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human TOP1

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9

抑制剂 & 激动剂

1

抗体抑制剂

2

重组蛋白

2

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-164734
    Raludotatug Deruxtecan

    R-DXd; DS-6000

    		 Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Cancer
    Raludotatug Deruxtecan 是一种靶向 CDH6 的抗体-药物偶联物，在人体内的 EC50 为 64.7 ng/mL，食蟹猴体内的 EC50 为 70.4 ng/mL，小鼠体内的 EC50 为 228 ng/mL。Raludotatug Deruxtecan 可特异性结合癌细胞表面的 CDH6，触发溶酶体内化，并释放能够抑制 TOP1 的 DXd 有效载荷。Raludotatug Deruxtecan 可诱导 DNA 损伤、Chk1 磷酸化、caspase-3 切割、细胞凋亡以及旁观者细胞死亡。Raludotatug Deruxtecan 可用于浆液性卵巢癌、肾细胞癌的相关研究。
    Raludotatug Deruxtecan
  • HY-P990947
    Tilatamig

    AZD9592 Antibody

    		 ADC Antibody EGFR Cancer
    Tilatamig (AZD9592 Antibody) 是一种靶向 EGFR/MET 的 Ig(G1-κ_G1-λ2) 型人源抗体。Tilatamig 可与 Top1 抑制剂 AZ14170133 (HY-145399) 偶联，合成抗体-药物偶联物 (ADC) Tilatamig samrotecan (HY-171124) (AZD9592)。Tilatamig 可准确靶向包括 EGFR 突变型、EGFR 野生型和经 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂处理的 NSCLC 模型，其活性与 EGFR、c-MET 和 SLFN11 的高表达相关。Tilatamig 可用于小细胞肺癌 (NSCLC) 和头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 患者来源异种移植模型中的体内抗肿瘤研究。
    Tilatamig
  • HY-126142
    Top1 inhibitor 1

    		Topoisomerase ADC Payload Cancer
    Top1 inhibitor 1 (化合物 28) 是一种有效的人拓扑异构酶 1 (Top1) 抑制剂，IC50 值为 29 nM。
    Top1 inhibitor 1
  • HY-W008874
    meso-Tetra(4-pyridyl)porphine

    		Topoisomerase Cancer
    meso-Tetra(4-pyridyl)porphine (Compound 10) 是一种卟啉衍生物。meso-Tetra(4-pyridyl)porphine 是人拓扑异构酶 I (Top1) 的弱抑制剂，EC50 大于 50 µM。meso-Tetra(4-pyridyl)porphine 可用于肿瘤的研究。
    meso-Tetra(4-pyridyl)porphine
  • HY-RS14893
    TOP1MT Human Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Others
    TOP1MT Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 TOP1MT (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    TOP1MT Human Pre-designed siRNA Set A
    TOP1MT Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS14890
    TOP1 Human Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Topoisomerase Others
    TOP1 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 TOP1 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    TOP1 Human Pre-designed siRNA Set A
    TOP1 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-168739
    Topoisomerase I inhibitor 17

    		Topoisomerase Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Survivin Bcl-2 Family IAP DNA/RNA Synthesis Cancer
    Topoisomerase I inhibitor 17 (Compound 7h) 是一种 Topoisomerase I (Top1) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 17 减少 DDX5，并逆转 DDX5 对 Top1 活性的锁定。Topoisomerase I inhibitor 17 诱导 Top1 介导的 DNA 损伤，促进 活性氧 (ROS) 产生。Topoisomerase I inhibitor 17 诱导凋亡 (减少抗凋亡蛋白 XIAP, Bcl-2, Survivin 且增加促凋亡蛋白 Bax, γH2AX)。Topoisomerase I inhibitor 17 还阻止 G2/M 检查点的进展，诱导细胞周期阻滞。Topoisomerase I inhibitor 17 显著抑制结直肠癌细胞集落形成和细胞迁移的能力。Topoisomerase I inhibitor 17 有效减少人 PDX 肿瘤小鼠肿瘤。
    Topoisomerase I inhibitor 17
  • HY-180555
    SN38-(PEG)2-Pom-α

    		PROTACs STING Inflammation/Immunology Cancer
    SN38-(PEG)2-Pom-α 是一种选择性 PROTAC RPL15 降解剂。SN38-(PEG)2-Pom-α 可诱导 RPL15 的泛素介导降解，而不影响 TOP1。SN38-(PEG)2-Pom-α 可诱导癌细胞分泌损伤相关分子模式 (DAMP)，进而激活树突状细胞中的 cGAS-STING 信号通路。SN38-(PEG)2-Pom-α 在表达人 CRBN 的小鼠黑色素瘤模型中，可与抗 PD-1 抗体联用，协同抑制肿瘤生长。SN38-(PEG)2-Pom-α 可用于黑色素瘤研究。
    SN38-(PEG)2-Pom-α
  • HY-W654323
    PNU-142586 sodium

    		Topoisomerase Others
    PNU-142586 sodium 是 Linezolid (HY-10394) 的主要代谢产物。PNU-142586 可抑制 DNA 拓扑异构酶 2-α (TOP2A) 和 DNA 拓扑异构酶 2-β (TOP2B) 的活性。PNU-142586 通过阻断 DNA 与 TOP2 的结合并抑制 ATP 水解，干扰 DNA 的复制与转录，最终产生抗增殖和细胞毒性作用，包括线粒体功能障碍。PNU-142586 可用于研究利奈唑胺诱导的血液毒性及其分子机制。
    PNU-142586 sodium

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