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cullin-RING ligase

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  • HY-70062
    Pevonedistat
    最多引用文献
    207 篇文献验证

    MLN4924

    		 NEDD8-activating Enzyme Apoptosis Cancer
    Pevonedistat (MLN4924) 是一种有效，选择性的 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂，IC50 为 4.7 nM。Pevonedistat 诱导 S 期 DNA 合成失调，从而破坏由 cullin-RING 连接酶介导的蛋白质周转，导致人类肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Pevonedistat 可抑制小鼠体内人类肿瘤异种移植瘤的生长。
    Pevonedistat
  • HY-10484
    Pevonedistat hydrochloride
    最多引用文献
    207 篇文献验证

    MLN4924 hydrochloride

    		 NEDD8-activating Enzyme Apoptosis Cancer
    Pevonedistat (MLN4924) hydrochloride 是一种有效，选择性的 NEDD8 活化酶 (NEDD8-activating enzyme) 抑制剂，IC50 为 4.7 nM。Pevonedistat hydrochloride 诱导 S 期 DNA 合成失调，从而破坏由 cullin-RING 连接酶介导的蛋白质周转，导致人类肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Pevonedistat hydrochloride 可抑制小鼠体内人类肿瘤异种移植瘤的生长。
    Pevonedistat hydrochloride
  • HY-160525
    NVS-VHL720

    		Molecular Glues Cancer
    NVS-VHL720 是一种基于 VHL 的选择性半胱氨酸双加氧酶 (CDO1) 分子胶降解剂。NVS-VHL720 可招募 CDO1 至 VHL E3 连接酶复合物，驱动 CDO1 发生泛素依赖的蛋白酶体降解。NVS-VHL720 可用于癌症研究。
    NVS-VHL720
  • HY-128586A
    TAS4464 hydrochloride
    5 篇以上引用文献

    		 NEDD8-activating Enzyme Carbonic Anhydrase Apoptosis Cancer
    TAS4464 hydrochloride 是一种长效、高选择性、靶向 NEDD8 激活酶 (NAE) 的共价抑制剂 (IC50=0.955 nM)，并能够抑制 CAII (IC50=0.73 μM，活性低于 MLN4924 (HY-70062))。TAS4464 hydrochloride 对同为 E1 酶的 UAE、SAE 的 IC50 分别为 449 nM、1280 nM。TAS4464 hydrochloride 以 ATP 依赖的方式靶向 NEDD8 从而抑制 NAE，并阻断类泛素化修饰 (neddylation) 通路、导致 CRL 泛素连接酶底物 (CDT1、p27、磷酸化 IκBα 等) 累积，进而诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。TAS4464 hydrochloride 具有抗增殖和细胞毒作用，对多种血液系统肿瘤和实体肿瘤的细胞系、患者来源肿瘤细胞均具有广谱抗肿瘤活性。TAS4464 hydrochloride 在体内模型中以间歇给药即可显著抑瘤，且治疗窗宽，无明显毒性。TAS4464 hydrochloride 可用于血液系统肿瘤 (白血病、淋巴瘤、多发性骨髓瘤等) 和实体肿瘤 (小细胞肺癌、结直肠癌、肉瘤、子宫内膜癌、卵巢癌等) 的研究。
    TAS4464 hydrochloride
  • HY-174138
    NF-κB degrader 1

    		NF-κB Inflammation/Immunology
    NF-κB degrader 1 (Compound MD-1) 是 NF-κB1 p105 亚基降解剂。NF-κB degrader 1 具有抗炎活性 (抑制 TNF-α 的 IC50 为 2.02 μM，抑制 NO 的 IC50 为 5.40 μM)。NF-κB degrader 1 通过 Cullin-RING 连接酶 (CRL) SCFBTCP 诱导 p105 降解，抑制 NF-κB 转录活性。NF-κB degrader 1 有望用于炎症相关疾病的研究。
    NF-κB degrader 1
  • HY-70062R
    Pevonedistat (Standard)

    		NEDD8-activating Enzyme Apoptosis Cancer
    Pevonedistat (Standard) 是 Pevonedistat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pevonedistat (MLN4924) 是一种有效，选择性的 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂，IC50 为 4.7 nM。Pevonedistat 诱导 S 期 DNA 合成失调，从而破坏由 cullin-RING 连接酶介导的蛋白质周转，导致人类肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Pevonedistat 可
    Pevonedistat (Standard)
  • HY-178321
    UNC10088

    		Molecular Glues Histone Methyltransferase Cancer
    UNC10088 是靶向 NSD2 的分子胶。UNC10088 介导了 SCFFBXO22 与 NSD2 PWWP1 结构域之间稳定三元复合物的形成。UNC10088 通过可逆共价键与 FBXO22 的 C326 结合，促进 SCFFBXO22 依赖的 NSD2 PWWP1 结构域的泛素化。UNC10088可用于癌症的研究。
    UNC10088
  • HY-10484R
    Pevonedistat hydrochloride (Standard)

    		Reference Standards NEDD8-activating Enzyme Apoptosis Cancer
    Pevonedistat hydrochloride (Standard) 是 Pevonedistat hydrochloride (HY-10484) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pevonedistat (MLN4924) hydrochloride 是一种有效，选择性的 NEDD8 活化酶 (NEDD8-activating enzyme) 抑制剂，IC50 为 4.7 nM。Pevonedistat hydrochloride 诱导
    Pevonedistat hydrochloride (Standard)

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