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cocaine

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34

抑制剂 & 激动剂

7

重组蛋白

1

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-175188
    MT-110

    BPN-0027490

    		 Myosin Neurological Disease
    MT-110 (BPN-0027490) 是一种兼具高脑穿透性与安全性的非肌球蛋白 NMIIB 选择性抑制剂。MT-110 能特异性破坏树突棘中依赖 NMIIB 的肌动蛋白动力学，而在测试浓度下对心肌肌球蛋白 II 及心脏功能 (如心输出量、心率) 无显著不良影响。MT-110 单次给药即可长效 (持续数周) 阻断与环境线索相关的甲基苯丙胺动机。MT-110 表现出极高的特异性，不干扰可卡因动机、海马依赖性记忆、恐惧记忆或运动与焦虑行为。MT-110 是研究甲基苯丙胺使用障碍机制的重要工具化合物。
    MT-110
  • HY-135608
    BD-1008

    		Sigma Receptor Neurological Disease
    BD-1008 是一种非选择性 σ receptor 拮抗剂，其对 σ1 receptor 和 σ2 receptor 的 Ki 分别为 2 nM 和 8 nM。BD-1008 对 D2 receptor (Ki = 1112 nM) 和多巴胺转运体 (DAT) (Ki > 10,000 nM) 的亲和力极低。BD-1008 通过 σ₂ receptor 显著拮抗伏隔核壳区多巴胺的释放。BD-1008 阻断 σ 激动剂的自我给药行为。BD-1008 可用于研究针对 σ receptor 的成瘾疗法。
    BD-1008
  • HY-121870
    Dimethocaine

    Larocaine

    		 Drug Derivative Cytochrome P450 Neurological Disease
    Dimethocaine (Larocaine) 是一种 Cocaine 的衍生物和酯类局部麻醉剂。Dimethocaine 在体外被 hP450 1A2、2C19、2D6 和 3A4 代谢。Dimethocaine 具有促进运动、强化作用以及致焦虑作用。
    Dimethocaine
  • HY-139178
    KVA-D-88

    		Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    KVA-D-88 是一种可透过血脑屏障的 PDE4 抑制剂，对 PDE4B 和 PDE4D 的 IC50 值分别为 140 nM 和 880 nM。KVA-D-88 可诱导 cAMP 蓄积，并抑制神经活性物质介导的过度运动及运动敏化。KVA-D-88 可用于药物成瘾的相关研究。
    KVA-D-88
  • HY-103417
    SKF 77434 hydrobromide

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    SKF 77434 hydrobromide 是一种选择性的多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) 部分激动剂。SKF 77434 hydrobromide 具有研究可卡因成瘾的潜力。
    SKF 77434 hydrobromide
  • HY-158013A
    JJC8-088 dioxalate

    		Dopamine Transporter Neurological Disease
    JJC8-088 dioxalate 是 JJC8-088 (HY-158013) 的二草酸盐形式。JJC8-088 dioxalate 是 modafinil 的衍生物。JJC8-088 dioxalate 是多巴胺转运体 (DAT) 的抑制剂。JJC8-088 dioxalate 大鼠模型中表现出与可卡因相似的行为特征，可用于研究精神刺激剂使用障碍。
    JJC8-088 dioxalate
  • HY-117902
    SRI-31142

    		Dopamine Transporter Neurological Disease
    SRI-31142 是一种假定的、具有脑渗透性的多巴胺转运蛋白 (DAT) 变构抑制剂。在使用颅内自我刺激 (ICSS) 的行为研究中，SRI-31142 不会产生可卡因和 GBR-12935 所见的滥用相关影响，而是在有效剂量下降低了 ICSS 反应和伏隔核 (NAc) 中的多巴胺水平。SRI-31142 还可以阻止可卡因引起的 ICSS 和 NAc 多巴胺增加。
    SRI-31142
  • HY-116181
    YQA14

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    YQA14 是一种高亲和力的多巴胺 D3 受体拮抗剂。YQA14 是抗阿片成瘾剂。YQA14 抑制动物中吗啡/可卡因诱导的条件性位置偏好 (CPP)。
    YQA14
  • HY-172587
    CB1R Allosteric modulator 5

    		Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    CB1R Allosteric modulator 5 (compound 3) 是一种选择性的、具有血脑屏障通透性的大麻素受体1型 (Cannabinoid receptor type 1) 变构调节剂，其 pIC0 值为 6.89。 CB1R Allosteric modulator 5 在不改变运动活动的情况下减弱线索诱导的可卡因寻求行为恢复和可卡因诱导的行为敏感化。
    CB1R Allosteric modulator 5
  • HY-145486
    1-Arachidonoyl-sn-glycerol 3-phosphate ammonium

    20:4 Lyso PA

    		 Liposome Neurological Disease
    1-Arachidonoyl-sn-glycerol 3-phosphate ammonium (20:4 Lyso PA) 是一种磷脂，一种源自花生四烯酸的 LPA。1-Arachidonoyl-sn-glycerol 3-phosphate ammonium 在血浆中的浓度与开始使用可卡因的年龄和戒断时间显著相关，可以用于可卡因使用障碍 (CUD) 的生物标志物的研究。
    1-Arachidonoyl-sn-glycerol 3-phosphate ammonium
  • HY-100966
    BD-1008 dihydrobromide

    		Sigma Receptor Neurological Disease
    BD-1008 dihydrobromide 是一种非选择性 σ receptor 拮抗剂，其对 σ1 receptor 和 σ2 receptor 的 Ki 分别为 2 nM 和 8 nM。BD-1008 dihydrobromide 对 D2 receptor (Ki = 1112 nM) 和多巴胺转运体 (DAT) (Ki > 10,000 nM) 的亲和力极低。BD-1008 dihydrobromide 通过 σ₂ receptor 显著拮抗伏隔核壳区多巴胺的释放。BD-1008 dihydrobromide 阻断 σ 激动剂的自我给药行为。BD-1008 dihydrobromide 可用于研究针对 σ receptor 的成瘾疗法。
    BD-1008 dihydrobromide
  • HY-19545
    SCH-23390

    R-(+)-SCH-23390

    		 Dopamine Receptor Neurological Disease
    SCH-23390 是一种多巴胺 D1 样受体拮抗剂 (D1 和 D5 受体亚型的 Ki 值分别为 0.2 nM 和 0.3 nM)。SCH-23390 可缩短可卡因诱导的大鼠杠杆按压行为的潜伏期。SCH-23390 还可以消除由化学惊厥剂毛果芸香碱 (HY-B0726A) 和梭曼引发的全身性癫痫发作，用于多巴胺系统的神经疾病研究。
    SCH-23390
  • HY-160718
    Adrogolide

    ABT-431; DAS-431

    		 Dopamine Receptor Neurological Disease
    Adrogolide 是 A-86929 (HY-171472) 的前药，也是多巴胺 D1 受体激动剂。Adrogolide 在血浆中可迅速转化为 A-86929。Adrogolide 可以改善行为障碍和运动能力评分。Adrogolide 还可以减弱 Cocaine 诱导的寻求 Cocaine 行为。Adrogolide 可用于帕金森病的研究。
    Adrogolide
  • HY-101357
    CP 93129

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    CP 93129 是一种有效的，选择性的 5-HT1B 激动剂。CP 93129 具有用于帕金森病研究的潜力。
    CP 93129
  • HY-125043
    SKF-75670 hydrobromide

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    SKF-75670 hydrochloride 是一种多巴胺 D1 受体部分激动剂。SKF-75670 hydrochloride 也是一种可卡因拮抗剂。
    SKF-75670 hydrobromide
  • HY-174282
    RDS-04-010

    		Dopamine Transporter Neurological Disease
    RDS-04-010 是一种非典型多巴胺转运体 (DAT) 抑制剂。RDS-04-010 具有抑制可卡因摄取和寻求行为的作用。RDS-04-010 主要通过结合 DAT 的内向构象发挥调节作用，从而减少可卡因的强化效应。RDS-04-010 能够用于可卡因使用障碍 (CUD) 的研究。
    RDS-04-010
  • HY-103425
    JHW007 hydrochloride

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    JHW007 hydrochloride 为 JHW007 的盐酸化物。JHW007 是 cocaine 的拮抗剂。
    JHW007 hydrochloride
  • HY-105034
    Tiospirone

    BMY 13859-1 free base

    		 5-HT Receptor Neurological Disease
    Tiospirone 是一种 5-HT2 受体拮抗剂，对 D2，5-HT1a，5-HT7 和 sigma 受体具有亲和力。Tiospirone 减少了大鼠体内的乙醇的消耗，同时增加了食物摄入量。Tiospirone 还可以降低 Cocaine 在条件性位置偏好范式中表现出的增强特性。
    Tiospirone
  • HY-121318
    LK 11

    		Adrenergic Receptor Neurological Disease
    LK-11 是一种生物碱衍生物，可以抑制视丘神经突触囊泡对去甲肾上腺素 (NA) 的被动摄取，类似于 cocaine。
    LK 11
  • HY-161913
    AC-4-248

    		Dopamine Transporter Neurological Disease
    AC-4-248 是一种非典型的非竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂，并且能降低可卡因对 DAT 的抑制效力。AC-4-248 是一种非选择性的 SLC6 转运蛋白抑制剂，对 hDAT、hSERT 和 hNET 的 IC50 值分别为 45.5 μM、96.2 μM 和 250 μM。
    AC-4-248
  • HY-120527
    VU0463841

    		mGluR Neurological Disease
    VU0463841 是一种强效、选择性和可穿过血脑屏障的 mGlu5 负变构调节剂 (NAM)，IC50 为 13 nM。VU0463841 对 mGlu1-4 和 mGlu7-8 无效。VU0463841 具有可卡因成瘾研究的潜力。
    VU0463841
  • HY-W634602
    (R)-RO5263397

    		Trace Amine-associated Receptor (TAAR) Others
    (R)-RO5263397 是一种 TAAR 1 激动剂，可有效减少可卡因介导的行为，包括可卡因引起的行为敏化、线索和可卡因引发的可卡因寻求行为的恢复，以及条件性位置偏好的表达。
    (R)-RO5263397
  • HY-156533
    5-HT2 agonist-1

    		5-HT Receptor Cancer
    5-HT2 agonist-1 (Compound 24) 是一种 5-HT2A, 5-HT2B和 5-HT2C 激动剂，IC50 分别为10 nM, 8.3, 和 1.6 nM。5-HT2 agonist-1 free base 可用于抑郁症、酗酒、烟草和可卡因成瘾、炎症、丛集性头痛、PTSD、癫痫症和其他中枢神经系统疾病的研究。
    5-HT2 agonist-1
  • HY-156533A
    5-HT2 agonist-1 free base

    		5-HT Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    5-HT2 agonist-1 (Compound 24) free base 是一种 5-HT2A, 5-HT2B和 5-HT2C 激动剂，IC50 分别为 10 nM, 8.3, 和 1.6 nM。5-HT2 agonist-1 free base 可用于抑郁症、酗酒、烟草和可卡因成瘾、炎症、丛集性头痛、PTSD、癫痫症和其他中枢神经系统疾病的研究。
    5-HT2 agonist-1 free base
  • HY-156534
    5-HT2A&5-HT2C agonist-1

    		5-HT Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    5-HT2A&5-HT2C agonist-1 (Example 2) 是一种 5-HT2A 和 5-HT2C 激动剂，IC50 分别为 196 nM 和 0.9 nM。5-HT2A&5-HT2C agonist-1 可用于抑郁症、酗酒、烟草和可卡因成瘾、炎症、丛集性头痛、PTSD、癫痫症和其他中枢神经系统疾病的研究。
    5-HT2A&5-HT2C agonist-1
  • HY-W703869
    5-Hydroxy NMT oxalate

    N-Methylserotonin oxalate; 5-Hydroxy-N-methyl tryptamine oxalate

    		 Drug Metabolite Neurological Disease
    5-Hydroxy NMT (N-Methylserotonin) oxalate 是 5-HT 代谢产物，属于色氨酸类化合物。5-Hydroxy NMT oxalate 在血浆中水平的升高与可卡因成瘾性相关。
    5-Hydroxy NMT oxalate
  • HY-14222
    UMB24

    		Sigma Receptor Neurological Disease
    UMB24 是 σ2 受体 (σ2 receptor) 的有效拮抗剂，对 σ2 受体 (σ2 receptor) 和 σ1 受体的 Ki 值分别为 170 nM 和 322 nM。UMB24 可减轻可卡因引起的抽搐和运动活动，但不会导致死亡。
    UMB24
  • HY-117436
    R(+)-6-Bromo-APB hydrobromide

    		Dopamine Receptor Cardiovascular Disease
    R(+)-6-Bromo-APB hydrobromide 是一种多巴胺 (dopamine) 激动剂。R(+)-6-Bromo-APB hydrobromide 增加伏隔核中 μ 阿片受体 (MOR) mRNA 的表达。
    R(+)-6-Bromo-APB hydrobromide
  • HY-108514
    (±)-PPCC hemioxalate

    		Sigma Receptor Neurological Disease Cancer
    (±)-PPCC hemioxalate 是一种具有调节 sigma-1 受体活性的化合物。(±)-PPCC hemioxalate 能选择性地结合 sigma-1 蛋白 (s1)，进而激活 s1 受体导致 s1-Bip 复合物的解离来调节 ER-线粒体钙信号传递，对细胞生物能量学和细胞存活有重要作用。(±)-PPCC hemioxalate 可用于 sigma-1 受体在可卡因成瘾，遗忘，疼痛，抑郁，阿尔茨海默病，中风和癌症中的研究。
    (±)-PPCC hemioxalate
  • HY-171472
    A-86929

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    A-86929 是一种高效的选择性的多巴胺 D1 受体激动剂，其 pKi 值为 7.3。A-86929 可在 6-OHDA (HY-B1081) 诱导的单侧黑质损伤大鼠模型中显著诱导旋转行为，也可在 MPTP (HY-15608) 诱导的帕金森病狨猴模型中改善其运动功能。此外，A-86929 在减少可卡因诱导的大鼠渴求行为和 Haloperidol (HY-14538) 引起的恒河猴认知缺陷方面表现出潜在应用价值。A-86929 可用于神经疾病的研究。
    A-86929
  • HY-119277
    CJB-090 dihydrochloride

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    CJB-090 dihydrochloride是一种部分激动剂，具有对多巴胺D3受体的活性。CJB-090在体外实验中显示出部分激动剂特征。CJB-090仅在具有广泛可卡因使用历史的猴子中引发打哈欠反应。CJB-090在可卡因引发的再现行为中能够降低可卡因的再现效应。
    CJB-090 dihydrochloride
  • HY-124186
    LR1143

    		Dopamine Receptor 5-HT Receptor Neurological Disease
    LR1143 是一种多巴胺转运体 (DAT) 和 5-HT 摄取抑制剂，对大鼠的 IC50 分别为 3.4 nM 和 112 nM。LR1143 可与多巴胺再摄取抑制剂 GBR 12935 (HY-12242A) 标记的 DAT 结合，IC50 为 4.4 nM。LR1143 对 DAT 的选择性低于对 5-羟色胺再摄取位点的选择性。LR1143 可用于可卡因滥用相关研究。
    LR1143
  • HY-182091
    CYD-1-79

    		5-HT Receptor Dopamine Receptor Dopamine Transporter Adrenergic Receptor Neurological Disease
    CYD-1-79 是一种选择性的 5-HT2C 受体正向变构调节剂。CYD-1-79 通过一个拓扑学上独特的变构位点增强 5-羟色胺 (5-HT) 诱导的细胞内钙释放。CYD-1-79 对多巴胺 D3 受体、DAT 及 α2A/α2B 肾上腺素能受体的结合表现出显著抑制作用CYD-1-79 可调节啮齿类动物中 5-HT2C 受体介导的自主活动，并与低剂量 5-HT2C 受体激动剂产生协同作用。CYD-1-79 可在啮齿类动物自身给药模型中降低精神活性物质的复吸易感性。CYD-1-79 可用于神经系统疾病的研究。
    CYD-1-79
  • HY-182601
    MC-100093

    		EAAT Interleukin Related Neurological Disease
    MC-100093 是一种具有口服活性和血脑屏障透过性的 GLT-1 表达上调剂。MC-100093 可上调大鼠中 GLT-1 和 xCT 的表达，减轻芬太尼诱导的 GLT-1 下调、IL-6 上调以及运动过度活跃。MC-100093 可在星形胶质细胞-神经元共培养体系中上调 GLT-1 表达并增强谷氨酸摄取。MC-100093 能够减少乙醇的消耗量和偏好性，发挥性别特异性的类抗抑郁作用。MC-100093 可用于芬太尼过量、心境障碍以及酒精使用障碍的相关研究。
    MC-100093

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