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histone hyperacetylation

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-118783
    2-Hexyl-4-pentynoic acid

    (±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid

    		 HDAC HSP Neurological Disease Cancer
    2-Hexyl-4-pentynoic acid ((±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid) 是 Valproic acid (HY-10585) 的衍生物，具有抑制 HDAC (IC50 = 13 μM) 和诱导 HSP70 的作用。2-Hexyl-4-pentynoic acid 可导致组蛋白过度乙酰化，并保护培养的神经元免受谷氨酸诱导的兴奋性毒性。2-Hexyl-4-pentynoic acid 可用于乳腺癌的研究。2-Hexyl-4-pentynoic acid 是一种点击化学试剂，它含有炔烃基团，可以与含有叠氮基团的分子进行铜催化的叠氮-炔烃环加成反应 (CuAAc)。
    2-Hexyl-4-pentynoic acid
  • HY-178773
    SIRT2-IN-18

    		Sirtuin Apoptosis Infection
    SIRT2-IN-18 (Compound 8) 是一种 SIRT2 抑制剂，对 SmSIRT2 和 hSIRT2 的 IC50 分别为 5.3 μM 和 12.3 μM。SIRT2-IN-18 对利比里亚和波多黎各的曼氏血吸虫株均表现出强效的抗血吸虫活性，并能降低幼虫和成虫的成对存活率、配对率和产卵量，且对哺乳动物细胞的细胞毒性较低。SIRT2-IN-18 可增加组蛋白 H3 的过度乙酰化，并诱导细胞色素 c 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。
    SIRT2-IN-18
  • HY-131961
    Triciferol

    		VD/VDR HDAC Cancer
    Triciferol 是一种具有 VDR 激动剂和 HDAC 拮抗剂联合作用的多配体。Triciferol 直接与 VDR结合 (IC50=87 nM)，在一些 1,25D 靶基因上作为具有 1,25D 样效力的激动剂发挥作用。Triciferol 诱导显著的微管蛋白高乙酰化，并增强组蛋白乙酰化。抗增殖和细胞毒性活性。
    Triciferol
  • HY-169922
    HDAC-IN-82

    		HDAC Parasite Caspase Cancer
    HDAC-IN-82 (Compound 18b) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，具有选择性抗疟原虫和抗癌活性。HDAC-IN-82 在肿瘤细胞中表现出强大的抗增殖活性和 caspase 3/7 活性。HDAC-IN-82 引起组蛋白 H3 和 α-微管蛋白的超乙酰化。
    HDAC-IN-82
  • HY-121512
    SK-7041

    		HDAC Apoptosis Cancer
    SK-7041 是一种 HDAC 抑制剂，其 IC50 值为 172 nM。SK-7041 诱导组蛋白 H3 和 H4 的乙酰化，在体内外抑制肿瘤细胞生长，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并使细胞周期阻滞在 G1 期。
    SK-7041
  • HY-117136
    AN-7

    		HDAC Caspase Bcl-2 Family Cancer
    AN-7 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，在体外和体内诱导组蛋白过度乙酰化和分化，抑制人前列腺 22Rv1 癌细胞的增殖。AN-7 能够增加促凋亡蛋白 Bax 的表达，降低抗凋亡蛋白 Bcl-2 的表达，并通过激活 caspase-3 来促进细胞凋亡 (apoptosis)，可用于前列腺癌的研究。
    AN-7
  • HY-156094
    JMJD3/HDAC-IN-1

    		HDAC Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    JMJD3/HDAC-IN-1 (compound A5b) 是一种双重抑制剂，靶向含 Jumonji 结构域蛋白去甲基酶 3 (JMJD3) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1，IC50=16 nM)。JMJD3/HDAC-IN-1 促进组蛋白 H3K27 的高甲基化和 H3K9 的高乙酰化，还裂解 caspase-7 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JMJD3/HDAC-IN-1 可有效抑制癌细胞克隆、迁移和侵袭。
    JMJD3/HDAC-IN-1
  • HY-124792
    MRLB-223

    		HDAC Apoptosis Bcr-Abl HSP Cancer
    MRLB-223 是一种选择性 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂，具有抗肿瘤细胞活性。MRLB-223 可诱导组蛋白高乙酰化、内源性凋亡通路激活、肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)、Hsp90 高乙酰化以及半胱天冬酶依赖的 Bcr-Abl 降解。MRLB-223 介导不依赖 p53 的肿瘤细胞死亡，其活性会被 Bcl-2 过表达抑制，且可杀伤表达 Bcr-Abl 的髓系细胞。MRLB-223 可在荷 Eμ-myc 淋巴瘤的小鼠中发挥作用，用于 Eμ-myc 淋巴瘤的研究。
    MRLB-223
  • HY-116267
    MHY219

    		HDAC Apoptosis PARP Bcl-2 Family Androgen Receptor Cancer
    MHY219 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，其 IC50 为 0.276 μM。MHY219 可抑制总 HDAC 酶活性，增强组蛋白 H3 和 H4 的高乙酰化水平。MHY219 可诱导癌细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制细胞增殖。MHY219 可提高 PARP 的裂解水平、Bax 与 cytochrome c 的表达量，雄激素受体 (androgen receptor) 的表达，同时降低 Bcl-2 的表达。MHY219 可用于前列腺癌的相关研究。
    MHY219

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