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dermatitis
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Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-106996
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HY-B1616R
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HY-13723A
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SDZ-ASM 981 hydrate
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Phosphatase
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Inflammation/Immunology
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匹美克莫司水合物
Pimecrolimus hydrate (SDZ-ASM 981 hydrate) 是一种有效的、非甾体和具有口服活性的钙调磷酸酶 calcineurin 抑制剂。Pimecrolimus hydrate 显示出抗炎活性。Pimecrolimus hydrate 具有过敏性皮炎和口腔糜烂性扁平苔藓研究的潜力。
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HY-B0688
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HY-106714
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HY-P991162
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HY-P991720
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Interleukin Related
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Inflammation/Immunology
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Tepilukimig 是一种靶向 TSLP-IL7Rα 和 TSLP-CRLF2 的二价人源化 IgG1κ 单克隆抗体抑制剂。Tepilukimig 抑制 TSLP 与其细胞表面受体 (IL7Rα 和 CRLF2) 结合,从而完全阻断由 TSLP 驱动的炎症信号通路。Tepilukimig 可用于过敏性和炎症性疾病 (如特应性皮炎和哮喘) 研究。
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HY-B0688R
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HY-A0255
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HY-170977
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JAK
STAT
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Inflammation/Immunology
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JAK1/STAT3-IN-1 (compound 4f) 是一种通过抑制 JAK1/STAT3 信号通路发挥作用的抗特应性皮炎 (AD) 试剂。JAK1/STAT3-IN-1 抑制 NO 生成的 IC50 值为 2.17 μM。JAK1/STAT3-IN-1 能够改善 AD 样小鼠的皮肤状况,减少炎症浸润,抑制 p-JAK1/JAK1 和 p-STAT3/STAT3 的表达,并缓解 Calcipotriol (HY-10001) (MC903) 诱导的 AD 样小鼠的过度免疫反应。
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HY-169864
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LPL Receptor
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Inflammation/Immunology
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KRO-105714 是鞘氨醇磷酸胆碱受体 (sphingosine phosphocholine receptor,SPC Receptor) 和鞘氨醇-1-磷酸受体 1 (sphingosine-1-phosphate receptor 1,S1P1 Receptor) (IC50=79.2 nM) 的拮抗剂。KRO-105714 可抑制 SPC 诱导的 NIH3T3 增殖 (IC50=5.6 nM),抑制 SPC 诱导的细胞迁移 (IC50=0.59 μM) 和 HUVEC 细胞中的管形成。 KRO-105714 抑制 SPC 诱导的 IL-4 和 IL-5 的产生,在小鼠特应性皮炎模型中表现出抗炎活性。
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HY-24504
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HY-B0328
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HY-106714R
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HY-P991598
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MOR12743; MOR03207
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Interleukin Related
NF-κB
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Inflammation/Immunology
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MOR-106 (MOR12743) 是一种人源化的抗 IL-17C IgG1 单克隆抗体。MOR-106 通过特异性结合 IL-17C 抑制 NF-κB 信号通路 (对于人源 IL-17C IC50 = 59 pM,对于小鼠 IL-17C IC50 = 55 pM)。MOR-106 可以有效抑制银屑病和特应性皮炎动物模型中的皮肤炎症并减少相关炎症因子。
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HY-P5898
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Z-Val-Val-Nle-CHN2
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Cathepsin
MHC
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Inflammation/Immunology
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Z-Val-Val-Nle-diazomethylketone 是一种组织蛋白酶 S (CATS) 抑制剂。Z-Val-Val-Nle-diazomethylketone 显著抑制 IFNg 诱导的 MHCII 分子 HLA-DR 和 Ii-p33/35 的上调,并提高 Ii-p10 的蛋白水平。Z-Val-Val-Nle-diazomethylketone 可用于牛皮癣、特应性皮炎和光化性角化病等皮肤病的研究。
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HY-W184893
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HY-175764
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HY-B1387
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HY-160761
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Opioid Receptor
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Inflammation/Immunology
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K-Opioid receptor agonist-1 (Compound 5a) 是 κ-阿片受体的激动剂,Ki 为 0.25 nM,EC50 为 2 nM。K-Opioid receptor agonist-1 可穿透血脑屏障 (BBB) (脑/血浆比率为 0.50-0.65)。K-Opioid receptor agonist-1 在由 Arachidonic acid (HY-109590) 或 oxazolidinone 诱发的皮炎模型中表现出抗炎活性。
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HY-111167
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HY-P990281
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Interleukin Related
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Inflammation/Immunology
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Anti-Mouse CD25/IL-2Rα Antibody (PC-61.5.3) 是一种源自大鼠的 IgG1 λ 型抗体抑制剂,靶向小鼠 CD25/IL-2Rα。Anti-Mouse CD25/IL-2Rα Antibody (PC-61.5.3) 可消耗 CD25 阳性 T 细胞。Anti-Mouse CD25/IL-2Rα Antibody (PC-61.5.3) 可用于免疫学和炎症研究,如特应性皮炎。
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HY-163498
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HY-14939
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HY-P99025
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HY-145351
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HY-B1549
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HY-106566
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HY-18706
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HY-P99018
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HY-N0184A
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HY-121456
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HY-156621
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HY-130313
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HY-P990016
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HY-B0894
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Acetylresorcinol; Resorcin monoacetate
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Fungal
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Infection
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一乙酸间苯二酚酯
Resorcinol monoacetate (Acetylresorcinol) 是 Resorcinol (HY-B0907) 的衍生物。Resorcinol monoacetate 可用于对于痤疮、脂溢性皮炎和足癣等皮肤感染的研究。
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HY-P99557
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HY-W716321
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HY-172781
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HDAC
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Inflammation/Immunology
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HDAC6-IN-55 (Compound 15B) 是一种强效的 HDAC6 抑制剂,也是一种有效的抗炎药物。HDAC6-IN-55 通过 TLR4/MAPK、STAT3 和 NF-κB 通路发挥抗炎作用,从而缓解特应性皮炎。HDAC6-IN-55 可缓解2,4-dinitrochlorobenzene (DNCB) 诱发的特应性皮炎小鼠的皮肤水肿、干燥、结痂和脱皮等症状。
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HY-175022
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PROTACs
IRAK
Toll-like Receptor (TLR)
Interleukin Related
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Inflammation/Immunology
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PROTAC IRAK4 degrader-13 (Degrader 1) 是一种选择性 IRAK4 PROTAC 降解剂,对 PBMCs 中的单核细胞和淋巴细胞的 DC50 分别为 0.86 nM 和 1.1 nM。PROTAC IRAK4 degrader-13 显著诱导 TIR 信号激活,并抑制 Imiquimod (HY-B0180) 诱发的银屑病小鼠模型中循环促炎细胞因子的表达。PROTAC IRAK4 degrader-13 可用于 TLR- 和 IL-1R 驱动的中性粒细胞炎症疾病,如化脓性汗腺炎 (HS) 和特应性皮炎 (AD) 的研究。粉色:IRAK4 ligand;蓝色:E3 ligase ligand;黑色:linker
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HY-10053R
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HY-NP159
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HY-NP159A
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HY-DNP159AF
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HY-DNP159F
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HY-P991152
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HY-145955
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Sodium stearoyl glutamate
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Biochemical Assay Reagents
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Others
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Stearoyl glutamic acid sodium 是一种阴离子乳化剂,可作为化妆品的原料。Stearoyl glutamic acid sodium 也是一种阴离子表面活性剂和氨基酸烷基酰胺敏化剂,可引起过敏性接触性皮炎。
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HY-P991150
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HY-106566R
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HY-N3312
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HY-139095
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HY-158399
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HY-P99246
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HY-B0295
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HY-N0184AR
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HY-174771
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mRNA
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Inflammation/Immunology
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Human CCL11 mRNA 编码人类 CC 基序趋化因子配体 11 (CCL11) 蛋白,该蛋白属于 CC 亚家族。CCL11 被认为与嗜酸性粒细胞炎症疾病有关,例如特应性皮炎、过敏性鼻炎、哮喘和寄生虫感染。
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HY-W724343
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Dimethylbenzyllaurylammonium-d5 chloride
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Isotope-Labeled Compounds
Biochemical Assay Reagents
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Others
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Lauryl benzalkonium-d5 chloride (Dimethylbenzyllaurylammonium-d5 chloride) 是 Lauryl benzalkonium chloride (HY-B1549) 的氘代物。Lauryl benzalkonium (Dimethylbenzyllaurylammonium) chloride 是一种阳离子表面活性剂,可能对皮肤产生一定的刺激性接触性皮炎 (ICD)。
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HY-100365
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SHP-141
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HDAC
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Remetinostat (SHP-141) 是一种基于羟肟酸的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。Remetinostat 缓解 Imiquimod (HY-B0180) 诱发的银屑病皮炎。Remetinostat 用于皮肤 T 细胞淋巴瘤研究。
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HY-175766
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HY-130313R
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HY-P9926
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HY-N3312S
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HY-B0725A
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HY-B0248
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HY-N3312R
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HY-156409
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JAK
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Inflammation/Immunology
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ABBV-712 是一种选择性的和口服有效的酪氨酸激酶 2 (TYK2) 抑制剂。ABBV-712 对 TYK2 JH2、TYK2 细胞和人全血中的 EC50 分别为 0.01、0.19 和 0.17 μM。ABBV-712 具有抗炎活性,可用于自身免疫性疾病的研究。
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HY-131868
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HY-46871
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HY-P990023
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HY-P99673
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HY-B0636
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HY-B0295R
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HY-Z8648
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HY-13516
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HY-B0248R
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HY-P991256
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HY-17570R
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HY-N4042
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HY-40020
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HY-W1113770
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STAT
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Inflammation/Immunology
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STAT6-IN-8 (Compound 9) 是一种 STAT6 抑制剂,具有潜在的抗炎和抗过敏作用。STAT6-IN-8 可用于研究 STAT6 相关的疾病,包括炎症性疾病 (特应性皮炎,支气管哮喘) 和过敏性疾病 (过敏性鼻炎,慢性鼻窦炎)。
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HY-171242
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JAK
STAT
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Others
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LNK01004 是一种 JAK 抑制剂,对 JAK1 (IC50: 10 nM)、JAK2 (IC50: <0.51 nM) 和 TYK2 (IC50: 1.0 nM) 有较强的抑制作用。LNK01004 能够同时抑制多个细胞因子诱导的 p-STAT 信号通路。LNK01004 可用于特应性皮炎等疾病的研究。
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HY-103025
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ZK 91588; MPA
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Glucocorticoid Receptor
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Inflammation/Immunology
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Methylprednisolone aceponate (ZK 91588) 是一种糖皮质激素和抗炎剂,具有较弱的全身副作用。Methylprednisolone aceponate 是一种选择性的糖皮质激素受体 (glucorticoid receptor) 配体。Methylprednisolone aceponate 可用于研究湿疹和其他炎症性皮肤病。
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HY-103025R
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ZK 91588 (Standard); MPA (Standard)
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Reference Standards
Glucocorticoid Receptor
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Inflammation/Immunology
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Methylprednisolone aceponate (Standard)是 Methylprednisolone aceponate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methylprednisolone aceponate (ZK 91588) 是一种糖皮质激素和抗炎剂,具有较弱的全身副作用。Methylprednisolone aceponate 是一种选择性的糖皮质激素受体 (glucorticoid receptor) 配体。Methylprednisolone acep
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HY-W014605
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HY-Y1322
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HY-171034
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HY-13516R
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HY-W099632
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HY-156622
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HMC-C-01-A; MBS2320
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Mitochondrial Metabolism
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Cancer
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Leramistat (HMC-C-01-A; MBS2320) 是线粒体复合物 1 的抑制剂,参与细胞代谢免疫代谢调节。Leramistat 还抑制Thp1人单核细胞中 ATP 的产生 (IC50: 0.63 μM)。Leramistat 抑制特应性皮炎等皮肤病、自身免疫性疾病、炎症性疾病、癌症;还可以抑制破骨细胞介导的疾病。
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HY-W653989
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Isotope-Labeled Compounds
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Others
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地奈德-13C3
Desonide-13C3 是 13C 标记的 Desonide (HY-B0248)。 Desonide 是一种非氟化皮质类固醇抗炎剂,能作用于糖皮质激素受体。Desonide 也能与突变亨廷顿蛋白 (mHTT) 特异性结合,降低 mHTT 水平和毒性。Desonide 可用于亨廷顿疾病和特应性皮炎等炎症疾病的研究。
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HY-B0688S1
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HY-162004
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HY-103018
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ASN-002
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JAK
Syk
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Gusacitinib (ASN-002) 是一种口服有效的 SYK/JAK 激酶双重抑制剂,其抑制 SYK、JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 5, 46, 4, 11 和 8 nM。Gusacitinib 能快速且显著抑制与特应性皮炎发病机制有关的关键炎症通路。Gusacitinib 可用于慢性手部湿疹和癌症 (如基底细胞癌) 的研究。
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HY-103018A
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ASN-002 hydrochloride
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JAK
Syk
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Gusacitinib (ASN-002) hydrochloride 是一种口服有效的 SYK/JAK 激酶双重抑制剂,其抑制 SYK、JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 5, 46, 4, 11 和 8 nM。Gusacitinib hydrochloride 能快速且显著抑制与特应性皮炎发病机制有关的关键炎症通路。Gusacitinib hydrochloride 可用于慢性手部湿疹和癌症 (如基底细胞癌) 的研究。
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HY-156263
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HY-163731
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HY-132819
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LY-3411067
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JAK
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Others
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Ilunocitinib (LY-3411067) 是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂,可用于瘙痒和皮肤病变相关领域的研究。
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HY-126252
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HY-B0636S1
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HY-B1197
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HY-N8593
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HY-I0021R
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HY-I0021
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HY-A0015
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HY-I0021A
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HY-A0015A
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Histamine Receptor
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Inflammation/Immunology
Endocrinology
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(Rac)-Bepotastine (besilate) 是 Bepotastine (besilate) (HY-A0015) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Bepotastine besilate 是一种具有选择性和口服活性的第二代组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂,可抑制组胺介导的神经生长因子 (NGF) 表达上调。Bepotastine besilate 可用于过敏性鼻炎,过敏性结膜炎和荨麻疹/瘙痒症的研究。
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HY-P10415
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hSA(408–423) peptide
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CXCR
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Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
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EPI-X4 (hSA408–423 peptide) 是 C-X-C 基序趋化因子受体 4 (CXCR4) 的拮抗剂,IC50 为 8.6 μM。EPI-X4 阻断 CXCL12 介导的信号传导,抑制趋化因子介导的白血病细胞迁移和侵袭。EPI-X4 在小鼠模型中表现出抗炎活性。EPI-X4 对 CXCR4 嗜性 HIV 表现出抗病毒活性,IC50 为 8.6 μM。
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HY-A0015R
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HY-176456
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PARP
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Inflammation/Immunology
Cancer
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PARP14 inhibitor 2 (Compound 3) 是一种具有口服活性且高选择性的 PARP14 抑制剂,IC50 值 <30 nM。PARP14 inhibitor 2 能够抑制 PARP14 的单 ADP 核糖基转移酶活性,并调节 IFN-γ 和 IL-4 信号传导,逆转促肿瘤巨噬细胞极化,抑制抗肿瘤炎症反应。PARP14 inhibitor 2 有望用于与 PARP14 相关疾病的研究,如肿瘤、特应性皮炎和自身免疫性疾病等。
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HY-W010243S
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HY-B0688S2
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HY-B0688S3
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HY-W099632R
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HY-B0725
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Histamine Receptor
Cytochrome P450
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Neurological Disease
Cancer
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盐酸多塞平
Doxepin hydrochloride 是一种具有口服活性的三环抗抑郁剂。Doxepin hydrochloride 是一种有效的选择性组胺受体 H1 拮抗剂。Doxepin hydrochloride 也是一种有效的 CYP450 抑制剂,并显着抑制 CYP450 2C19 和 CYP450 1A2。Doxepin是作为三环类抗抑郁药,可抑制血清素和去甲肾上腺素的再摄取。Doxepin对特应性皮炎、慢性荨麻疹有研究作用,能改善认知过程,保护中枢神经系统。Doxepin也被认为是抗氧化应激的保护因子。
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HY-175013
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CDK
STAT
Interleukin Related
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Inflammation/Immunology
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CDK6/9-IN-2 是高活性双重 CDK6 (IC50 = 15 nM)/9 (IC50 = 22 nM) 抑制剂。CDK6/9-IN-2 对 CDK2,CDK8,CDK11 具有选择性。CDK6/9-IN-2 在 IFN-γ/TNF-α 诱导的 HaCaT 细胞中抑制其增殖,并且抑制 STAT3 通路和炎症因子表达。CDK6/9-IN-2 可以缓解银屑病皮炎,可用于银屑病研究。
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HY-P991515
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HY-N6636
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NF-κB
Interleukin Related
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Inflammation/Immunology
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Valencene 是一种可以从莎草属植物 (Cyperus rotundus) 中分离得到的倍半萜。Valencene 具有抗过敏、抗黑素生成、抗炎和抗氧化活性。Valencene 通过阻断 NF-κB 通路,抑制 Th2 趋化因子和促炎趋化因子的过度表达。Valencene 还能抑制 LPS 刺激的 RAW 264.7 细胞中促炎细胞因子 IL-1β 和 IL-6 的产生和表达。Valencene 可以减轻 DNCB 致敏小鼠模型中的特应性皮炎症状,并恢复丝聚蛋白表达的降低。
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HY-B1197R
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HY-N2589
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HY-N8593R
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HY-19486
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HY-111940
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Raf
p38 MAPK
ERK
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Inflammation/Immunology
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LUT014 是局部外用、靶向 BRAF 的抑制剂,不可通过血脑屏障。LUT014 通过抑制 BRAF 激酶,反常激活 MAPK/ERK 信号通路,促进表皮角质形成细胞增殖,修复放射性损伤导致的皮肤屏障破坏,缓解炎症反应。LUT014 不依赖 RAS 信号,而加速受损皮肤细胞的修复与再生。LUT014 可用于研究放射性皮炎,尤其是乳腺癌放疗后所致的皮肤损伤。
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HY-N0257
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HY-N8593S
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HY-N4226
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AP-1
COX
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Inflammation/Immunology
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1-Methyl-6-oxo-1,6-dihydropyridine-3-carboxylic acid 是一种 AP-1 抑制剂,可发现于冬虫夏草。1-Methyl-6-oxo-1,6-dihydropyridine-3-carboxylic acid 可下调 COX-2 的表达。1-Methyl-6-oxo-1,6-dihydropyridine-3-carboxylic acid 可用于特应性皮炎的研究。
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HY-103018S
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ASN-002-d4
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Isotope-Labeled Compounds
JAK
Syk
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Gusacitinib-d4 (ASN-002-d4) 是氘标记的 Gusacitinib (HY-103018)。Gusacitinib (ASN-002) 是一种口服有效的 SYK/JAK 双激酶抑制剂,对 SYK、JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 5、46、4、11 和 8 nM。Gusacitinib 能够快速显著地抑制与特应性皮炎发病机制相关的关键炎症通路。Gusacitinib 可用于慢性手部湿疹和基底细胞癌等癌症的研究。
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HY-176520
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Phosphodiesterase (PDE)
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Inflammation/Immunology
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PDE4-IN-29 (Compound 55) 是一种具有口服活性且具有选择性的 PDE4 抑制剂 (包括如 PDE4A1、PDE4B2、PDE4D3 等亚型),其对 PDE4D3 的 IC50 值低于 5 nM。PDE4-IN-29 可抑制环腺苷酸 (cAMP) 的降解,提高细胞内 cAMP 水平,抑制如 TNF-α 等炎症因子的释放。PDE4-IN-29 有望用于炎症性疾病的研究,如银屑病、特应性皮炎和慢性阻塞性肺疾病。
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HY-B0725R
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HY-N6636R
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Reference Standards
NF-κB
Interleukin Related
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Inflammation/Immunology
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Valencene (Standard) 是 Valencene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Valencene 是一种可以从莎草属植物 (Cyperus rotundus) 中分离得到的倍半萜。Valencene 具有抗过敏、抗黑素生成、抗炎和抗氧化活性。Valencene 通过阻断 NF-κB 通路,抑制 Th2 趋化因子和促炎趋化因子的过度表达。Valencene 还能抑制 LPS 刺激的 RAW 264.7 细胞中促炎细胞因子 IL-1β 和 IL-6 的产生和表达。Valencene 可以减轻 DNCB 致敏小鼠模型中的特应性皮炎症状,并恢复丝聚蛋白表达的降低。
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HY-P990093
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CM310
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Interleukin Related
STAT
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Inflammation/Immunology
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司普奇拜单抗
Stapokibart (CM310) 是一种靶向 IL-4Rα 的人源化单克隆抗体 (对于人、食蟹猴和大鼠的 IL-4Rα,KD 值分别为 0.25 nM、1.50 nM 和 2.75 nM)。Stapokibart 可有效阻断细胞因子 IL-4 和 IL-13 与其共同受体亚基 IL-4Rα 的相互作用。Stapokibart 减少 IL-4、IL-13 mRNA,抑制 CD23 上调,抑制 IL-4、IL-13 诱导的 STAT6 激活。Stapokibart 改善炎症 (气道炎症、鼻炎、皮炎) 。
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HY-A0077R
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HY-A0077
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HY-A0077A
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HY-155830
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HY-66019
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Fluorescein 5-isothiocyanate
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Fluorescent Dye
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Inflammation/Immunology
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异硫氰酸荧光素酯
FITC,英文全称 Fluorescein Isothiocyanate,中文名称异硫氰酸荧光素,是生物学中应用最为广泛的一种绿色荧光素衍生物。FITC 具有高吸收率和优良的荧光量子产率等特点。FITC 的异硫氰酸基团可与蛋白质上的氨基、巯基、咪唑、酪氨酰、羰基等基团相结合,从而实现包括抗体,凝集素在内的蛋白标记。FITC 除了用作蛋白质标记物,还可用作蛋白质荧光示踪剂,通过标记抗体而快速鉴定病原体,或是用于蛋白质和多肽(HPLC)的微量测序。FITC 的最大激发波长为 494 nm。一旦激发,在最大发射波长 520 nm 处呈黄-绿色荧光。此外,FITC 也是一种能诱发接触超敏反应 (CHS) 的半抗原,并诱导特应性皮炎模型。
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HY-N4226R
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Reference Standards
AP-1
COX
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Inflammation/Immunology
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1-Methyl-6-oxo-1,6-dihydropyridine-3-carboxylic acid (Standard) 是 1-Methyl-6-oxo-1,6-dihydropyridine-3-carboxylic acid (HY-N4226) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1-Methyl-6-oxo-1,6-dihydropyridine-3-carboxylic acid 是一种 AP-1 抑制剂,可发现于冬虫夏草。1-Methyl-6-oxo-1,6-dihydropyridine-3-carboxylic acid 可下调 COX-2 的表达。1-Methyl-6-oxo-1,6-dihydropyridine-3-carboxylic acid 可用于特应性皮炎的研究。
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HY-13723
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HY-13723R
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HY-N2110
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Akt
Sirtuin
Integrin
STAT
PI3K
Apoptosis
ERK
PPAR
PKC
Toll-like Receptor (TLR)
HIV
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Inflammation/Immunology
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珊瑚菜素
Phellopterin 是一种具有口服活性的呋喃香豆素。Phellopterin 是中枢苯二氮卓类受体的部分激动剂。Phellopterin 通过上调 SIRT1、下调 ICAM-1 (减轻慢性炎症,促进糖尿病溃疡愈合)、抑制 STAT3 磷酸化 (缓解特应性皮炎)、调节 Akt/PKC 通路 (降低 TNF-α 诱导的 VCAM-1 表达,阻断单核细胞粘附)、抑制 TLR4/NF-κB 通路和巨噬细胞 M2 极化 (缓解结肠炎相关癌症) 发挥抗炎作用。Phellopterin 通过抑制 PU.1/CLEC5A/PI3K-AKT 反馈环路,诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis)、DNA 损伤,从而抑制卵巢癌的进展。Phellopterin 通过促进脂肪细胞分化和增加 PPARγ 来缓解小鼠糖尿病。Phellopterin 还具有抗 HSV-1 活性。Phellopterin 可用于抗炎、抗癌 (如卵巢癌,结肠癌)、降血糖、抗糖尿病、抗病毒等研究。
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HY-N2110R
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HY-L924
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1600 compounds
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在药物设计中,硼酸/硼酸酯是一种比较新颖且有潜力的化学结构。硼酸以sp²杂化状态存在,其分子有一个空的p轨道,可以作为Lewis酸接受杂原子(O,N或S)的孤对电子,这一独特的Lewis酸特性,使其能够与靶蛋白上的特定氨基酸残基(如赖氨酸、丝氨酸、苏氨酸、组氨酸等)形成可逆的共价键。目前FDA已批准的5个硼酸或硼酸酯药物,与靶蛋白的作用大都涉及共价结合机制。此外,硼酸还可以作为羧酸、磷酸和酚基的电子等排体,用于改善药代动力学特征和提高药效。
迄今为止,已有5个含硼药物被FDA批准上市。硼酸/硼酸酯的特性让它在药物设计中拥有极大的潜力,已应用到癌症治疗(如多发性骨髓瘤)、抗感染(如真菌感染、结核病)、抗炎症(如特应性皮炎)、抗细菌(如碳青霉烯类耐药细菌感染)和活性氧(Reactive Oxygen Species, ROS) 响应型前药等领域。MCE硼酸/硼酸酯片段化合物库含有1600多个化合物,是用于开发含硼类药物的有用工具。
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| Cat. No. |
Product Name |
Type |
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HY-66019
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Fluorescein 5-isothiocyanate
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Fluorescent Dyes/Probes
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异硫氰酸荧光素酯
FITC,英文全称 Fluorescein Isothiocyanate,中文名称异硫氰酸荧光素,是生物学中应用最为广泛的一种绿色荧光素衍生物。FITC 具有高吸收率和优良的荧光量子产率等特点。FITC 的异硫氰酸基团可与蛋白质上的氨基、巯基、咪唑、酪氨酰、羰基等基团相结合,从而实现包括抗体,凝集素在内的蛋白标记。FITC 除了用作蛋白质标记物,还可用作蛋白质荧光示踪剂,通过标记抗体而快速鉴定病原体,或是用于蛋白质和多肽(HPLC)的微量测序。FITC 的最大激发波长为 494 nm。一旦激发,在最大发射波长 520 nm 处呈黄-绿色荧光。此外,FITC 也是一种能诱发接触超敏反应 (CHS) 的半抗原,并诱导特应性皮炎模型。
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| Cat. No. |
Product Name |
Type |
| Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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HY-P1722
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HY-P10415
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hSA(408–423) peptide
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CXCR
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Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
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EPI-X4 (hSA408–423 peptide) 是 C-X-C 基序趋化因子受体 4 (CXCR4) 的拮抗剂,IC50 为 8.6 μM。EPI-X4 阻断 CXCL12 介导的信号传导,抑制趋化因子介导的白血病细胞迁移和侵袭。EPI-X4 在小鼠模型中表现出抗炎活性。EPI-X4 对 CXCR4 嗜性 HIV 表现出抗病毒活性,IC50 为 8.6 μM。
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HY-P10796
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HY-P5898
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Z-Val-Val-Nle-CHN2
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Cathepsin
MHC
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Inflammation/Immunology
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Z-Val-Val-Nle-diazomethylketone 是一种组织蛋白酶 S (CATS) 抑制剂。Z-Val-Val-Nle-diazomethylketone 显著抑制 IFNg 诱导的 MHCII 分子 HLA-DR 和 Ii-p33/35 的上调,并提高 Ii-p10 的蛋白水平。Z-Val-Val-Nle-diazomethylketone 可用于牛皮癣、特应性皮炎和光化性角化病等皮肤病的研究。
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| Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
| Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
| Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-W653989
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Desonide-13C3 是 13C 标记的 Desonide (HY-B0248)。 Desonide 是一种非氟化皮质类固醇抗炎剂,能作用于糖皮质激素受体。Desonide 也能与突变亨廷顿蛋白 (mHTT) 特异性结合,降低 mHTT 水平和毒性。Desonide 可用于亨廷顿疾病和特应性皮炎等炎症疾病的研究。
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- HY-B0688S1
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Dapsone-d4 是 Dapsone 的氘代物。Dapsone (4,4′-Diaminodiphenyl sulfone) 是一种具有口服活性和血脑渗透通透性的磺酰类抗生素 (antibiotic),具有抑菌、抗细菌和抗原虫活性。Dapsone 具有有效的抗麻风活性,抑制了麻风杆菌细胞提取物中叶酸的合成 (folate synthesis)。Dapsone 可用于皮肤病的研究,如麻风病、疱疹样皮炎、寻常痤疮等。
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- HY-W010243S
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Methylisothiazolinone-d3 hydrochloride 是 Methylisothiazolinone hydrochloride (HY-W010243) 的氘代物。Methylisothiazolinone hydrochloride 是一种细菌真菌抑制剂和防腐剂,也是一种致敏剂。Methylisothiazolinone hydrochloride 可以激活人支气管上皮细胞中的基质金属蛋白酶 (MMPs) 来诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和炎症反应。Methylisothiazolinone hydrochloride 可以通过 Th2/Th17 相关免疫反应失调来促进小鼠特应性皮炎的发展。Methylisothiazolinone hydrochloride 可引起大鼠脑血管内皮的线粒体损伤。
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- HY-W724343
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Lauryl benzalkonium-d5 chloride (Dimethylbenzyllaurylammonium-d5 chloride) 是 Lauryl benzalkonium chloride (HY-B1549) 的氘代物。Lauryl benzalkonium (Dimethylbenzyllaurylammonium) chloride 是一种阳离子表面活性剂,可能对皮肤产生一定的刺激性接触性皮炎 (ICD)。
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- HY-N3312S
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Matairesinol-d6 是 Matairesinol 的氘代物。Matairesinol 在过敏性皮炎小鼠模型中具有抗过敏作用。Dfe 诱导的 NC/Nga 小鼠耳内 IL-4 和 IFN-γ mRNA 表达的变化可通过 Matairesinol 逆转。
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- HY-B0636S1
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Triamcinolone acetonide-13C3 是 13C 标记的 Triamcinolone acetonide (HY-B0636)。Triamcinolone acetonide 抑制碱性成纤维细胞生长因子,诱导的视网膜内皮细胞增生。Triamcinolone acetonide 降低软骨细胞活力,并导致软骨破坏。Triamcinolone acetonide 激活巨噬细胞,具有抗炎特性。Triamcinolone acetonide 可用于特应性皮炎等疾病的研究。
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- HY-B0688S2
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Dapsone-13C12 是 13C12 标记的 Dapsone (HY-B0688)。Dapsone (4,4′-Diaminodiphenyl sulfone) 是一种具有口服活性和血脑渗透通透性的磺酰类抗生素 (antibiotic),具有抑菌、抗细菌和抗原虫活性。Dapsone 具有有效的抗麻风活性,抑制了麻风杆菌细胞提取物中叶酸的合成 (folate synthesis)。Dapsone 可用于皮肤病的研究,如麻风病、疱疹样皮炎、寻常痤疮等。
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- HY-B0688S3
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Dapsone-15N2 (4,4′-Diaminodiphenyl sulfone-15N2) 是 15N 标记的 Dapsone. Dapsone (4,4′-Diaminodiphenyl sulfone) 是一种具有口服活性和血脑渗透通透性的磺酰类抗生素 (antibiotic),具有抑菌、抗细菌和抗原虫活性。Dapsone 具有有效的抗麻风活性,抑制了麻风杆菌细胞提取物中叶酸的合成 (folate synthesis)。Dapsone 可用于皮肤病的研究,如麻风病、疱疹样皮炎、寻常痤疮等。
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- HY-N8593S
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Undecane-d24 是 Undecane (HY-N8593) 的氘代物。Undecane 是一种强效 cAMP 激动剂,具有抗过敏和抗炎活性。Undecane 抑制脱颗粒以及组胺 (histamine) 和 TNF-α 的分泌。Undecane 可逆转 p38 磷酸化水平的升高、NF-κB 的转录活性以及靶细胞因子/趋化因子基因 (包括胸腺和活化调节趋化因子 (TARC)、巨噬细胞衍生趋化因子 (MDC) 和白细胞介素-8 (IL-8) 的升高。Undecane 可用于皮肤炎症性疾病的研究,如特应性皮炎。
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- HY-103018S
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Gusacitinib-d4 (ASN-002-d4) 是氘标记的 Gusacitinib (HY-103018)。Gusacitinib (ASN-002) 是一种口服有效的 SYK/JAK 双激酶抑制剂,对 SYK、JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 5、46、4、11 和 8 nM。Gusacitinib 能够快速显著地抑制与特应性皮炎发病机制相关的关键炎症通路。Gusacitinib 可用于慢性手部湿疹和基底细胞癌等癌症的研究。
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| Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-174771
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mRNA
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Human CCL11 mRNA 编码人类 CC 基序趋化因子配体 11 (CCL11) 蛋白,该蛋白属于 CC 亚家族。CCL11 被认为与嗜酸性粒细胞炎症疾病有关,例如特应性皮炎、过敏性鼻炎、哮喘和寄生虫感染。
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