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eIF4E phosphorylation

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  • HY-100022
    Tomivosertib
    10 篇以上引用文献

    eFT508

    		 MNK PD-1/PD-L1 Cancer
    Tomivosertib (eFT508) 是一种有效的，高度选择性的，口服活性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂，IC50 值均为 1-2 nM。Tomivosertib (eFT508) 处理可降低肿瘤细胞中 eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209，IC50=2-16 nM)。Tomivosertib (eFT508) 还显著下调 PD-L1 蛋白的丰度。
    Tomivosertib
  • HY-119271
    CMLD010509

    SDS-1-021

    		 c-Myc Apoptosis Cancer
    CMLD010509 (SDS-1-021) 是支持多发性骨髓瘤 (MM) 致癌翻译程序 (oncogenic translation program) 的高度特异性抑制剂，包括关键癌蛋白，例如 MYC，MDM2，CCND1，MAF 和 MCL-1。CMLD010509 (SDS-1-021) 对大多数 MM 细胞系的 IC50 低于 10 nM，并诱导凋亡。CMLD010509 (SDS-1-021) 是一种有效且选择性的翻译抑制剂，通过 eIF4E 磷酸化独立机制发挥作用。
    CMLD010509
  • HY-146805
    EB1

    		MNK Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Apoptosis Cancer
    EB1 是 MNK 激酶的抑制剂，IC50 分别为 0.69 μM (MNK1) 和 9.4 μM (MNK2)。EB1 选择性地抑制癌细胞的生长，不抑制正常细胞的生长。EB1 还增加细胞凋亡，抑制 eIF4E 磷酸化。
    EB1
  • HY-114267
    Cbz-B3A

    		mTOR Others
    Cbz-B3A 是 mTORC1 转导的有效选择性抑制剂，与泛素1、2、4 结合，Cbz-B3A 还能抑制 eIF4E 结合蛋白的磷酸化。
    Cbz-B3A
  • HY-100022A
    Tomivosertib hydrochloride

    eFT508 hydrochloride

    		 MNK PD-1/PD-L1 Cancer
    Tomivosertib (eFT508 hydrochloride) hydrochloride 是一种有效的，高度选择性的，口服活性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂，IC50 值均为 1-2 nM。Tomivosertib hydrochloride 处理可降低肿瘤细胞中 eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209，IC50=2-16 nM)。Tomivosertib hydrochloride 还显著下调 PD-L1 蛋白的丰度。
    Tomivosertib hydrochloride
  • HY-W846144
    ETP-45835

    		MNK Cancer
    ETP-45835 是一种选择性强效 MNK 抑制剂，对 MNK1 和 MNK2 的 IC50 分别为 575 nM 和 646 nM。ETP-45835 对其他 24 种激酶几乎没有活性。 ETP-45835 抑制细胞中的 eIF4E Ser209 磷酸化，具有抗癌作用。
    ETP-45835
  • HY-163479
    MNK1/2-IN-7

    		Eukaryotic Initiation Factor (eIF) MNK Cancer
    MNK1/2-IN-7 (compound 20j) 是一种口服有效的 MNK1/2 的抑制剂，具有抗癌活性和 hERG 安全性。MNK1/2-IN-7 还抑制 eIF4E 的磷酸化，抑制 MNK/eIF4E 信号通路和癌细胞增殖。MNK1/2-IN-7 与 Ibrutinib (HY-109970) 有协同作用。
    MNK1/2-IN-7
  • HY-172457
    NUCC-0200808

    		MNK Cancer
    NUCC-0200808 (Compound 12g) 是一种 MNK1 抑制剂，IC50 为 42 nM。NUCC-0200808 可降低 AML 细胞中 eIF4E 磷酸化及其细胞活力，并诱导其凋亡 (Apoptosis)。NUCC-0200808 有望用于白血病领域研究。
    NUCC-0200808
  • HY-119271A
    (-)-CMLD010509

    (-)-SDS-1-021

    		 c-Myc Apoptosis Cancer
    (-)-CMLD010509 ((-)-SDS-1-021) 是 CMLD010509 (SDS-1-021) (HY-119271) 的异构体。CMLD010509 (SDS-1-021) 是支持多发性骨髓瘤 (MM) 致癌翻译程序 (oncogenic translation program) 的高度特异性抑制剂，包括关键癌蛋白，例如 MYC，MDM2，CCND1，MAF 和 MCL-1。CMLD010509 (SDS-1-021) 对大多数 MM 细胞系的 IC50 低于 10 nM，并诱导凋亡。CMLD010509 (SDS-1-021) 是一种有效且选择性的翻译抑制剂，通过 eIF4E 磷酸化独立机制发挥作用。
    (-)-CMLD010509
  • HY-182939
    MNK1/2-IN-10

    		MNK Eukaryotic Initiation Factor (eIF) NF-κB Inflammation/Immunology
    MNK1/2-IN-10 是一种口服有效的、选择性的 MNK1/MNK2 抑制剂，对 MNK1 的 IC50 为 10.84 nM，对 MNK2 的 IC50 为 12.81 nM。MNK1/2-IN-10 可抑制 eIF4E 磷酸化、NF-κB 信号通路、巨噬细胞极化、氧化应激及促炎细胞因子的产生。MNK1/2-IN-10 可减轻 LPS (HY-D1056) 诱导的炎症小鼠模型中的肾脏和脾脏损伤。MNK1/2-IN-10 可用于急性炎症相关研究。
    MNK1/2-IN-10

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