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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-111358
    TLR7 agonist 1

    		Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    TLR7 agonist 1 是一种选择性 TLR7 激动剂， 其 LEC 值为 90 nM。TLR7 agonist 1 可激活下游免疫调控，且对 TLR8 无活性。TLR7 agonist 1 可诱导小鼠产生内源性 IFN-α。
    TLR7 agonist 1
  • HY-N1483
    Guanfu base A

    		Potassium Channel Cardiovascular Disease
    Guanfu base A 是一种从 Aconitum coreanum 中分离的抗心律失常的生物碱，是一种有效的非竞争性 CYP2D6 抑制剂，对人肝微粒体 (HLM) 的 Ki 为 1.20 μM，对人重组体 (rCYP2D6) 的 Ki 为 0.37 μM。Guanfu base A 也是 CYP2D 的有效竞争抑制剂，对猴子和狗的微粒体的 Ki 分别为 0.38 μM，2.4 μM。Guanfu base A 还能抑制 HERG 通道电流。
    Guanfu base A
  • HY-150519
    FXIa/Plasma kallikrein-IN-1

    		Factor XI Kallikrein Cardiovascular Disease
    FXIa/Plasma kallikrein-IN-1 是一种凝血因子 XIa (FXIa) 和血浆激肽释放酶 (kallikrein) 抑制剂，其 Ki 分别为 187.70 nM 和 151.6 nM。FXIa/Plasma kallikrein-IN-1 可用于血栓栓塞性疾病的研究。
    FXIa/Plasma kallikrein-IN-1
  • HY-117428
    INU-101

    		11β-HSD Metabolic Disease
    INU-101 是一种强效、选择性且具有口服活性的 11β-羟类固醇脱氢酶 (11β-HSD) 1 型抑制剂。INU-101 对源自肝微粒体的小鼠、猴和人的 11β-HSD1 具有高效抑制活性。INU-101 可增强胰岛素敏感性并降低空腹血糖水平。INU-101 可用于代谢疾病的研究，如糖尿病。
    INU-101
  • HY-15042
    MK 0686

    		Bradykinin Receptor Metabolic Disease
    MK 0686是一种强效的缓激肽 (Bradykinin) B1 受体拮抗剂，具有自动诱导代谢的特性。口服给药后，MK 0686 在卷尾猴体内经过氧化途径发生显著生物转化，形成代谢物 M11 和 M13。这种代谢诱导主要由 CYP2C75 介导，表现为该酶 mRNA 表达、蛋白质水平和催化活性的增加。自动诱导现象说明 MK 0686 能通过上调 CYP2C75 增强自身代谢，可能影响其长期药代动力学。
    MK 0686
  • HY-U00369
    FCE 28654

    		Acyltransferase Cardiovascular Disease
    FCE 28654 是一种酰基 COA: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂，在兔主动脉、肠和猴肝脏的微粒体中，抑制 ACAT 的活性，IC50 值分别为 2.55，1.08 和 5.69 μM。
    FCE 28654
  • HY-182349
    Bax activator-2

    		Bcl-2 Family Cancer
    Bax activator-2 (compound 27c) 是一种靶向 BAX 的促凋亡剂，对人源 BAX 的 IC50 为 0.30 μmol/L。Bax activator-2 可结合 BAX 的触发位点，诱导其构象变化。Bax activator-2 可诱导线粒体去极化、细胞色素 c 释放、caspase-3/9 切割及 PARP 切割，进而引发细胞凋亡。Bax activator-2 对多种癌细胞系具有细胞毒性，在 BAX 敲除的 A549 细胞中细胞毒性降低，且对非癌细胞系的细胞毒性较低。Bax activator-2 可用于急性髓系白血病、实体瘤的相关研究。
    Bax activator-2
  • HY-124183
    SX-576

    		CXCR Inflammation/Immunology
    SX-576 是一种 CXCR1 和 CXCR2 拮抗剂，其 IC50 分别为 31 和 21 nM。SX-576 可抑制肺部炎症大鼠模型中的中性粒细胞浸润。SX-576 可用于肺部炎症的相关研究。
    SX-576
  • HY-182440
    AZD3783

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    AZD3783 是一种具有口服活性且可穿透血脑屏障的 5-HT1B 受体拮抗剂。AZD3783 可逆转激动剂诱导的低体温，抑制豚鼠幼崽分离诱发的发声，同时是一种具有中等清除率的中等通透性糖蛋白底物。AZD3783 可抑制 hERG 通道活性。AZD3783 可用于抑郁症、焦虑症及其他 5-羟色胺能神经传递相关精神疾病的研究。
    AZD3783

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