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  • HY-12532
    Astemizole
    最多引用文献
    8 篇文献验证

    R 43512

    		 Histamine Receptor Potassium Channel Inflammation/Immunology Endocrinology
    阿司咪唑 Astemizole (R 43512) 是一个长效的二代抗组胺活性分子，是常用的抗过敏活性分子，是组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 的拮抗剂，IC50 值为 4 nM。Astemizole 同时还具有hERG K+ 通道的阻断活性，IC50 值为 0.9 nM。Astemizole 还具有抗胆碱能和止痒作用。
    Astemizole
  • HY-16689
    VU 0240551
    1 篇文献验证

    		 Potassium Channel Others
    VU 0240551 是一种有效的神经元 K-Cl 协同转运蛋白 KCC2 抑制剂 (IC50=560 nM)，与 NKCC1 相比具有选择性。VU 0240551 也抑制 hERG 和 L 型 Ca2+ 通道。VU 0240551 减弱 GABA 诱导的 P 细胞超极化，使 P 细胞 GABA 逆转电位发生正移，增强 P 细胞突触传递。
    VU 0240551
  • HY-16916
    NS1643
    1 篇文献验证

    		 Potassium Channel Autophagy Cancer
    NS1643 是人 ether-a-go-go 相关基因 (hERG) K+ 通道的部分激动剂，其 EC50 值为 10.5 μM。NS1643 在三阴性乳腺癌小鼠模型中抑制肿瘤生长。NS1643 抑制乳腺癌细胞迁移和侵袭。
    NS1643
  • HY-112075
    Lidoflazine

    		Potassium Channel Calcium Channel Cardiovascular Disease
    Lidoflazine 是 HERG K+ 通道的高亲和力阻滞剂。Lidoflazine 也是一种抗心绞痛的钙通道阻滞剂，具有延长 QT 间期和发生室性心律失常的重大风险。
    Lidoflazine
  • HY-122351A
    Advantame

    		Taste Receptor Others
    Advantame 是阿斯巴甜的 N-取代衍生物。Advantame 是一种高强度、低热量的甜味剂。Advantame 可与血浆蛋白相互作用。Advantame 可能导致低血压，并抑制 hERG K+ 通道，从而产生心脏毒性。Advantame 与 T1R2/T1R3 味觉 GPCR 结合，与 NMBR 形成具有偏向异聚体功能选择性的寡聚体，并在体外诱导显著的唾液酸酶活性。Advantame 在对兔子进行的产前发育毒性研究中，具有母体毒性 (胃肠道紊乱)。
    Advantame
  • HY-16915
    RPR-260243
    1 篇文献验证

    		 Potassium Channel Cardiovascular Disease
    RPR-260243 是一种有效的 hERG 通道抑制剂，减缓了 hERG1 通道的失活和失活。经 RPR-260243 修饰的 HERG 电流被 Dofetilide 抑制 (IC50=58 nM)。RPR-260243 对其他电压依赖离子通道（包括密切相关的 ERG3 K+ 通道）没有显示类似激活剂的作用。
    RPR-260243
  • HY-18600A
    Azimilide dihydrochloride
    2 篇文献验证

    NE-10064 dihydrochloride

    		 Potassium Channel Calcium Channel Sodium Channel Cardiovascular Disease
    盐酸阿齐利特 Azimilide (NE-10064) dihydrochloride 是一种 III 类抗心律失常药物，其作用机制为阻断心脏钾通道。Azimilide dihydrochloride 是 IKs (IC50 = 2.6 μM (2 mM [K⁺]ₑ)) 和 IKr (IC50 = 1 μM (4 mM [K⁺])) 的双重阻断剂。Azimilide dihydrochloride 在 0.1 Hz 和 1 Hz 时分别阻断 HERG 通道，IC50 分别为 1.4 μM 和 5.2 μM。Azimilide dihydrochloride 还能抑制 L 型钙电流 (ICa) (IC50 = 17.8 μM) 和钠电流 (INa) (IC50 = 19 μM)。Azimilide dihydrochloride 可用于心房颤动和心室颤动的研究。
    Azimilide dihydrochloride
  • HY-120026
    KB130015
    1 篇文献验证

    KB015

    		 Thyroid Hormone Receptor Calcium Channel Potassium Channel Sodium Channel Cardiovascular Disease
    KB130015 (KB015) 是一种口服活性的强效 ThRα 和 ThRβ (甲状腺激素受体) 抑制剂，IC50 值分别为 4.5 μM 和 5.1 μM。KB130015 显著减缓 Na+ 通道失活的动力学。KB130015 在 HEK 293 细胞中激活 hERG1 通道 (EC50 = 12.2 μM) 和由 hSlo1 (α) 亚单位组成的大电导 Ca2+ 激活 K+ (BKCa) 通道。KB130015 具有抗心律失常特性。KB130015 可用于心血管疾病研究。
    KB130015
  • HY-18600
    Azimilide
    2 篇文献验证

    NE-10064

    		 Potassium Channel Calcium Channel Sodium Channel Cardiovascular Disease
    阿齐利特 Azimilide (NE-10064) 是一种 III 类抗心律失常药物，其作用机制为阻断心脏钾通道。Azimilide 是 IKs (IC50 = 2.6 μM (2 mM [K⁺]ₑ)) 和 IKr (IC50 = 1 μM (4 mM [K⁺])) 的双重阻断剂。Azimilide 在 0.1 Hz 和 1 Hz 时分别阻断 HERG 通道，IC50 分别为 1.4 μM 和 5.2 μM。Azimilide 还能抑制 L 型钙电流 (ICa) (IC50 = 17.8 μM) 和钠电流 (INa) (IC50 = 19 μM)。Azimilide 可用于心房颤动和心室颤动的研究。
    Azimilide
  • HY-149591
    M4K-2009

    		TGF-β Receptor Cancer
    M4K-2009 是一种可穿透血脑屏障的 ALK2 抑制剂，IC50 为 13 nM。M4K-2009 是 LDN-214117 (HY-16712) 的类似物。M4K-2009 也对 hERG 钾通道有活性。
    M4K-2009
  • HY-W516880
    Desmethylastemizole

    O-Demethylastemizole

    		 Drug Metabolite Parasite Histamine Receptor Potassium Channel Infection Cardiovascular Disease
    Desmethylastemizole (O-Demethylastemizole) 是一种 Astemizole (HY-12532) 代谢物，是一种 β-血红素 (βH) 抑制剂。Desmethylastemizole 具有抗恶性疟原虫活性，对 Pf3D7、PfDd2 和 PfItG 株 的 IC50 分别为 0.12 μM、0.11 μM 和 0.06 μM。Desmethylastemizole 也是一种组胺 H1 受体 (Histamine H1 receptor) 拮抗剂。Desmethylastemizole 能显著阻断 hERG K+ 通道，并抑制组蛋白-赖氨酸 N-甲基转移酶 EZH2 的活性。Desmethylastemizole 可用于长 QT 综合征和疟疾研究。
    Desmethylastemizole
  • HY-122024
    AZSMO-23

    		Potassium Channel Cardiovascular Disease
    AZSMO-23 是一种有效的 hERG K+ 通道 (hERG K+ channel) 激活剂。AZSMO-23 激活 WT hERG 前脉冲和尾电流，EC50 值分别为 28.6、11.2 µM。AZSMO-23 具有研究长 QT 综合征的潜力。
    AZSMO-23
  • HY-12532S
    Astemizole-d3

    		Isotope-Labeled Compounds Histamine Receptor Potassium Channel Inflammation/Immunology Endocrinology
    阿司咪唑-d3 Astemizole-d3 是 Astemizole 的氘代物。Astemizole (R 43512) 是一个长效的二代抗组胺剂，是常用的抗过敏剂，是组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 的拮抗剂，IC50 值为 4 nM。Astemizole 同时还具有 hERG K+ 通道的阻断活性，IC50 值为 0.9 nM。Astemizole 还具有抗胆碱能和止痒作用。
    Astemizole-d3
  • HY-14848
    Naluzotan

    PRX 00023

    		 5-HT Receptor Potassium Channel Neurological Disease
    Naluzotan 是一种新颖的，有效的，选择性的 5-HT1A 激动剂，IC50 和 Ki 值分别为约 20 nM 和 5.1 nM；同时是 hERG K+ 通道阻滞剂，IC50 值为 3800 nM，常用于焦虑和抑郁症的研究。
    Naluzotan
  • HY-147256
    Cavutilide

    Niferidil free base

    		 Potassium Channel Cardiovascular Disease
    Cavutilide (Niferidil (free base)) 是一种抑制 hERG K+ 通道的 III 类抗心律失常剂。卡夫利特具有研究持续性心房颤动的潜力。
    Cavutilide
  • HY-178775
    PI4K-IN-3

    		PI4K Parasite MAP4K PI3K Infection
    PI4K-IN-3 (Compound 27) 是一种口服有效的 PI4K 抑制剂，对 Plasmodium vivax PI4K 的 IC50 为 1.9 nM。PI4K-IN-3 不抑制 hERG 通道，且对哺乳动物无细胞毒性。PI4K-IN-3 对人 MINK1 和 MAP4K4 激酶具有显著的选择性，但对人 PI3Kα 和 PI4Kβ 的选择性较低。PI4K-IN-3 具有强效的抗疟活性，可显著降低恶性疟原虫感染 NSG 小鼠模型的寄生虫血症。
    PI4K-IN-3
  • HY-12532R
    Astemizole (Standard)

    R 43512 (Standard)

    		 Reference Standards Histamine Receptor Potassium Channel Inflammation/Immunology Endocrinology
    阿司咪唑 (标准品) Astemizole (Standard)是 Astemizole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Astemizole (R 43512) 是一个长效的二代抗组胺活性分子，是常用的抗过敏活性分子，是组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 的拮抗剂，IC50 值为 4 nM。Astemizole 同时还具有hERG K+ 通道的阻断活性，IC50 值为 0.9 nM。Astemizole 还具有抗胆碱能和止痒作用。
    Astemizole (Standard)
  • HY-14848A
    Naluzotan hydrochloride

    PRX 00023 hydrochloride

    		 5-HT Receptor Potassium Channel Neurological Disease
    Naluzotan hydrochloride 是一种新颖的，有效的，选择性的 5-HT1A 激动剂，IC50 和 Ki 值分别为约 20 nM 和 5.1 nM；同时是 hERG K+ 通道阻滞剂，IC50 值为 3800 nM，常用于焦虑和抑郁症的研究。
    Naluzotan hydrochloride
  • HY-153219
    P-CAB agent 2 hydrochloride

    		Potassium Channel Endocrinology
    P-CAB agent 2 hydrochloride 是一种有效的且具有口服活性的钾竞争性酸 (potassium-competitive acid) 阻滞剂和胃酸分泌抑制剂。P-CAB agent 2 hydrochloride 抑制 H+/K+-ATPase 活性，IC50 值为 <100 nM。P-CAB agent 2 hydrochloride 抑制 hERG 钾通道，IC50 值为 18.69 M。P-CAB agent 2 hydrochloride 无急性毒性并抑制组胺 (HY-B1204) -诱导的胃酸分泌。
    P-CAB agent 2 hydrochloride
  • HY-153219A
    P-CAB agent 2

    		Potassium Channel Endocrinology
    P-CAB agent 2 是一种有效的且具有口服活性的钾竞争性酸 (potassium-competitive acid) 阻滞剂和胃酸分泌抑制剂。P-CAB agent 2 抑制 H+/K+-ATPase 活性，IC50 值为 <100 nM。P-CAB agent 2 抑制 hERG 钾通道，IC50 值为 18.69 M。P-CAB agent 2 无急性毒性并抑制组胺 (HY-B1204) -诱导的胃酸分泌。
    P-CAB agent 2
  • HY-143315
    Protease-Activated Receptor-1 antagonist 3

    		Protease Activated Receptor (PAR) Cardiovascular Disease
    Protease-Activated Receptor-1 antagonist 3 是一种有效的 蛋白酶激活受体 1 protease-activated receptor-1 拮抗剂，IC50 值为 7 nM。Protease-Activated Receptor-1 antagonist 3 显示与 hERG K+ 通道的结合亲和力，IC50 值为 9 µM[1 ]。
    Protease-Activated Receptor-1 antagonist 3
  • HY-163765
    Antimalarial agent 41

    		PI4K Potassium Channel Infection
    Antimalarial agent 41 (Compound 17) 具有抗疟活性，可抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum，IC50 为 40 nM (NF54 株) 和 76 nM (K1 株)。Antimalarial agent 41 是 P. falciparum 磷脂酰肌醇-4-激酶 β (Pf PI4K) 和 hERG 通道的抑制剂，IC50 为 53 nM 和 3 μM。Antimalarial agent 41 对 CHO 细胞具有细胞毒性，IC50 为 34 μM。Antimalarial agent 41 可改善疟疾感染，并在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
    Antimalarial agent 41
  • HY-18600AS
    Azimilide-d8 dihydrochloride

    NE-10064-dd8 dihydrochloride

    		 Isotope-Labeled Compounds Potassium Channel Calcium Channel Sodium Channel Cardiovascular Disease
    阿齐利特二盐酸盐 d8 (双盐酸盐) Azimilide-d8 (NE-10064-d8 dihydrochloride 是 Azimilide dihydrochloride (HY-18600A) 的氘代物。Azimilide dihydrochloride 是一种 III 类抗心律失常药物，其作用机制为阻断心脏钾通道。Azimilide dihydrochloride 是 IKs (IC50 = 2.6 μM (2 mM [K⁺]ₑ)) 和 IKr (IC50 = 1 μM (4 mM [K⁺])) 的双重阻断剂。Azimilide dihydrochloride 在 0.1 Hz 和 1 Hz 时分别阻断 HERG 通道，IC50 分别为 1.4 μM 和 5.2 μM。Azimilide dihydrochloride 还能抑制 L 型钙电流 (ICa) (IC50 = 17.8 μM) 和钠电流 (INa) (IC50 = 19 μM)。Azimilide dihydrochloride 可用于心房颤动和心室颤动的研究。
    Azimilide-d8 dihydrochloride
  • HY-122351
    Advantame free acid

    		Drug Derivative Taste Receptor Others
    Advantame 是阿斯巴甜的 N-取代衍生物。Advantame 是一种高强度、低热量的甜味剂。Advantame 可与血浆蛋白相互作用。Advantame 可能导致低血压，并抑制 hERG K+ 通道，从而产生心脏毒性。Advantame 与 T1R2/T1R3 味觉 GPCR 结合，与 NMBR 形成具有偏向异聚体功能选择性的寡聚体，并在体外诱导显著的唾液酸酶活性。Advantame 在对兔子进行的产前发育毒性研究中，具有母体毒性 (胃肠道紊乱)。
    Advantame free acid
  • HY-122351AR
    Advantame (Standard)

    		Reference Standards Taste Receptor Others
    Advantame (Standard)是 Advantame 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Advantame 是阿斯巴甜的 N-取代衍生物。Advantame 是一种高强度、低热量的甜味剂。Advantame 可与血浆蛋白相互作用。Advantame 可能导致低血压，并抑制 hERG K+ 通道，从而产生心脏毒性。Advantame 与 T1R2/T1R3 味觉 GPCR 结合，与 NMBR 形成具有偏向异聚体功能选择性的寡聚体，并在体外诱导显著的唾液酸酶活性。Advantame 在对兔子进行的产前发育毒性研究中，具有母体毒性 (胃肠道紊乱)。
    Advantame (Standard)
  • HY-147256A
    Cavutilide hydrochloride

    Niferidil

    		 Potassium Channel Cardiovascular Disease
    Cavutilide hydrochloride (Niferidil) 是一种抑制 hERG K+ 通道的 III 类抗心律失常剂。Cavutilide hydrochloride 具有研究持续性心房颤动的潜力。
    Cavutilide hydrochloride
  • HY-182365
    EED-IN-4

    		Histone Demethylase Neurological Disease Inflammation/Immunology
    EED-IN-4 是一种口服有效、EZH2 选择性的免疫调节剂及 EED-H3K27me3 抑制剂 (EED，IC50=28.21 nM)，具有抗炎活性。在小鼠模型中，EED-IN-4 经口服后会优先且持续地蓄积于淋巴结中。EED-IN-4 通过降低树突状细胞的 H3K27me3 水平并抑制其迁移，进而减少免疫细胞向中枢神经系统的浸润，有效减轻脊髓炎症。EED-IN-4 对 hERG 通道抑制活性较弱且无致突变性，长期口服未表现出明显毒性。EED-IN-4 可用于多发性硬化症的研究。
    EED-IN-4

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