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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-14751
    Rolapitant

    SCH619734

    		 Neurokinin Receptor Neurological Disease
    罗拉匹坦 Rolapitant (SCH619734) 是一种长效且具有选择性和口服活性的神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂，Ki 值为 0.66 nM。Rolapitant 不与 CYP3A4 产生互作。Rolapitant 在雪貂呕吐模型中显示出强效的止吐活性。
    Rolapitant
  • HY-16436
    Rolapitant hydrochloride hydrate

    SCH619734 hydrochloride hydrate

    		 Neurokinin Receptor Neurological Disease Cancer
    Rolapitant hydrochloride hydrate (SCH619734 hydrochloride hydrate) 是一种长效且具有选择性和口服活性的神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂，Ki 值为 0.66 nM。Rolapitant hydrochloride hydrate 不与 CYP3A4 产生互作。Rolapitant hydrochloride hydrate 在雪貂呕吐模型中显示出强效的止吐活性。
    Rolapitant hydrochloride hydrate
  • HY-P1192
    GR-73632

    		Neurokinin Receptor Neurological Disease
    GR-73632 是一种速激肽 NK1 受体激动剂。GR-73632 可激活脊髓 NK1 受体，引发搔抓、啃咬、舔舐行为。GR-73632 可激活外周 NK1 受体引发豚鼠流泪，还可激活中枢 NK1 受体引发沙鼠重复性后爪叩击行为。GR-73632 可用于瘙痒症的相关研究。
    GR-73632
  • HY-18006
    NKP608
    1 篇文献验证

    		 Neurokinin Receptor Wnt Bcl-2 Family β-catenin Cyclin G-associated Kinase (GAK) VEGFR Caspase Cadherin Apoptosis Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    NKP608 是 4-氨基哌啶的非肽类衍生物，是一种高选择性、口服有效的神经激肽-1 (NK1) 受体拮抗剂，IC50 为 2.6 nM。NKP608 在体外和体内均具有活性，对 NK2 和 NK3 受体的亲和力极低。NKP608通过阻断 NK1 受体，调节细胞增殖和凋亡 (apoptosis)，影响神经递质功能和胃黏膜修复机制，并通过抑制 Wnt/β-catenin 通路抗肿瘤。NKP608 可应用于多种疾病的研究，包括咳嗽、焦虑症、抑郁症、胃黏膜损伤和结直肠癌。
    NKP608
  • HY-101725
    Meclonazepam

    Ro 11-3128; Ro 11-3128/002

    		 Parasite Infection Neurological Disease
    甲氯西泮 Meclonazepam (Ro 11-3128) 是一种苯二氮卓类化合物，具有抗焦虑作用。Meclonazepam 具有抗血吸虫作用。Meclonazepam 有效抑制 S. mansoni，浓度为 30 μM时 可消除 100% 的未成熟寄生虫。
    Meclonazepam
  • HY-129448
    RO4583298

    		Neurokinin Receptor Neurological Disease
    RO4583298 是一种强效的 NK1 (人源和沙鼠)/NK3 (人源、食蟹猴、沙鼠和豚鼠) 受体双重拮抗剂。RO4583298 可抑制森克肽诱导的多巴胺能神经元自发活动的增强。RO4583298 可以阻断沙鼠的跺脚反应，并抑制小鼠的甩尾反应。
    RO4583298
  • HY-19210
    SB-209670

    		Endothelin Receptor Cardiovascular Disease
    SB-209670 是一种极其有效且高度特异性的非肽、亚纳摩尔内皮素 (ET) 受体拮抗剂。SB 209670 选择性抑制 125I 标记的 ET-1 与克隆人 ET 受体亚型 ETA 和 ETB 的结合 (Ki 分别为 0.2 和 18 nM)。SB 209670 可以降低高血压大鼠的血压，防止沙鼠中风模型中缺血引起的神经元变性，并减弱大鼠颈动脉球囊血管成形术后的新内膜形成。
    SB-209670
  • HY-108515
    (+)-Igmesine hydrochloride

    JO1784

    		 Sigma Receptor Neurological Disease
    (+)-Igmesine hydrochloride (JO1784) 是一种具有口服活性和选择性的 σ 受体 (σ receptor) 配体，具有神经保护和抗遗忘活性。
    (+)-Igmesine hydrochloride
  • HY-139119
    Prostaglandin F2α dimethyl amide

    		Prostaglandin Receptor Others
    Prostaglandin F2α dimethyl amide 是 Prostaglandin F2α (HY-12956) 的拮抗剂，在 3.2 μg/mL 浓度下可阻断 50% 由 PGF2α 诱导的沙鼠 Meriones unguiculatus 结肠收缩。
    Prostaglandin F2α dimethyl amide
  • HY-12141
    Vestipitant mesylate

    GW597599 mesylate; GW597599B

    		 Neurokinin Receptor Neurological Disease
    Vestipitant (GW597599) mesylate 是一种选择性、口服有效且能透过血脑屏障的 NK1 受体拮抗剂。Vestipitant mesylate 对人 NK1 受体的亲和力高 (pKi: 9.65)。Vestipitant mesylate 可用于抑郁症、焦虑症及恶心呕吐等疾病的研究。
    Vestipitant mesylate
  • HY-12140
    Vestipitant

    GW597599

    		 Neurokinin Receptor Neurological Disease
    Vestipitant (GW597599) 是神经激肽-1 受体拮抗剂 (pKi: 9.4, hNK1)，具有催眠效果和抑制原发性失眠的作用。Vestipitant 可以有效阻断 P 物质介导的细胞外调节激酶磷酸化，缓解激动剂 GR73632 (HY-P1192) 在沙鼠中引起的焦虑和可能的抑郁。Vestipitant 还能够改善功能性呼吸困难、焦虑、失眠、肠易激疾病、胃食管反流病、耳鸣和止吐。
    Vestipitant
  • HY-114947
    9-deoxy-9-methylene Prostaglandin E2

    9-Deoxy-9-methylene PGE2

    		 Prostaglandin Receptor Metabolic Disease
    9-deoxy-9-methylene Prostaglandin E2 (9-Deoxy-9-methylene PGE2)是一种稳定的 PGE2 等排类似物。9-脱氧-9-亚甲基 PGE2 保留了 PGE2 的生物学特性，但副作用较少。在大鼠中，9-脱氧-9-亚甲基 PGE2 在降低血压方面与 PGE2 等效。它还能以与 PGE2 相同的效力刺激沙鼠结肠和灵长类动物子宫。
    9-deoxy-9-methylene Prostaglandin E2
  • HY-15074
    SPD-502

    NS-1209

    		 iGluR Neurological Disease
    SPD-502 是一种谷氨酸拮抗剂，具有潜在的神经保护特性，尤其是在脑缺血中。它选择性地靶向 AMPA 受体，表现出高亲和力 (IC50 = 0.043 μM) 和对大鼠皮质膜和培养的小鼠皮质神经元中 AMPA 诱导效应的竞争性抑制。体内，SPD-5 02 在静脉注射后有效阻断海马中 AMPA 诱发的尖峰活动，显著提高小鼠的癫痫发作阈值，并显示出对沙鼠海马神经元缺血诱导损伤的强大保护作用。这些发现表明 SPD-5 02 可能有望用于研究与谷氨酸兴奋毒性相关的神经退行性疾病。
    SPD-502
  • HY-15076
    SPD-502 sodium

    NS-1209 sodium

    		 iGluR Neurological Disease
    SPD-502 sodium 是一种谷氨酸拮抗剂，具有潜在的神经保护特性，尤其是在脑缺血中。它选择性地靶向 AMPA 受体，表现出高亲和力 (IC50 = 0.043 μM) 和对大鼠皮质膜和培养的小鼠皮质神经元中 AMPA 诱导效应的竞争性抑制。体内，SPD-5 02 在静脉注射后有效阻断海马中 AMPA 诱发的尖峰活动，显著提高小鼠的癫痫发作阈值，并显示出对沙鼠海马神经元缺血诱导损伤的强大保护作用。这些发现表明 SPD-502 可能有望用于研究与谷氨酸兴奋毒性相关的神经退行性疾病。
    SPD-502 sodium
  • HY-14751A
    Rolapitant hydrochloride

    SCH619734 hydrochloride

    		 Neurokinin Receptor Neurological Disease
    罗拉匹坦盐酸盐 Rolapitant (SCH619734) hydrochloride 是一种长效且具有选择性和口服活性的神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂，Ki 值为 0.66 nM。Rolapitant hydrochloride 不与 CYP3A4 产生互作。Rolapitant hydrochloride 在雪貂呕吐模型中显示出强效的止吐活性。
    Rolapitant hydrochloride
  • HY-14751R
    Rolapitant (Standard)

    SCH619734 (Standard)

    		 Reference Standards Neurokinin Receptor Neurological Disease Cancer
    罗拉匹坦 (标准品) Rolapitant (Standard)是 Rolapitant 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rolapitant (SCH619734) 是一种长效且具有选择性和口服活性的神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂，Ki 值为 0.66 nM。Rolapitant 不与 CYP3A4 产生互作。Rolapitant 在雪貂呕吐模型中显示出强效的止吐活性。
    Rolapitant (Standard)
  • HY-168320
    N-Stearoyltyrosine

    N-(1-Oxooctadecyl)-L-tyrosine

    		 Apoptosis Neurological Disease
    N-Stearoyltyrosine (N-(1-Oxooctadecyl)-L-tyrosine) 是 Anandamide (HY-10863) 的类似物。N-Stearoyltyrosine 通过保护海马体 CA1 区，在沙鼠缺血再灌注模型中表现出神经保护作用。N-Stearoyltyrosine 可抑制自由基的产生并提高抗氧化能力。N-Stearoyltyrosine 可抑制 IR 引发的细胞凋亡 (apoptosis)。
    N-Stearoyltyrosine
  • HY-123497
    R116031

    		Neurokinin Receptor Neurological Disease
    R116031 是一种选择性神经激肽-1 (NK-1) 受体拮抗剂，对人 NK-1 受体的 Ki 为 0.45 nM。R116031 可抑制 Substance P (HY-P0201) 诱导的外周效应 (豚鼠的皮肤反应和血浆渗出) 和中枢效应 (沙鼠的捶打行为)。3H 标记的 R116031 可显著蓄积于在沙鼠模型的纹状体、嗅结节、嗅球和蓝斑核。R116031 可用作正电子发射断层扫描 (PET) 配体进行 PET 成像。
    R116031
  • HY-182423
    RO5328673

    		Neurokinin Receptor Neurological Disease
    RO5328673 是一种口服有效且能透过血脑屏障的神经激肽受体 (neurokinin receptor) 拮抗剂，可有效靶向人源 NK3 受体 ( Ki=0.4 nM，Ka=0.1 nM)、人源 NK2 受体 (Ki=1.1 nM，Ka=0.9 nM)、豚鼠 NK3 受体 (Ka=0.1 nM 和 0.13 nM)。RO5328673 具有独特的结合动力学特征，表现为 NK3 受体的不可克服型拮抗剂，具有缓慢的解离速率，而在人源 NK2 受体上则呈现快速的结合与解离速率。RO5328673 有效抑制 senktide (HY-P0187) 诱导的多巴胺能神经元自发活动增强，并逆转 senktide 诱导的沙鼠运动活性改变。RO5328673 可广泛应用于精神分裂症的相关研究。
    RO5328673
  • HY-101725R
    Meclonazepam (Standard)

    Ro 11-3128 (Standard); Ro 11-3128/002 (Standard)

    		 Reference Standards Parasite Infection Neurological Disease
    甲氯西泮 (标准品) Meclonazepam (Standard) (Ro 11-3128 (Standard)) 是 Meclonazepam (HY-101725) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Meclonazepam (Ro 11-3128) 是一种苯二氮卓类化合物，具有抗焦虑作用。Meclonazepam 具有抗血吸虫作用。Meclonazepam 有效抑制 S. mansoni，浓度为 30 μM时 可消除 100% 的未成熟寄生虫。
    Meclonazepam (Standard)

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