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multitarget modulator

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

1

点击化学

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-144635
    Nrf2-ARE/hMAO-B/QR2 modulator 1

    		Monoamine Oxidase Keap1-Nrf2 Reactive Oxygen Species (ROS) Neurological Disease
    Nrf2-ARE/hMAO-B/QR2 modulator 1 是一种基于白藜芦醇 (Resveratrol) 的多靶点定向配体，对 hMAO-B、NRF2 和 QR2 的 IC50 分别为 8.05 μM、9.83 μM 和 0.57 μM。Nrf2-ARE/hMAO-B/QR2 modulator 1 具有神经保护作用，可降低冈田酸处理过的小鼠海马切片中 ROS 的产生。Nrf2-ARE/hMAO-B/QR2 modulator 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Nrf2-ARE/hMAO-B/QR2 modulator 1
  • HY-179015
    HSD17B13/PPAR modulator-1

    		17β-HSD PPAR Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    HSD17B13/PPAR modulator-1 (Compound 17) 是一种 HSD17B13/PPAR 的多靶点调节剂，HSD17B13/PPAR modulator-1 是 HSD17B13 抑制剂，其 IC50 为 0.91 μM。HSD17B13/PPAR modulator-1 是 PPAR 激动剂，对 PPARα、PPARδ 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 1.55、0.12 和 0.01 μM。HSD17B13/PPAR modulator-1 在代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 模型中能显著改善肝功能、调节脂质代谢、改善纤维化、发挥抗氧化和抗炎作用。HSD17B13/PPAR modulator-1 可用于研究 MASH。
    HSD17B13/PPAR modulator-1
  • HY-172176
    RA-PR058

    		Beta-secretase Tau Protein Neurological Disease
    RA-PR058 是一种具有口服活性和血脑屏障透过性的 Ramalin 衍生物，具有多靶点调控作用和良好的药代动力学特性。RA-PR058 通过降低 BACE1 表达、tau 蛋白过度磷酸化和类焦虑行为，显示出作为阿尔茨海默病多靶点调节剂的潜力。
    RA-PR058
  • HY-174848
    PQM-244

    		TRP Channel Cannabinoid Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    PQM-244 (Compound 5c) 是一种口服有效的多靶点调节剂，作用于 TRPV1、CB1 和CB2 受体。PQM-244 在神经源性和炎症期均具有显著的外周抗镇痛作用。PQM-244 还具有潜在的抗氧化活性，其清除 DPPH 自由基的 IC50  为  14.15 µM。PQM-244 可用于慢性疼痛和炎症性疾病的研究，例如糖尿病、动脉粥样硬化和阿尔茨海默病。
    PQM-244
  • HY-N1255A
    Scoulerine hydrochloride

    (-)-Scoulerine hydrochloride; Discretamine hydrochloride

    		 Apoptosis PI3K Akt mTOR Adrenergic Receptor GABA Receptor Beta-secretase Bcl-2 Family Cancer
    Scoulerine hydrochloride 是一种多靶点抑制剂，具有抗肿瘤和抗氧化活性。Scoulerine hydrochloride 主要靶向 PI3K/Akt/mTOR 信号轴和 α1D-肾上腺素能受体，破坏微管结构并诱导细胞周期阻滞与凋亡。Scoulerine hydrochloride 有效抑制线粒体脱氢酶活性，靶向 GABA 受体和 BACE1，抑制癌细胞的增殖、迁移、侵袭、上皮间质转化及干细胞特性。Scoulerine hydrochloride 还具备抗恶性疟原虫、抗菌、止吐镇咳等多重药理活性，并能调节内质网应激及线粒体功能 (调控 Bax、Bcl-2 和细胞色素 c)。Scoulerine hydrochloride 可用于白血病、卵巢癌及结直肠癌的相关研究。
    Scoulerine hydrochloride

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