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class IIb HDAC isoforms

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  • HY-119939
    CHDI-390576
    1 篇文献验证

    CHDI00390576

    		 HDAC Cancer
    CHDI-390576，一种有效的细胞渗透性和中枢神经系统渗透性的 IIa 类组织乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，IIa 类 HDAC 4、HDAC 5、HDAC 7、HDAC 9 的 IC50 值分别为 54 nM、60 nM、31 nM、50 nM，选择性高于 I 类 HDAC (1, 2, 3) 500 倍，高于 HDAC8 和 IIb 类 HDAC6 亚型约 150 倍。
    CHDI-390576
  • HY-152226
    MC2590

    		HDAC Apoptosis Cancer
    MC2590 是一种有效的含吡啶的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。MC2590 是 HDAC1-3、-6、-8 和 -10 的抑制剂 (I/IIb 类选择性抑制剂)，IC50 为 0.015 μM-0.156 μM。MC2590 还抑制其他 HDAC 亚型, HDAC4、HDAC5、HDAC7 、HDAC9、HDAC11，IC50 为 1.35 μM-3.98 μM。MC2625 诱导 G2/M 细胞周期停滞并调节促凋亡和抗凋亡 microRNA 以诱导细胞凋亡。
    MC2590
  • HY-172159
    FF2039

    		HDAC Apoptosis Cancer
    FF2039 (compound 1j) 是一种特异性靶向 HDAC1，HDAC6 以及 I 类，IIa 类和 IIb 类HDAC 亚型的 PROTAC 降解剂。FF2039 通过诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis)，对血液系统肿瘤和实体瘤细胞系均表现出显著的抗增殖活性。FF2039 对 HDAC1，HDAC2，HDAC4 和 HDAC6 亚型的 IC50 值分别为 1.03，2.15，12.4 和 0.053 μM。FF2039 对 MM.1S，MDA-MB-231 和 U-87MG 等不同肿瘤实体表现出抗增殖活性，其 EC50 值分别为 2.8，28 和 30 μM (靶蛋白配体 (粉色)：HY-168864；E3 连接酶配体 (lanse)：HY-W957284；linker (黑色):HY-W881439;E3 连接酶配体+linker:HY-172185)。
    FF2039
  • HY-181640
    HDAC1/3-IN-1

    		HDAC Apoptosis Neurological Disease Cancer
    HDAC1/3-IN-1 是一种选择性 HDAC1/3 抑制剂，对 HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 分别为 256 nM 和 340.3 nM。HDAC1/3-IN-1 可增加 SubG1 细胞群，并促进胶质瘤细胞和胶质母细胞瘤干细胞的凋亡 (apoptosis)。HDAC1/3-IN-1 可用于胶质母细胞瘤的相关研究。
    HDAC1/3-IN-1

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