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human TGR5

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-120565
    WB403

    		G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Metabolic Disease
    WB403 是一种具有口服活性的 TGR5 激活剂，对人源 TGR5 的 EC50 为 5.5 μM。WB403 可激活 TGR5 以刺激下游信号通路，促进 GLP-1 分泌，改善 2 型糖尿病小鼠葡萄糖耐量，降低空腹血糖、餐后血糖及 HbA1c 水平。WB403 可增加胰腺 β 细胞量，恢复胰岛中 α 细胞与 β 细胞的分布。WB403 可用于 2 型糖尿病的研究。
    WB403
  • HY-181102
    TGR5 agonist 10

    		G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    TGR5 agonist 10 TGR5 agonist 10 是一种选择性、变构且口服有效的武田 G 蛋白偶联受体 5 (TGR5) 激动剂，对人 TGR5 和小鼠 TGR5 的 EC50 值分别为 0.8 μM 和 0.6 μM。TGR5 agonist 10 TGR5 agonist 10 表现出相对于 FXR 的 TGR5 选择性。TGR5 agonist 10 可激活 hTGR5 和 mTGR5 以诱导 cAMP 积累，并能正向调节石胆酸在 hTGR5 上的功能活性和效力，且在 cAMP 形成方面的选择性高于 β-抑制蛋白 2 招募。TGR5 agonist 10 在 Mus musculus 口服葡萄糖耐量试验中发挥降糖作用。TGR5 agonist 10 可用于糖尿病的研究。
    TGR5 agonist 10
  • HY-41333
    6ECA

    		G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Metabolic Disease
    6ECA 是一种选择性 TGR5 受体激活剂，EC50 值为 3.44 μM。6ECA 对 FXR 无显著活性。6ECA 可用于糖尿病肥胖症的相关研究。
    6ECA

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