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抑制剂 & 激动剂

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寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-13452
    CID-1067700
    最多引用文献
    14 篇文献验证

    ML282

    		 Ras Inflammation/Immunology
    CID-1067700 (ML282) 是 pan GTPase 抑制剂，可竞争性抑制大脑 7 (Rab7) 中的 Ras 相关蛋白，Ki 为 13 nM。
    CID-1067700
  • HY-174216
    PZL-A

    		DNA/RNA Synthesis Oxidative Phosphorylation Mitochondrial Metabolism Neurological Disease Metabolic Disease
    PZL-A 是线粒体 DNA (mtDNA) 合成激活剂。PZL-A 可恢复突变型聚合酶 γ (POLγ) 的野生型活性，对 A467T 和 G848S 的 AC50 分别为 160 nM 和 20 nM。PZL-A 可激活细胞内的 mtDNA 合成，增强氧化磷酸化机制的生物合成和细胞呼吸作用。PZL-A 有望缓解 POLG 和其他与线粒体 DNA 缺失相关的严重疾病。
    PZL-A
  • HY-16662
    Oncrasin-1

    		DNA/RNA Synthesis Ras Apoptosis Cancer
    Oncrasin-1 是一种 RNA 聚合酶 抑制剂。Oncrasin-1 可抑制 RNA 聚合酶 II 最大亚基的磷酸化以及敏感细胞中无内含子报告基因的表达。Oncrasin-1 可有效杀死多种携带 K-Ras 突变的人类肺癌细胞。Oncrasin-1 可导致 PKCι 和剪接因子共聚集形成巨剪接体。Oncrasin-1 可诱导 RNA 加工机制发生功能障碍。Oncrasin-1 是一种抗癌药物，因此可用于肺癌研究。
    Oncrasin-1
  • HY-W725179
    VK-2019

    		EBV Cancer
    VK-2019 是一种具有口服生物利用度的 EBNA1 选择性抑制剂。VK-2019 通过结合蛋白-DNA 界面干扰病毒 DNA 复制机器的招募及锚定，从而有效阻断 EBV 在潜伏感染细胞中的复制与增殖。VK-2019 可降低肿瘤细胞内 Epstein-Barr 病毒拷贝数及基因表达水平，减少 EBER 阳性细胞数量，展现出显著的抗病毒、免疫调节和抗增殖活性。VK-2019 在 EBV 依赖的异种移植模型中成功抑制了肿瘤生长。VK-2019 具有良好的全身暴露性和可接受的安全性特征，正被广泛应用于晚期鼻咽癌及各类 EBV 相关癌症的研究。
    VK-2019
  • HY-138830
    TAK-418
    2 篇文献验证

    		 Histone Demethylase Neurological Disease
    TAK-418 是一种选择性的，具有口服活性的 LSD1 (KDM1A) 酶抑制剂，IC50 为 2.9 nM。TAK-418 在神经发育障碍模型中解除异常的表观遗传机制并改善孤独症症状。
    TAK-418
  • HY-163699
    MUS81-IN-1
    1 篇文献验证

    		 Endonuclease Cancer
    MUS81-IN-1 (compound 23) 是一种 MUS81 抑制剂。MUS81-IN-1 可用于癌症研究。
    MUS81-IN-1
  • HY-147426
    Zifcasiran

    ADS-007; ARO HIF2

    		 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Small Interfering RNA (siRNA) Cancer
    Zifcasiran (ADS-007) 是一种合成的双链 siRNA 触发剂。Zifcasiran 选择性靶向缺氧诱导因子-2α (HIF2α)，从而阻断透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 中的下游促癌信号通路。Zifcasiran 激活细胞的 RNAi 机制，靶向降解 HIF2α (EPAS1) mRNA，从而减少可用于翻译的游离 HIF2α mRNA 的量。
    Zifcasiran
  • HY-173364
    EB-TCIP

    BAK-04-212

    		 BCL6 Cancer
    EB-TCIP (BAK-04-212) 是一种专为尤因肉瘤 (Ewing sarcoma) 研究设计的概念验证工具，是带有 BCL6 和 FKBP12F36V 标签的 EWSR1::FLI1 结合剂。EB-TCIP 与标记后的融合蛋白形成三元复合物，将 EWSR1::FLI1 特异性募集至 BCL6 结合的 DNA 位点，诱导染色质的快速重塑及重新定位。EB-TCIP 通过重定位来重构转录机制，使原本受抑制的 BCL6 靶基因表达被激活。EB-TCIP 已被用于尤因肉瘤的新型表观遗传疗法的相关研究。
    EB-TCIP
  • HY-D1190
    DC271

    		RAR/RXR Inflammation/Immunology
    DC271 是一种 RAR 激动剂，可被视为类视黄醇，能够引发与内源性类视黄醇 ATRA 和合成类视黄醇 EC23 一致的细胞反应。DC271 能够与类视黄醇蛋白机制（包括 CRABPII）结合，将内源性类视黄醇 ATRA 易位到细胞核中。
    DC271
  • HY-169093
    MS41

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    MS41 是一种选择性的 eleven-nineteen leukemia (ENL) PROTAC 降解剂，DC50s 分别为 3.50 nM(MV4;11)、2.84 nM (SEMK2)、3.03 nM (Jurkat) 和 26.58 nM (KASUMI1)。MS41 可有效抑制 ENL 依赖性白血病细胞的生长，诱导 G1 细胞周期停滞并增加细胞凋亡 (Apoptosis)。MS41 可降低 ENL 相关转录延长机制的染色质占有率，并抑制致癌基因表达和白血病进展。红色：ENL 配体 (HY-169094)。黑色：连接子 (HY-W105744)。蓝色：VHL 配体 (HY-112078)。
    MS41
  • HY-179512
    BSJ-04-146

    		PROTACs FAK Cancer
    BSJ-04-146 是一种高效且选择性的 PROTAC 靶向黏着斑激酶 (FAK) 抑制剂 (IC50 = 26 nM)。BSJ-04-146 可在癌细胞中快速有效地降解 FAK，且具有高度的蛋白质组特异性，并在小鼠体内诱导持久降解。BSJ-04-146 与 FAK 结合，并需要泛素-蛋白酶体系统才能实现 FAK 的降解。BSJ-04-146 可用于胰腺癌和三阴性乳腺癌的研究。
    BSJ-04-146
  • HY-W415798
    Ac4GalNAlk

    		Endogenous Metabolite Others
    Ac4GalNAlk 是带有弱炔标记的、用于代谢寡糖工程 (MOE) 的试剂，可用于探测蛋白质糖基化。MOE 试剂能被细胞生物合成机器激活为核苷酸糖，通过在生物正交化学中引入糖蛋白，能够被进一步追踪。Ac4GalNAlk 可以促进核苷酸-糖生物合成，并增加生物正交细胞表面标记。
    Ac4GalNAlk
  • HY-147426A
    Zifcasiran sodium

    ADS-007 sodium; ARO HIF2 sodium

    		 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Small Interfering RNA (siRNA) Cancer
    Zifcasiran (ADS-007) sodium 是一种合成的双链 siRNA 触发剂。Zifcasiran sodium 选择性靶向缺氧诱导因子-2α (HIF2α)，从而阻断透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 中的下游促癌信号通路。Zifcasiran sodium 激活细胞的 RNAi 机制，靶向降解 HIF2α (EPAS1) mRNA，从而减少可用于翻译的游离 HIF2α mRNA 的量。
    Zifcasiran sodium
  • HY-119505
    Curcuphenol

    		HDAC Others
    Curcuphenol 是一种具有组蛋白去乙酰化酶增强活性的化合物，具有逆转免疫逃逸的活性。Curcuphenol可通过恢复抗原呈递机制的表达来逆转肿瘤的免疫逃逸，其两个合成类似物具有组蛋白去乙酰化酶增强活性，对转移性肿瘤的免疫识别有重要作用。
    Curcuphenol
  • HY-E70830
    HIPK2 Recombinant Human Active Protein Kinase

    		DYRK Cancer
    同源域相互作用蛋白激酶 2 (HIPK2) 是一种进化上保守的丝氨酸/苏氨酸激酶，通过转录因子及其转录机制辅助成分的磷酸化来调控基因表达。HIPK2 在 DNA 损伤因子或形态发生信号的作用下被激活。HIPK2 Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 HIPK2 蛋白，可用于研究 HIPK2 相关功能。
    HIPK2 Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-163147
    PAN endonuclease-IN-1

    		Influenza Virus Infection
    PAN endonuclease-IN-1 (Compound 23) 是有效的 PAN 内切酶的抑制剂，其对 WT、I38T 和 E23K PAN 内切酶的 Kd 值分别为 277 μM、384 μM 和 328 μM。RNA 依赖性的 RNA 聚合酶 N 端内切酶是流感病毒复制机制的关键组成部分，是抗病毒靶点。
    PAN endonuclease-IN-1
  • HY-138215
    ADTL-EI1712

    		ERK Cancer
    ADTL-EI1712 是一种口服有效的 ERK1 和 ERK5 的选择性双靶点抑制剂，1 μM 时对 ERK1/5 的抑制率分别为 93.54% 和 89.35%。ADTL-EI1712 可诱导调节性细胞死亡（一种依赖于基因编码机制激活的细胞死亡形式），以克服体外和体内特定癌细胞的补偿机制。
    ADTL-EI1712
  • HY-165604
    C14-490

    		Liposome Others
    C14-490是一种可离子化的阳离子脂质 (pKa = 5.94)，用于合成脂质纳米颗粒 (LNPs)。C14-490 LNPs被用作后续在子宫内对造血干细胞 (HSCs) 进行基因编辑研究的基础。C14-490 LNPs用于包封SpCas9 mRNA和TTR sgRNA，采用优化的B5配方参数，并通过表面结合CD45抗体F(ab’)2 片段-系统优化的靶向编辑机械装置LNPs (STEM LNPs)。
    C14-490
  • HY-117746
    KSK120

    		Bacterial Infection
    KSK120是一种强效的耐药感染抑制剂，具有针对沙眼衣原体（C. trachomatis）特异性的活性。KSK120通过抑制沙眼衣原体的发育周期，从而减少后代细菌的感染性。KSK120靶向沙眼衣原体的葡萄糖-6-磷酸（G-6P）代谢途径，显示出其在抗菌抑制中的潜在应用。KSK120的机制可能涉及对转录机械的抑制，这为针对沙眼衣原体感染的特定药物开发提供了新思路。
    KSK120
  • HY-Y1238
    Tributyltin hydride

    		Aminotransferases (Transaminases) Metabolic Disease
    Tributyltin hydride (Compound tri-n-butyl tin) 是一种谷草转氨酶 (GOT) 释放促进剂。Tributyltin hydride 可诱导谷草转氨酶从分离的大鼠肝细胞中释放，提示肝细胞损伤。
    Tributyltin hydride

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