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cachexia/sarcopenia

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-182773
    MC4R Antagonist-1

    		Melanocortin Receptor
    MC4R Antagonist-1 (compound 1) 是一种 MC4R 选择性拮抗剂 (IC50<10 nM)。MC4R Antagonist-1 可用于恶病质、厌食症、神经性厌食症、非自愿体重减轻、生长发育迟缓、肌肉减少症、肌肉消耗、肌无力、虚弱、骨质疏松症的相关研究。
    MC4R Antagonist-1
  • HY-182270
    GPR61 Inverse agonist 2

    		Orphan GPCR Metabolic Disease
    GPR61 Inverse agonist 2 是一种选择性的 GPR61 反向激动剂，对人源的 IC50 为 6.2 nM，对小鼠源的 IC50 为 20 nM；对人源的 Ki 为 0.21 nM，对小鼠源的 Ki 为 0.72 nM。GPR61 Inverse agonist 2 可结合 GPR61 被诱导产生的细胞内变构口袋，破坏受体与 Gαs 的相互作用，并消除 GPR61 的组成型活性。GPR61 Inverse agonist 2 不会改变健康小鼠的食物摄入量或体重。GPR61 Inverse agonist 2 可用于恶病质/肌少症的相关研究。
    GPR61 Inverse agonist 2
  • HY-182271
    GPR61 Inverse agonist 3

    		Orphan GPCR GABA Receptor Phosphodiesterase (PDE) Metabolic Disease
    GPR61 Inverse agonist 3 是一种具有选择性且可透过血脑屏障的 GPR61 反向激动剂，对人源的 IC50 为 4.0 nM，对小鼠源的 IC50 为 8.8 nM，人源 Ki 为 0.34 nM，小鼠源 Ki 为 1.1 nM。GPR61 Inverse agonist 3 可破坏 GPR61-Gαs 蛋白相互作用，从而消除 GPR61 的组成型活性。GPR61 Inverse agonist 3 可中度抑制 GABAA 氯离子通道和 PDE3A1，对应的 IC50 值分别为 4.6 μM 和 8.9 μM。GPR61 Inverse agonist 3 与泛 CYP 抑制剂联合给药时，对成年小鼠的食物摄入无功能性影响。GPR61 Inverse agonist 3 可用于恶病质/肌肉减少症的相关研究。
    GPR61 Inverse agonist 3

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