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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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点击化学

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-117570
    KSC-34

    		PDI Neurological Disease
    KSC-34 是蛋白质二硫键异构酶 A1 (PDIA1) 的共价修饰剂，是一种有效的 PDIA1 a位点选择性抑制剂，IC50 为 3.5 μM。KSC-34 对 a′ 结构域的选择性为 30 倍。KSC-34 在复杂蛋白质组中对 PDIA 表现出选择性。KSC-34 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    KSC-34
  • HY-119413
    9-Ethyladenine

    		Adenosine Receptor Neurological Disease
    9-乙基腺嘌呤 9-Ethyladenine 是腺苷受体 (A1、A2、A3) 竞争性拮抗剂的前体，自身对腺嘌呤磷酸核糖转移酶 (APRT) 无显著抑制作用。9-Ethyladenine 的衍生物对 A1 (Ki=27 nM)、A2A (Ki=46 nM)、A3 (Ki=86 nM) 受体具有高亲和力及选择性。9-Ethyladenine 不抑制脑 APRT 活性，可用于腺苷受体相关疾病 (如神经系统疾病) 模型研究。
    9-Ethyladenine
  • HY-19842
    GS-9667

    CVT 3619

    		 Adenosine Receptor Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    GS-9667 (CVT 3619) 是 N6-5'-取代腺苷类似物，一种选择性的 A1 腺苷受体 (A1AdoR) 的部分激动剂。GS-9667 可以与脂肪细胞膜结合，高和低亲和力分别为 14 nM 和 5.4 μM。GS-9667 降低附睾脂肪细胞中环 AMP 含量和非酯化脂肪酸的释放，IC50 值分别为 6 nM 和 44 nM。GS-9667 抑制脂肪分解，降低游离脂肪酸 (FFA)，具有用于 2 型糖尿病 (T2DM) 和血脂异常研究的潜力。
    GS-9667
  • HY-136702
    L-97-1

    		Adenosine Receptor Inflammation/Immunology
    L-97-1 是一种 A1 腺苷受体 (A1AR) 拮抗剂。L-97-1 是一种水溶性的小分子化合物，具有高亲和力和高选择性地针对人类 A1 腺苷受体。L-97-1 通过阻断 A1 腺苷受体来发挥作用。在哮喘患者中，腺苷是一种重要的信号分子，能够通过激活 A1AR 导致支气管收缩。L-97-1 通过与 A1AR 竞争性结合，从而减轻或阻断由腺苷引起的支气管收缩和炎症反应，减少气道高反应性 (BHR)。
    L-97-1
  • HY-123038
    CVT-5440

    		Adenosine Receptor Inflammation/Immunology
    CVT-5440 是一种基于黄嘌呤的、选择性、高亲和力 A2B 腺苷受体 (AdoR) 拮抗剂，Ki 为 50 nM (选择性 A1> 200；A2A>200；A3>167)。CVT-5440 具有用于哮喘研究的潜力。
    CVT-5440
  • HY-180423
    IRFI-165

    		Adenosine Receptor Neurological Disease
    IRFI-165 是一种强效且选择性的 A1 腺苷受体 (adenosine receptor) 拮抗剂，对 rat A1 AR 的 Ki 值为 7.9 nM。IRFI-165 对 A2A 和 A3 受体表现出高度选择性。IRFI-165 在体内表现出抗抑郁活性。IRFI-165 可用于精神和神经系统疾病的研究。
    IRFI-165
  • HY-182687
    MRS7469

    		Adenosine Receptor Neurological Disease
    MRS7469 是一种高选择性 A1 腺苷受体 (A1AR) 激动剂，对其他腺苷受体亚型的选择性超过 2000 倍。MRS7469 稳定结合 A1AR 的正构结合位点，对人及小鼠均表现出极高的亲和力 (如人 pKi 为 8.67，小鼠 pKi 为 9.43)。MRS7469 通过激活中枢 A1AR，可显著诱导体温降低、运动抑制及精神运动功能障碍，可广泛应用于抑郁症等相关领域的研究。
    MRS7469
  • HY-182518
    MDL-102234

    		Adenosine Receptor Neurological Disease
    MDL-102234 是一种强效的腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 选择性拮抗剂，在腺苷 A1 受体上的 Ki 值为 23.2 nM。MDL-102234 可用于认知增强相关神经功能的研究。
    MDL-102234

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