-VT104
  • HY-153176
    PAT-IN-1

    		Ras Cancer
    PAT-IN-1 是一种蛋白质酰基转移酶 (PAT) 抑制剂。PAT-IN-1 竞争性抑制 Erf2 自棕榈酰化 (WO2017011518A1; compound 13)。
    PAT-IN-1
  • HY-153177
    PAT-IN-2

    		Ras Cancer
    PAT-IN-2 是一种蛋白质酰基转移酶 (PAT) 抑制剂。PAT-IN-2 竞争性抑制 Erf2 自棕榈酰化 (WO2017011518A1; compound 25)。
    PAT-IN-2
  • HY-P10379
    palm-PrRP31

    		Neuropeptide FF Receptor Others Neurological Disease
    palm-PrRP31 是 GPR10 (EC50=72 pM) 和 NPFF-R2 有效的双重激动剂。palm-PrRP31 通过与 GPR10 和 NPFF-R2 受体结合激活下游信号通路，导致食欲下降和能量消耗增加。palm-PrRP3 可用于研究其在神经系统中的作用机制，从而阐明调节食欲和能量消耗的复杂生物过程。
    palm-PrRP31
  • HY-P5954
    PLTX-II

    		Calcium Channel Others
    PLTX-II 是一种钙通道抑制剂。PLTX-II 具有 44 个残基的肽，其中包含 10 个 Cys 残基和羧基末端的 O-棕榈酰化苏氨酸酰胺。
    PLTX-II
  • HY-182673
    VT102

    		YAP Cancer
    VT102 是一种 TEAD1 抑制剂，其 IC50 为 391 nM。VT102 可抑制自棕榈酰化作用、减弱 YAP/TEAD1 相互作用、降低 TEAD 靶基因的表达，并抑制 YAP 介导的荧光素酶报告基因活性。VT102 在癌细胞中仅表现出细胞生长抑制活性。VT102 可用于胸膜间皮瘤的相关研究。
    VT102
  • HY-179559
    OPN-9643

    		YAP Cancer
    OPN-9643 是一种针对 TEADs 中央棕榈酰结合口袋的共价抑制剂，IC50 为 15 nM，可防止自棕榈酰化并降低 TEAD-驱动的荧光素酶活性和经典 TEAD 靶基因，如 CTGF 和 CYR61。OPN-9643 可用于癌症的研究，如黑色素瘤。
    OPN-9643
  • HY-182539
    DD04107

    		CGRP Receptor Others Neurological Disease
    DD04107 (palmitoyl-EEMQRR-NH2) 是一种神经元胞吐抑制剂，其与大鼠 Syt1-C2B 结构域的结合 Ka 值为 2.4 μM。DD04107 干扰 synaptobrevin-syntaxin-SNAP-25 复合物的形成以及 Syt1-SNARE 复合物的相互作用，从而阻断 α-降钙素基因相关肽 (α-CGRP) 从初级感觉神经元的胞吐释放。DD04107 阻断炎症离子通道向伤害感受器质膜的募集。DD04107 在慢性疼痛模型中表现出抗痛觉过敏、抗异常性疼痛和体内镇痛活性。DD04107 具有双室药代动力学全身分布特征，且无运动功能障碍相关的副作用。 DD04107 可用于慢性炎症性疼痛、神经性疼痛、骨肉瘤疼痛、化疗引起的周围神经病变、糖尿病神经病变、炎症性疼痛的研究。
    DD04107

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