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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-18948
    GSK321
    1 篇文献验证

    		 Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    GSK321 是一个有效的选择性突变型 IDH1 抑制剂，抑制 R132G、R132C、R132H 和 WT IDH1 的 IC50 值分别为 2.9、3.8、4.6 和 46 nM，选择性比 IDH2 高出 100 倍。GSK321 诱导细胞内 α-Hydroxyglutaric acid (2-HG) (HY-113038B) 减少，髓细胞分化阻滞失效，在白血病母细胞和更不成熟的干细胞水平诱导粒细胞分化。GSK321 可用于急性髓系白血病 (AML) 及其他癌症的研究。
    GSK321
  • HY-128888B
    (S,R)-GSK321

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    (S,R)-GSK321 是 GSK321 (HY-18948) 的 (S,R)-对映体。GSK321 是一个有效的选择性突变型 IDH1 抑制剂，抑制 R132G、R132C、R132H 和 WT IDH1 的 IC50 值分别为 2.9、3.8、4.6 和 46 nM，选择性比 IDH2 高出 100 倍。GSK321 诱导细胞内 2-HG 减少，髓细胞分化阻滞失效，在白血病母细胞和更不成熟的干细胞水平诱导粒细胞分化。GSK321 可用于急性髓系白血病 (AML) 及其他癌症的研究。
    (S,R)-GSK321
  • HY-114510
    CBP/p300-IN-23

    		Discoidin Domain Receptor Histone Acetyltransferase Sirtuin Fungal Apoptosis Infection Cancer
    CBP/p300-IN-23 是一种表观遗传多配体。CBP/p300-IN-23 抑制构巢曲霉 RmtA，其 IC50 为 29 μM。CBP/p300-IN-23 可抑制人类的 PRMT1、p300/CBP HAT、CARM1、SET7、SIRT1 及 SIRT2。CBP/p300-IN-23 可抑制组蛋白 H3K4、H4R3 和 H3R17 残基的甲基化。CBP/p300-IN-23 可诱导 apoptosis (细胞凋亡)、将细胞周期阻滞于 S 期，并可触发白血病细胞的粒细胞分化。CBP/p300-IN-23 可用于白血病的相关研究。
    CBP/p300-IN-23
  • HY-123153
    GSK990

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    GSK990 是无活性的突变型 IDH1 抑制剂，对野生型或突变型 IDH1/IDH2 酶无显著抑制活性。GSK990 在实验中可作为无活性的 IDH1 抑制剂 GSK321 (HY-18948) 阴性对照。GSK990 可用于急性髓系白血病的研究。
    GSK990

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