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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-135146
    GSK-3484862
    20 篇以上引用文献

    DNA Methyltransferase Cancer
    GSK-3484862 是 DNA 甲基转移酶 Dnmt1 的非共价抑制剂,通过诱导 DNA 低甲基化起抗癌作用。GSK-3484862 介导小鼠胚胎干细胞的整体去甲基化,具有最小的非特异性毒性。
    GSK-3484862
  • HY-135146A

    DNA Methyltransferase Cancer
    (Rac)-GSK-3484862 是 GSK-3484862 (HY-135146) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。GSK-3484862 是 DNA 甲基转移酶 Dnmt1 的非共价抑制剂,通过诱导 DNA 低甲基化起抗癌作用。GSK-3484862 介导小鼠胚胎干细胞的整体去甲基化,具有最小的非特异性毒性。
    (Rac)-GSK-3484862
  • HY-161759

    Histone Methyltransferase Metabolic Disease
    MS152 是一种口服的生物活性 EHMT2/G9a 抑制剂。MS152 可重新激活普拉德-威利综合征 (PWS) 小鼠模型中大脑和肝脏组织中母体沉默的 PWS 基因。
    MS152
  • HY-173364

    BAK-04-212

    BCL6 Cancer
    EB-TCIP (BAK-04-212) 是一种专为尤因肉瘤 (Ewing sarcoma) 研究设计的概念验证工具,是带有 BCL6FKBP12F36V 标签的 EWSR1::FLI1 结合剂。EB-TCIP 与标记后的融合蛋白形成三元复合物,将 EWSR1::FLI1 特异性募集至 BCL6 结合的 DNA 位点,诱导染色质的快速重塑及重新定位。EB-TCIP 通过重定位来重构转录机制,使原本受抑制的 BCL6 靶基因表达被激活。EB-TCIP 已被用于尤因肉瘤的新型表观遗传疗法的相关研究。
    EB-TCIP
  • HY-175988

    DNA Methyltransferase HDAC Cancer
    DNMT/HDAC-IN-2 (Compound Y7) 是一种 DNMTHDAC 抑制剂,其对于 DNMT1、HDAC1、HDAC6 的 IC50 为 365、0.2 和 8.91 nM。DNMT/HDAC-IN-2 抑制乳腺癌细胞增殖。DNMT/HDAC-IN-2 在异种移植物和转基因乳腺癌小鼠模型中显著降低肿瘤生长。DNMT/HDAC-IN-2 可用于研究乳腺癌。
    DNMT/HDAC-IN-2
  • HY-116428

    Farnesyl Transferase Ras TGF-β Receptor Apoptosis Cancer
    L-744832 是一种法尼基转移酶 (Farnesyl Transferase) 抑制剂。L-744,832 能有效抑制 H-RasN-Ras 的法尼基化,但对 K-Ras 的处理影响较小。L-744,832 不仅通过抑制 Ras 法尼基化直接靶向致癌通路,更通过表观遗传重编程恢复 TGF-β 信号,从而增强放疗敏感性。L-744832 可诱导细胞周期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。L-744832 可用于胰腺癌等 Ras 驱动型肿瘤的研究。
    L-744832
  • HY-123577

    Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    TPC-144 是一种 LSD1/KDM1A 抑制剂。TPC-144 抑制 LSD1 后会导致 DNMT1 蛋白水平降低,引发 LINE-1 元件的低甲基化,与 Decitabine (HY-A0004) (一种 DNMT 抑制剂) 可产生协同效应,共同促进 DNA 去甲基化,进而诱导白血病细胞分化和凋亡 (apoptosis)。TPC-144 急在性髓系白血病 (AML) 模型中也展示了抗肿瘤功效。TPC-144 可用于研究 AML。
    TPC-144

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