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Pathways Recommended: PI3K/Akt/mTOR
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class I PI3K isoforms

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  • HY-12513
    Samotolisib
    最多引用文献
    8 篇文献验证

    LY3023414

    		 PI3K DNA-PK mTOR Autophagy Cancer
    Samotolisib (LY3023414) 有效且选择性地抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ，PI3Kγ，DNA-PK，和 mTOR ，IC50 分别为 6.07 nM，77.6 nM，38 nM，23.8 nM，4.24 nM，和 165 nM。在低纳摩尔浓度下，Samotolisib 有效抑制 mTORC1/2。
    Samotolisib
  • HY-109068
    Parsaclisib
    2 篇文献验证

    INCB050465; IBI-376

    		 PI3K Cancer
    Parsaclisib (INCB050465) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 值为 1 nM。Parsaclisib 相对于其他 PI3K I 类同工型的选择性约为 20000 倍。Parsaclisib 可用于研究复发或难治性 B 细胞恶性肿瘤。
    Parsaclisib
  • HY-112608
    CHMFL-PI3KD-317

    		PI3K Cancer
    CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 值为 6 nM，对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍，例如 PI3Kα (IC50，62.6 nM)，PI3Kβ (IC50，284 nM)，PI3Kγ (IC50，202.7 nM)，PIK3C2A (IC50，>10000 nM)，PIK3C2B (IC50，882.3 nM)，VPS34 (IC50，1801.7 nM)，PI4KIIIA (IC50，574.1 nM) 和 PI4KIIIB (IC50，300.2 nM)。在 Raji 细胞中，CHMFL-PI3KD-317 抑制 PI3Kδ 介导的 Akt T308 磷酸化，EC50 值为 4.3 nM。CHMFL-PI3KD-317 对癌细胞具有抗增殖作用。
    CHMFL-PI3KD-317
  • HY-130133
    DHW-221

    		PI3K mTOR Akt Apoptosis Paraptosis p38 MAPK Mitochondrial Metabolism P-glycoprotein CDK MMP HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase VEGFR Cancer
    DHW-221 是一种口服有效的 PI3K/mTOR 双重抑制剂，对四种 I 类 PI3K 亚型以及 mTOR (PI3Kα，IC50 = 0.50 nM；PI3Kβ，IC50 = 1.9 nM；PI3Kγ，IC50 = 1.8 nM；PI3Kδ，IC50 = 0.74 nM; mTOR，IC50 = 3.9 nM) 均表现出低纳米摩尔级别的效力。DHW-221 通过阻断 PI3K/Akt/mTOR 通路、诱导线粒体 (mitochondrial) 凋亡 (apoptosis) 和副凋亡 (paraptosis) (通过内质网应激和 MAPK 信号传导) 以及引起细胞周期阻滞，进而抑制细胞迁移、侵袭和血管生成，从而发挥抗肿瘤作用。DHW-221 在 A549/Taxol (HY-B0015) 和 HCC827 小鼠模型中均抑制肿瘤生长。DHW-221 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、结肠癌和乳腺癌的研究。
    DHW-221
  • HY-109068A
    Parsaclisib hydrochloride
    2 篇文献验证

    INCB050465 hydrochloride; IBI-376 hydrochloride

    		 PI3K Cancer
    Parsaclisib hydrochloride (INCB050465 hydrochloride) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 值为 1 nM。Parsaclisib hydrochloride 相对于其他 PI3K I 类同工型的选择性约为 20000 倍。Parsaclisib hydrochloride 可用于研究复发或难治性 B 细胞恶性肿瘤。
    Parsaclisib hydrochloride
  • HY-12491
    PIK-C98

    		PI3K Apoptosis Cancer
    PIK-C98 是一种有效和选择性的 PI3K 抑制剂，抑制 α，β，δ 和 γ 亚型的 IC50 分别为 0.59，1.64，3.65 和 0.74 μM。PIK-C98 可抑制所有 I 类 PI3K，但对 AKT 或 mTOR 活性没有影响。PIK-C98 通过与特定氨基酸残基形成 H 键和芳烃-H 相互作用来干扰 PI3K 的 ATP 结合口袋。PIK-C98 通过抑制 PI3K 诱导细胞凋亡。PIK-C98 可用于多发性骨髓瘤的研究。
    PIK-C98
  • HY-182693
    CPL302-253

    		PI3K IFNAR Reactive Oxygen Species (ROS) Interleukin Related Inflammation/Immunology
    CPL302-253 是一种 PI3Kδ 抑制剂，其 IC50 为 12.20 nM，人源 Ka 为 0.85 nM。CPL302-253 可在功能上调控 PI3Kδ 活性，阻断免疫细胞 IFNγ、IL-33、ROS 生成并影响免疫功能。CPL302-253 在哮喘小鼠模型中能够阻断诱发哮喘的炎症反应进程。CPL302-253 可用于哮喘的相关研究。
    CPL302-253

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