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抑制剂 & 激动剂

3

多肽产品

4

抗体抑制剂

5

重组蛋白

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-15498
    Rimegepant
    5 篇以上引用文献

    BMS-927711; BHV-3000

    CGRP Receptor Neurological Disease
    Rimegepant (BMS-927711) 是一种具有口服生物利用度和血脑屏障通透性的 CGRPAMY1 受体拮抗剂,其对人 CGRP 受体的 pIC50 为 8.01,对人 CGRP 受体的 Ki 为 0.027 nM。Rimegepant 可拮抗 αCGRP、βCGRP 和胰淀素在人、大鼠、小鼠的 CGRPAMY1 受体以及大鼠 AMY3 受体上诱导的 cAMP 生成。Rimegepant 可用于 偏头痛 的相关研究。
    Rimegepant
  • HY-108810

    Ilaris; ACZ 885

    Interleukin Related Inflammation/Immunology Cancer
    卡那奴单抗 Canakinumab (ACZ885) 是一种重组的人抗 IL-1β 单克隆抗体。Canakinumab 显示出对人类和绒猴 IL-1β 的 IC50 值为分别为 43.6 和 40.8 pM。Canakinumab 的作用模式是基于对 IL-1β 信号的中和,从而抑制与自身免疫性疾病相关的炎症。
    Canakinumab
  • HY-15498A
    Rimegepant sulfate hydrate
    5 篇以上引用文献

    BMS-927711 sulfate hydrate; BHV-3000 sulfate hydrate

    CGRP Receptor Neurological Disease
    Rimegepant (sulfate hydrate) 是一种降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体竞争性拮抗剂,对人源的 Ki 为 0.027 nM,具有口服生物利用度和血脑屏障穿透能力Rimegepant (sulfate hydrate) 可抑制 CGRP 刺激的 cAMP 生成、CGRP 诱导的面部血流量增加,以及与骨代谢、炎症和疼痛通路相关的 CGRP 信号传导Rimegepant (sulfate hydrate) 可用于偏头痛、骨关节炎、脑缺血、短暂性脑缺血发作和过敏性哮喘的相关研究
    Rimegepant sulfate hydrate
  • HY-118956

    ABT-431 hydrochloride; DAS-431 hydrochloride

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    Adrogolide hydrochloride (ABT-431 hydrochloride) 是一种化学稳定的前药,可转化为多巴胺 D1 受体激动剂 A-86929。Adrogolide hydrochloride 可改善狨猴模型中 MPTP (HY-15608) 诱发的帕金森病,降低运动障碍倾向。Adrogolide hydrochloride 可以在猴子体内逆转 Risperidone (HY-11018)-诱导的认知障碍。
    Adrogolide hydrochloride
  • HY-P4990

    Oxytocin Receptor Endocrinology
    Pro8-Oxytocin 是一种改良的催产素 (OXT) 配体。Pro8-Oxytocin 在灵长类动物 OXTR 中产生比公认的哺乳动物 OXT 配体 (Leu8-Oxytocin) 更有效的反应和更强的行为影响。Pro8-Oxytocin 对人源 AVPR1a 产生的反应不如 Vasopressin (HY-B1811) (AVP) 有效,而对狨猴 AVPR1a产生的反应比 AVP 有效。
    Pro8-Oxytocin
  • HY-P991611

    iGluR Inflammation/Immunology
    ART5803 是一种靶向 NMDAR 的人源化 IgG1 单克隆抗体抑制剂。ART5803 能够高亲和力地结合 NMDAR GluN1 亚基的 N 端结构域 (NTD) (GluN1-NTD)。ART5803 阻断致病性自身抗体诱导的 NMDAR 内化,并恢复细胞表面 NMDAR 的表达和功能。ART5803 逆转狨猴疾病模型中的行为异常和 NMDAR 的表达。ABT-147 可用于抗 NMDAR 脑炎研究。
    ART5803
  • HY-P4990A

    Oxytocin Receptor Endocrinology
    Pro8-Oxytocin TFA 是一种改良的催产素 (OXT) 配体。Pro8-Oxytocin 在灵长类动物 OXTR 中产生比公认的哺乳动物 OXT 配体 (Leu8-Oxytocin) 更有效的反应和更强的行为影响。Pro8-Oxytocin TFA 对人源 AVPR1a 产生的反应不如 Vasopressin (HY-B1811) (AVP) 有效,而对狨猴 AVPR1a 产生的反应比 AVP 有效。
    Pro8-Oxytocin TFA
  • HY-156701

    Aldose Reductase Metabolic Disease Endocrinology
    BAY-1128688 是一种强效、口服有效的选择性 AKR1C3 抑制剂,其 IC50 < 2 nM。BAY-1128688 对相关的 AKR1C 酶 (1C1, 1C2, 1C4) 和 AKR1D1 具有高度选择性。BAY-1128688 对主要核激素受体无显著活性。BAY-1128688 可减少狨猴子宫内膜异位症模型中的子宫内膜异位病灶。BAY-1128688 可用于子宫内膜异位症的研究。
    BAY-1128688
  • HY-A0184

    Ro 42-5892; Ro 42-5892/001

    Renin Cardiovascular Disease
    Remikiren (Ro 42-5892) 是一种口服有效的、高特异性的肾素抑制剂。Remikiren 能特异性地抑制人肾素和人血浆肾素,其IC50 值分别为 0.7 和 0.8 nM。Remikiren 还能降低钠耗竭的狨猴和松鼠猴的平均动脉血压。Remikiren 可用于高血压的研究。
    Remikiren
  • HY-125625

    Renin Cardiovascular Disease
    ES 6864 是竞争性的,口服有效的人肾素 (human renin) 抑制剂,IC50 为 6.9 nM,Ki 为 7.3 nM。ES 6864 具有高度的物种特异性和酶特异性。ES 6864 在大鼠组织匀浆中表现出代谢稳定性。ES 6864 在大鼠和钠耗竭的清醒狨猴中,发挥降血压的作用。
    ES 6864
  • HY-100299A

    Farnesyl Transferase Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    RPR107393 是一种口服有效的选择性角鲨烯合酶 (SQS) 抑制剂。RPR107393 抑制大鼠肝微粒体角鲨烯合酶,IC50 值为 0.8 nM。RPR107393 通过增加细胞内法呢醇及其衍生物来抑制脂肪酸的生物合成,从而降低甘油三酯的生物合成。RPR107393 可降低大鼠和狨猴的血浆胆固醇。RPR107393 可用于代谢性疾病的相关研究,例如高胆固醇血症、高甘油三酯血症和动脉粥样硬化。
    RPR107393
  • HY-100299

    Farnesyl Transferase Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    RPR107393 free base 是一种口服有效的选择性角鲨烯合酶 (SQS) 抑制剂。RPR107393 free base 抑制大鼠肝微粒体角鲨烯合酶,IC50 值为 0.8 nM。RPR107393 free base 通过增加细胞内法呢醇及其衍生物来抑制脂肪酸的生物合成,从而降低甘油三酯的生物合成。RPR107393 free base 可降低大鼠和狨猴的血浆胆固醇。RPR107393 free base 可用于代谢性疾病的相关研究,例如高胆固醇血症、高甘油三酯血症和动脉粥样硬化[1][2]
    RPR107393 free base
  • HY-163452

    Farnesyl Transferase Metabolic Disease
    Squalene synthase-IN-2 (comppund isomer A-(1S, 3R)-14i) 是一种具有口服活性的角鲨烯合酶 (squalene synthase) 抑制剂,对角鲨烯合酶 (squalene synthase) 和胆固醇合成 (cholesterol synthesis) 酶的 IC50 值分别为 3.4,99 nM。Squalene synthase-IN-2 具有降低血浆胆固醇和甘油三酯的能力。
    Squalene synthase-IN-2
  • HY-P991445

    SARS-CoV Infection
    REGN3051 是一种靶向 MERS CoV 的人类 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。REGN3051 可减少表达人 DPP4 的小鼠的肺部病毒滴度。REGN3051 可降低接种 MERS-CoV 的狨猴肺部疾病严重程度和病毒复制能力。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
    REGN3051
  • HY-121550

    Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Cardiovascular Disease
    ME3221 是一种血管紧张素 AT1 受体拮抗剂,可有效拮抗大鼠和狨猴对血管紧张素 II 的升压反应,而不会影响对缓激肽的降压反应。ME3221 在肾性高血压大鼠和自发性高血压大鼠 (SHR) 中表现出强大的抗高血压作用。ME3221 在 SHR 中重复给药可产生持续稳定的降压效果,而不会影响心率,表明其具有研究肾性和原发性高血压的潜力。
    ME3221
  • HY-120206

    BMS-204756

    Monoamine Oxidase Neurological Disease
    Brasofensine (BMS-204756) 是一种具有口服活性的多巴胺转运体 (dopamine transporter) 拮抗剂,可用于帕金森病研究。
    Brasofensine
  • HY-120206B

    BMS-204756 sulfate

    Monoamine Oxidase Neurological Disease
    Brasofensine (BMS-204756) sulfate 是一种具有口服活性的多巴胺转运体 (dopamine transporter) 拮抗剂,可用于帕金森病研究。
    Brasofensine sulfate
  • HY-171472

    Dopamine Receptor Neurological Disease
    A-86929 是一种高效的选择性的多巴胺 D1 受体激动剂,其 pKi 值为 7.3。A-86929 可在 6-OHDA (HY-B1081) 诱导的单侧黑质损伤大鼠模型中显著诱导旋转行为,也可在 MPTP (HY-15608) 诱导的帕金森病狨猴模型中改善其运动功能。此外,A-86929 在减少可卡因诱导的大鼠渴求行为和 Haloperidol (HY-14538) 引起的恒河猴认知缺陷方面表现出潜在应用价值。A-86929 可用于神经疾病的研究。
    A-86929
  • HY-120206A

    BMS-204756 maleate

    Monoamine Oxidase Neurological Disease
    Brasofensine maleate(BMS-204756) sulfate 是一种具有口服活性的多巴胺转运体 (dopamine transporter) 拮抗剂,可用于帕金森病研究。
    Brasofensine maleate
  • HY-P992014

    CXCR Inflammation/Immunology
    Anti-Human/Mouse/Monkey CXCR3 Antibody (9C5) 是一种靶向 CXCR3 的抗体,可特异性结合人 CXCR3 第 23 至 44 位氨基酸残基内的表位。
    Anti-Human/Mouse/Monkey CXCR3 Antibody (9C5)
  • HY-P11713

    EBV Infection Cancer
    EBNA3B 399-408 是 EBNA3B 中免疫显性的 HLA-A11 限制性细胞毒性 T 淋巴细胞表位。EBNA3B 399-408 可用于 EBV 感染、脓胸相关淋巴瘤及鼻自然杀伤细胞淋巴瘤的研究。
    EBNA3B 399-408

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