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muscle contraction " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-P10268
HY-P3853
HY-16690
N-Benzyl-p-toluenesulfonamide; N-Tosylbenzylamine
Myosin
Others
N-苄基-对甲苯磺酸胺
BTS (N-Benzyl-p-toluenesulfonamide) 是一种有效和选择性的骨骼肌肌球蛋白 II 亚片段 1 (S1) ATPase 活性抑制剂,对肌动蛋白和 Ca2+ 刺激的肌球蛋白 S1 ATPase 的 IC50 值约为 5 µM。BTS 可特异性抑制骨骼肌快速纤维的收缩。
HY-118350
HY-118335
SZL 49
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Prazobind (SZL 49) 是一种哌唑嗪类似物,是一种 α1-肾上腺素能受体 (α1-adrenoceptor ) 拮抗剂。Prazobind 竞争 α1-肾上腺素能受体结合位点,在富含 α1A (海马) 和 α1B (肝脏) 亚型的组织中,其效果相似 (IC50 为 1 nM)。Prazobind 可部分抑制环形肌、纵形肌和脾脏平滑肌收缩。Prazobind 可用于血压研究。
HY-N4080
HY-P0206
HY-P0206A
HY-14290
P-1134
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
吡那地尔
Pinacidil (P-1134) 是 ATP 敏感钾通道 (potassium channel ) 的有效激活剂。Pinacidil 是一种抗高血压剂,通过开放 K+ 通道使血管平滑肌超极化。Pinacidil 可增强平滑肌中的 K+ 外排。Pinacidil 具有血管舒张特性。Pinacidil 能够抑制自发性张力并减少激动剂引起的收缩。Pinacidil 可用于心血管疾病等研究领域。
HY-14290A
P-1134 monohydrate
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
吡那地尔一水合物
Pinacidil (P-1134) monohydrate 是 ATP 敏感钾通道 (potassium channel ) 的有效激活剂。Pinacidil monohydrate 是一种抗高血压剂,通过开放 K+ 通道使血管平滑肌超极化。Pinacidil monohydrate 可增强平滑肌中的 K+ 外排。Pinacidil monohydrate 具有血管舒张特性。Pinacidil monohydrate 能够抑制自发性张力并减少激动剂引起的收缩。Pinacidil monohydrate 可用于心血管疾病等研究领域。
HY-110153
HY-B0318A
HY-N13111
Others
Others
Neoliensinine 是一种苄基异喹啉,能有效抑制 KCl (124 mM) 诱导的离体肠系膜血管平滑肌 (MVSM) 收缩,IC50 值为 2.407 μM。Neoliensinine 能从传统中药莲子(Nelumbo nucifera Gaertn. )的胚中分离得到。
HY-P0206B
HY-19244
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
JTV-506 是一种强效的 ATP 敏感性钾通道 (potassium channel ) 开放剂。JTV-506 通过激活 KATP 通道抑制 Histamine (HY-B1204) 诱导的气管平滑肌收缩。JTV-506 通过直接作用于血管平滑肌细胞来减弱肺血管张力。JTV-506 可用于肺动脉高压的相关研究[1][2] 。
HY-E70854
PKC
Cardiovascular Disease
PKCε 是 PKC 蛋白激酶家族的一个亚型。在心肌细胞中,PKCε 通过作用于肌节蛋白来调节肌肉收缩,而 PKCε 通过作用于线粒体来调节心肌细胞代谢。PKCε Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 PKCε 蛋白,可用于研究 PKCε 相关功能。
HY-N8628
3,4,5-TIBA
Phytohormone
Others
3,4,5-三碘苯甲酸
3,4,5-Triiodobenzoic acid 是一种生长素 (auxin ) 运输抑制剂。3,4,5-Triiodobenzoic acid 可刺激 [3 H]verapamil 与西葫芦微粒体的特异性结合。3,4,5-Triiodobenzoic acid 还能增加 [3 H]verapamil 与兔骨骼肌细胞膜的特异性结合。3,4,5-Triiodobenzoic acid 可用于平滑肌收缩的研究。
HY-101607A
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
KT-362 free acid 是一种细胞内钙拮抗剂,具有抗心律失常和血管舒张效应。KT-362 free acid 显示出对去甲肾上腺素 (NE) 诱导的血管收缩反应的拮抗作用,通过减少肌醇磷脂水解来实现,从而降低细胞内钙的动员。KT-362 free acid 可用于研究血管平滑肌的收缩和舒张机制,特别是在探索细胞内钙动员和肌醇磷脂水解在血管收缩中的作用。
HY-111161
nAChR
Parasite
Infection
GSK575594A 是一种针对 Ascaris suum 尼古丁型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 的调节剂。GSK575594A 通过与 nAChR 跨膜域内的亚单位间别构结合位点结合,从而增强由乙酰胆碱 (ACh) 诱导的肌肉收缩。3 μM 的 GSK575594A 可显著增加 ACh 诱导的 Ascaris suum 的收缩作用 (Emax 由 1.19 g 显著增加至1.51 g)。GSK575594A 可用于抗寄生虫领域的研究。
HY-127004
RGH-5002
Sodium Channel
Others
Silperisone hydrochloride 是一种类似于 tolperisone 的有机硅化合物,具有中枢作用的肌肉松弛剂特性。Silperisone (hydrochloride) 是钠通道 (sodium channel ) 蛋白 2 型 α 通道阻滞剂,阻断细胞中的钠和钙通道,使肌肉细胞的兴奋度和收缩度降低,降低外周张力,充当肌肉松弛剂和外周血管扩张剂。Silperisone (hydrochloride) 可用于对脊髓损伤引起的复发性疼痛性肌阵挛,脑血管病引起的异常高肌张力,肌张力症状,锥体紧张综合征,多发性硬化症肌痉挛和脊髓炎的研究。
HY-114751
HY-110354R
HY-P0004R
HY-14290R
HY-106819A
HY-118335S
HY-12718
HY-30647
mAChR
Neurological Disease
RS-86 是一种强效、中枢作用、选择性的毒蕈碱型乙酰胆碱受体激动剂。RS-86 表现出典型的胆碱能激动效应,如诱导平滑肌收缩、神经节去极化、中枢性低温等。RS-86 可以用于阿尔茨海默病的研究。
HY-14290AR
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
吡那地尔一水合物 (Standard)
Pinacidil (monohydrate) (Standard) 是 Pinacidil (monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pinacidil (P-1134) monohydrate 是 ATP 敏感钾通道 (potassium channel ) 的有效激活剂。Pinacidil monohydrate 是一种抗高血压剂,通过开放 K+ 通道使血管平滑肌超极化。Pinacidil monohydrate 可增强平滑肌
HY-P10267
HY-16741
OBE001
Oxytocin Receptor
Endocrinology
Erlosiban (OBE001) 是一种口服有效的非肽类催产素受体 (oxytocin receptor ) 拮抗剂。Erlosiban 抑制细胞内钙浓度升高,从而减少子宫平滑肌收缩。Erlosiban 可用于研究早产和改善辅助生殖技术 (AR) 中的胚胎着床和妊娠率。
HY-108974
Phosphodiesterase (PDE)
Calcium Channel
Neurological Disease
Drotaverine hydrochloride 是一种 磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的抑制剂,也是一种 L 型电压依赖钙通道 (L-VDCC) 的阻滞剂,可阻断 3', 5'-环腺苷单磷酸的降解,抑制气管收缩,阻断妊娠子宫平滑肌 Ca2+ 通道的特性。Drotaverine (hydrochloride) 在体外可抑制人类肿瘤细胞系和非恶性小鼠成纤维细胞增殖。Drotaverine (hydrochloride) 在体内有抗痉挛,促进结肠扩张,改善大鼠阿尔兹海默症的作用。
HY-108974R
Phosphodiesterase (PDE)
Calcium Channel
Neurological Disease
Drotaverine (hydrochloride) (Standard) 是 Drotaverine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Drotaverine hydrochloride 是一种 磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的抑制剂,也是一种 L 型电压依赖钙通道 (L-VDCC) 的阻滞剂,可阻断 3', 5'-环腺苷单磷酸的降解,抑制气管收缩,阻断妊娠子宫平滑肌 Ca2+ 通道的特性。Drotaverine (hydrochloride) 在体外可抑制人类肿瘤细胞系和非恶性小鼠成纤维细胞增殖。Drotaverine (hydrochloride) 在体内有抗痉挛,促进结肠扩张,改善大鼠阿尔兹海默症的作用。
HY-101952R
HY-101952S
HY-101952S1
HY-10568
HY-P10768
PACAP Receptor
Neurological Disease
Ro 25-1553 是一种 31 个氨基酸组成的血管活性肠肽 (VIP) 类似物,可作为 VIP2 受体 (VPAC2 receptor ) 的激动剂。Ro 25-1553 在豚鼠模型中表现出对神经诱发或 Carbachol (HY-B1208) 诱发的气管平滑肌收缩的支气管扩张作用。
HY-100993
HY-160980
HY-120473
HY-N2754
Eriodictyol 7-methyl ether; 7-O-Methyleriodictyol
Bacterial
Infection
Cardiovascular Disease
Sternbin (Eriodictyol 7-methyl ether) 是一种黄烷酮类化合物和抗菌剂。Sternbin 可从 Heliotropium sinuatum 中分离得到。Sternbin 对多种细菌具有抗菌活性。Sternbin 对传染性鲑鱼贫血病毒 (ISAV ) 具有抗病毒活性。Sternbin 抑制大鼠离体平滑肌的收缩。
HY-P10034
Pss-PT
Endogenous Metabolite
Endocrinology
Pheromonotropin (Pseudaletia separata) (Pss-PT) 是一种粘虫 (Pseudaletia separata) 信息素,具有 C 端五肽 FXPRL-酰胺。Pheromonotropin (Pseudaletia separata) 属于 PK/PBAN 家族,可刺激飞蛾的性信息素生物合成,介导摄食(肠道肌肉收缩)、发育(胚胎滞育、蛹滞育和蛹化)、和防御天敌昆虫等。
HY-P3545
HY-P10599
HY-B2134
Others
Metabolic Disease
鼠李蒽酚
Casanthranol 是从鼠李皮 (Cascara sagrada,鼠李属植物的干燥树皮) 中提取的浓缩蒽酚苷混合物。Casanthranol 可用于便秘和各种疾病,也是一种刺激性泻药。Casanthranol 通过作用于肠壁,增加肌肉收缩来促进排便。Casanthranol 在 PFF 诱导的 N2a 细胞毒性模型中具有保护作用 (EC50 = 34.2 μM) 。
HY-136677
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
LND 796是一种氨基甾体衍生物,具有与洋地黄类似的正性肌力作用。它在正常和部分钾离子去极化的心室肌中表现出电生理、毒性和肌力效应。LND 796比地高辛需要更高的浓度才能诱导相同的毒性症状。它在正常钾溶液中对豚鼠乳头状肌表现出浓度依赖性的正性肌力作用。在部分钾去极化的乳头状肌中,LND 796增强了收缩的两个组分并增加了慢动作电位幅度。LND 796的正性肌力作用机制涉及增强钙离子通道中的钙离子进入和抑制钠钾ATP酶。由于其扩大的正性肌力范围,LND 796可能在抑制充血性心力衰竭方面有潜在应用价值。
HY-106523
KT 210; K 351; Hypadil
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Nipradolol (KT-210; K-351) 是一种有效的 α-1-肾上腺素能受体的阻滞剂。Nipradolol 还抑制白化兔模型中 Phenylephrine (HY-B0769) 诱导的眼压升高 (IOP)。Nipradolol 抑制去甲肾上腺素 (NA) 引起的肌肉收缩,对犬冠状动脉也有血管扩张剂活性。
HY-B1640
HY-101586A
Lu 25-109 maleate
mAChR
Neurological Disease
Alvameline (Lu 25-109) maleate 是 M1 的部分激动剂,也是 M2/M3 拮抗剂。Alvameline maleate 以竞争性方式拮抗人类膀胱逼尿肌中由 Ammonium chloride (HY-Y1269) 和电场刺激诱导的收缩,表明其在调节膀胱功能方面的潜在应用。此外 Alvameline maleate 可改善大鼠创伤性脑损伤后的认知功能。
HY-15018A
Oxytocin Receptor
Endocrinology
SSR126768A free base 是口服有效的催产素受体 (oxytocin receptor ) 拮抗剂,Ki 为 0.44 nM。SSR126768A free base 是一种宫缩抑制剂,可以拮抗 Oxytocin (HY-17571) 诱导的人类子宫平滑肌细胞内 Ca2+ 增加和前列腺素释放,从而可抑制 Oxytocin (HY-17571) 诱导的子宫收缩并延迟妊娠大鼠的分娩。
HY-125729
HY-D0885
HY-D0885B
HY-D0885BR
HY-D0885C
HY-D0885D
HY-136831
QMPB
Leukotriene Receptor
Inflammation/Immunology
SR2640 是一种高效且具有高度选择性的 LTD4/LTE4 拮抗剂,能够以浓度依赖的方式特异性地抑制 LTD4 引发的豚鼠回肠及气管平滑肌收缩,而不影响组胺所引起的收缩反应。SR2640 能够浓度依赖性地阻止 0.4 nM [3H] LTD4 与豚鼠肺组织膜受体的结合, IC50 为 23 nM。SR2640 可使静脉注射 LTD4 在豚鼠中诱导的支气管收缩剂量-效应曲线平行右移,其位移程度与 SR2640 的给药剂量呈正相关。SR2640 可用于哮喘疾病研究。
HY-B1671
HY-P0206S1
HY-W776974
Myosin
Others
(R)-(+)-Blebbistatin O-Benzoate 是非肌肉肌球蛋白 (Myosin ) II 选择性抑制剂。(R)-(+)-Blebbistatin O-Benzoate 是 Blebbistatin (HY-13813) 的衍生物。(R)-(+)-Blebbistatin O-Benzoate 能阻断细胞膜起泡,并干扰脊椎动物细胞的定向迁移和胞质分裂。(R)-(+)-Blebbistatin O-Benzoate 抑制分裂沟的收缩。(R)-(+)-Blebbistatin O-Benzoate 可用作 (S)-(-)-Blebblastatin 的阴性对照。
HY-123983
Pim
DAPK
Cardiovascular Disease
HS56 是一种 ATP 竞争性 Pim/DAPK3 双重抑制剂,对 DAPK3、Pim-3、Pim-1和 Pim-2 的 Ki 值分别为 0.26、0.208、2.94 和 >100 μM。 HS56 抑制 LC20 磷酸化和平滑肌收缩。HS56 降低自发性高血压小鼠的血压。HS56可用于高血压研究。
HY-128878
HY-170918
Potassium Channel
Others
BKCa activator-1 (Compound 51b) 是口服有效的钙激活钾通道 BKCa 激活剂,EC50 为 2.82 μM。BKCa activator-1 可增加 K+ 外流,导致细胞膜超极化,从而抑制平滑肌收缩。BKCa activator-1 可在自发性高血压大鼠 (SHR) 模型中缓解尿失禁,并在豚鼠咳嗽模型中表现出镇咳作用。
HY-B1164
Dopamine Receptor
Neurological Disease
溴灭吐灵
Bromopride 是一种选择性、不可逆、竞争性、口服有效的多巴胺 D2 受体拮抗剂。Bromopride 可通过血脑屏障,抑制呕吐中枢并增强胃肠动力,发挥止吐和促胃肠蠕动作用。Bromopride 拮抗多巴胺介导的呕吐反射及促进胃肠道平滑肌收缩,对术后腹腔感染大鼠的腹壁愈合无不良影响。Bromopride 可用于消化系统疾病 (如胃动力不足、恶心呕吐) 的研究。
HY-B1164A
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Bromopride hydrochloride 是一种选择性、不可逆、竞争性、口服有效的多巴胺 D2 受体拮抗剂。Bromopride hydrochloride 可通过血脑屏障,抑制呕吐中枢并增强胃肠动力,发挥止吐和促胃肠蠕动作用。Bromopride hydrochloride 拮抗多巴胺介导的呕吐反射及促进胃肠道平滑肌收缩,对术后腹腔感染大鼠的腹壁愈合无不良影响。Bromopride hydrochloride 可用于消化系统疾病 (如胃动力不足、恶心呕吐) 的研究。
HY-B1671R
HY-P4160
THG113.31; ILGHXDYK
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
PDC31 (THG113.31; ILGHXDYK) 是 FP Prostaglandin Receptor 的变构和非竞争性抑制剂。PDC31是基于D-氨基酸的寡肽,用作平滑肌收缩剂。PDC31 在体内降低子宫收缩的强度和持续时间,可用于早产和原发性痛经 (PD) 的研究。PDC31 还增强人子宫肌层细胞中 Ca2+ 依赖性大电导 K+ 通道。
HY-123468
HY-123468A
HY-128878R
HY-W783254
HY-112348
HY-135447
Prostaglandin Receptor
Others
BM-531 是一种双重作用化合物,具有血栓素受体 (TXA2 ) 拮抗和血栓素合酶抑制活性。BM-531 在人柠檬酸钠抗凝的富血小板血浆 (PRP) 中发挥抗聚集作用,抑制Arachidonic acid (HY-109590A) 诱导的聚集,其 ED100 为 0.125 μM;抑制 U-46619 (HY-108566) 诱导的聚集,其 ED50 为 0.482 μM。BM-531 可抑制高钾诱导的猪子宫平滑肌收缩。
HY-N0097R
DL-Guanosine (Standard); Vernine (Standard)
Reference Standards
HSV
Endogenous Metabolite
Infection
鸟嘌呤核苷 (Standard)
Guanosine (Standard) 是 Guanosine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Guanosine (DL-Guanosine) is a purine nucleoside comprising guanine attached to a ribose (ribofuranose) ring via a β-N9-glycosidic bond. Guanosine possesses anti-HSV activity.
HY-P5155
Potassium Channel
Neurological Disease
Stromatoxin 1 是一种钾通道抑制剂,这是一种可以从狼蛛中分离出来的肽。Stromatoxin 1 选择性抑制 K(V)2.1 、K(V)2.2 、K(V)4.2 和 K(V)2.1/9.3 通道。K(V)2.1 和 K(V)2.2,但不是 K(V)4.2,通道亚基在对抗大鼠肌源性和神经源性膀胱平滑肌 (UBSM) 收缩方面发挥着关键作用。
HY-101396
Potassium Channel
Neurological Disease
ICA-069673 是一种 KCNQ2/Q3 钾通道激活剂。ICA-069673 对 KV7.2/7.3 的选择性优于 KV7.3/KV7.5 ,EC50 分别为 0.69 μM 和 14.3 μM。ICA-069673 抑制豚鼠逼尿肌平滑肌 (DSM) 中的自发阶段性和神经诱发的收缩。ICA-069673 还降低 DSM 细胞中的整体细胞内 Ca(2+) 浓度。
HY-15574
SB-207266
5-HT Receptor
Cardiovascular Disease
哌波色罗
Piboserod 是一种口服有效的 5-HT4 受体的选择性拮抗剂,对人 5-HT4 受体的 Ki 值约为 0.1 nM。Piboserod 能竞争性地与 5-HT4 受体结合,阻断 5-HT4 受体的激活。Piboserod 可抑制 5-HT 对人膀胱逼尿肌神经介导收缩反应的增强作用。Piboserod 主要用于泌尿系统疾病(如膀胱过度活动症)和心血管疾病(如慢性心力衰竭)等领域的研究。
HY-165587
Prostaglandin Receptor
Cardiovascular Disease
BM-573 是一种口服有效的双重血栓素A₂ (TXA₂ ) 调节剂,其 IC50 为 1.3 nM。BM-573 兼具血栓素合成酶 (TxAS ) 抑制和血栓素受体 (TP ) 拮抗作用。BM-573 能完全抑制 Arachidonic acid (HY-109590) 或 U-46619 (HY-108566) (TXA₂ 类似物) 诱导的血小板聚集。BM-573 完全阻断人血小板中 TXB₂ (TXA₂ 稳定代谢物) 的生成,且不抑制环氧合酶 (COX-1/COX-2),避免干扰其他前列腺素合成。BM-573 对大鼠胃底平滑肌的 U-46619 诱导收缩有抑制作用 (ED₅₀ = 4.2 μM),但对 PGE₂、PGF₂α、PGI₂ 引起的收缩无影响。BM-573 可用于研究动脉粥样硬化、心肌梗死、肺动脉高压与休克。
HY-115314
LG 30435
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
Mequitamium iodide (LG 30435)是一种抗组胺药物,具有抗过敏和支气管舒张活性。Mequitamium iodide能有效拮抗由组胺和抗原诱导的气道收缩和炎症反应。Mequitamium iodide对组胺和美克酸酯的H1及平滑肌受体具有纳摩尔亲和力。Mequitamium iodide以气雾剂形式使用时,能显著抑制过敏小鼠中组胺和抗原诱导的呼吸道压力升高。Mequitamium iodide能够降低气道中抗原诱导的嗜酸性细胞积累。Mequitamium iodide在对PAF诱导的血小板聚集和支气管收缩方面也表现出抑制作用,可用于过敏性疾病如鼻炎和哮喘的研究。
HY-19108
HY-W339833
Biochemical Assay Reagents
1-肉豆蔻酰-2-羟基-sn-甘油-3-磷酸(钠盐)
1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphate sodium 是一种具有促进血小板聚集和刺激平滑肌收缩的活性。1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphate sodium 能够增强细胞的趋化性和细胞骨架重排。1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphate sodium 还可促使 Ca2+ (钙离子) 的动员和神经递质的释放。1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphate sodium 在细胞增殖方面也具有一定的作用。
HY-W414644
HY-A0144
Adrenergic Receptor
AMPK
Akt
Cardiovascular Disease
乙苯福林
Etilefrine 是一种选择性靶向 α1/β1 肾上腺素受体 (α/β adrenergic receptors ) 的交感神经激动剂和 AMPK 激活剂。Etilefrine 激动 α1 肾上腺素能受体,导致血管平滑肌收缩和外周阻力增加。Etilefrine 同时激动 β1 受体而增强心肌收缩力、提高心率,从而升高血压并改善心脏输出功能。Etilefrine 还能够双向调控 AMPK/Akt 通路,调节蛋白磷酸化水平。Etilefrine 可用于心血管领域的研究,如体位性低血压、乳糜胸、改善低心输出状态等。
HY-A0144A
Adrenergic Receptor
AMPK
Akt
Cardiovascular Disease
盐酸依替福林
Etilefrine hydrochloride 是一种选择性靶向 α1/β1 肾上腺素受体 (α/β adrenergic receptors ) 的交感神经激动剂和 AMPK 激活剂。Etilefrine hydrochloride 激动 α1 肾上腺素能受体,导致血管平滑肌收缩和外周阻力增加。Etilefrine hydrochloride 同时激动 β1 受体而增强心肌收缩力、提高心率,从而升高血压并改善心脏输出功能。Etilefrine hydrochloride 还能够双向调控 AMPK/Akt 通路,调节蛋白磷酸化水平。Etilefrine hydrochloride 可用于心血管领域的研究,如体位性低血压、乳糜胸、改善低心输出状态等。
HY-15574R
5-HT Receptor
Cardiovascular Disease
哌波色罗 (Standard)
Piboserod (Standard) 是 Piboserod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Piboserod 是一种口服有效的 5-HT4 受体的选择性拮抗剂,对人 5-HT4 受体的 Ki 值约为 0.1 nM。Piboserod 能竞争性地与 5-HT4 受体结合,阻断 5-HT4 受体的激活。Piboserod 可抑制 5-HT 对人膀胱逼尿肌神经介导收缩反应的增强作用。Piboserod 主要用于泌尿系统疾病(如膀胱过度活动症)和心血管疾病(如慢
HY-101396R
HY-135446
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
Endocrinology
BQ-610 是一种选择性的内皮素 A 型受体 (ETA receptor ) 拮抗剂。BQ-610 通过特异性阻断 ETA 受体,竞争性抑制内皮素-1 (ET-1) (一种血管收缩肽) 与受体的结合,阻断 ET-1 介导的血管平滑肌收缩、细胞有丝分裂及激素分泌抑制等效应。BQ-610 显著减轻了兔脑血管痉挛。BQ-610 在大鼠模型中阻断香烟烟雾引起的支气管上皮和肺血管细胞增殖。BQ-610 可延迟奶牛子宫中的自然黄体退化。BQ-610 可用于研究血管痉挛、细胞增殖异常及生殖内分泌失调。
HY-176074
Prostaglandin Receptor
Others
U-46619 Glycine methyl ester 在其 C-1 位进行了修饰,从而独特地改变了其与 TP 受体或任何 PGH2 代谢酶的结合特性。U-46619 是内过氧化物 PGH2 的稳定类似物。U-46619 也是 TP 受体的激动剂。U-46619 可以改变血小板的形状、血管平滑肌的聚集和收缩。U-46619 Glycine methyl ester 可用于研究其对花生四烯酸代谢途径中各种酶的抑制作用。 U-46619 Glycine methyl ester 还可以作为 U-46619 的亲脂性前药形式,从而改变其分布和药代动力学特性。
HY-A0144AR
Reference Standards
AMPK
Adrenergic Receptor
Akt
Cardiovascular Disease
盐酸依替福林 (Standard)
Etilefrine hydrochloride (Standard)是 Etilefrine hydrochloride (HY-A0144A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Etilefrine hydrochloride 是一种选择性靶向 α1/β1 肾上腺素受体 (α/β adrenergic receptors ) 的交感神经激动剂和 AMPK 激活剂。Etilefrine hydrochloride 激动 α1 肾上腺素能受体,导致血管平滑肌收缩和外周阻力增加。Etilefrine hydrochloride 还能够双向调控 AMPK/Akt 通路,调节蛋白磷酸化水平。Etilefrine hydrochloride 同时激动 β1 受体而增强心肌收缩力、提高心率,从而升高血压并改善心脏输出功能。Etilefrine hydrochloride 可用于心血管领域的研究,如体位性低血压、乳糜胸、改善低心输出状态等。
HY-A0144R
HY-B0380
HY-B0380A
HY-W100287
HY-110112
HY-B0380S1
HY-B0380S2
HY-W100287R
HY-B0380AR
HY-B0380R
HY-L166
1,512 compounds
离子通道的本质是膜结合酶,其催化位点是离子传导孔,经特定的环境刺激 (电压、配体浓度、膜张力、温度等) 后打开或关闭。离子通道为离子在生物膜上的被动扩散提供孔隙。由于对离子具有高度选择性,离子通道一般被分类为钠 (Na+ ),钾 (K+ ),钙 (Ca2+ ), 氯化物 (Cl- ) 和非特异性阳离子通道。离子通道是细胞信号传导和体内平衡的重要贡献者。除电信号转导外,离子通道还具有许多功能:调节血管平滑肌舒缩,维持细胞正常体积,调节腺体分泌,蛋白激酶的激活等。因此,离子通道的功能障碍可导致许多疾病,其机制研究更是尤为重要。
MCE 收录了 1,512 种离子通道相关化合物,主要靶向 Na+ 通道、K+ 通道、Ca2+ 通道、GABA 受体、iGluR 等,是心血管、神经系统等疾病研究的重要工具。
HY-L923
9000 compounds
离子通道是细胞膜上调控离子跨膜流动的关键蛋白,广泛参与神经传导、肌肉收缩、心跳节律、疼痛感知等几乎所有生理过程。其功能异常会导致心律失常、癫痫、高血压、神经性疼痛、癌症等多种重大疾病,因此离子通道是公认的重要药物靶点---目前全球已有超过15%的上市药物以离子通道为作用靶点,在心血管、神经、镇痛等领域具有不可替代的治疗价值。
MCE汇集了5000多种报道的离子通道相关活性化合物,主要靶向 Na+ 通道、K+ 通道、Ca2+ 通道、GABA 受体、iGluR 等,通过AI模型对化合物进行2D(分子指纹、药效团)和3D(空间构象)双重表征,筛选出与已知活性分子高度相似的结构类似物。同时,运用整合了XGB与ISE图谱策略的hERG通道预测算法,对化合物库进行全面的潜在心脏毒性评估并剔除,这一步骤可显著降低后续筛选中的安全性隐患,尤其对心血管相关离子通道药物研发(如 Nav1.5、Cav1.2)具有重要意义,能有效减少因 hERG 抑制导致的研发失败,是筛选离子通道药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W127502
1-Hexadecyl LPA; 1-Palmityl LPA; LPA O-16:0
Biochemical Assay Reagents
1-Hexadecyl lysophosphatidic Acid 是溶血磷脂酸 (LPA) 的醚类似物,在 sn-1 位置含有一个十六烷基。 LPA 与五种不同的 G 蛋白偶联受体结合,介导多种生物反应,包括细胞增殖、平滑肌收缩、血小板聚集、神经突收缩和细胞运动。
HY-100993
Biochemical Assay Reagents
α-甲基羟色胺马来酸盐
α-Methylserotonin maleate 是一种有效和选择性的 5-HT2 受体激动剂。α-Methylserotonin maleate 是由 α-甲基色氨酸在体内形成的 5-羟色胺类似物。α-Methylserotonin maleate 介导淋巴平滑肌收缩并防止血清素受体介导的磷酸肌醇水解的上调。
HY-A0144A
Biochemical Assay Reagents
盐酸依替福林
Etilefrine hydrochloride 是一种选择性靶向 α1/β1 肾上腺素受体 (α/β adrenergic receptors ) 的交感神经激动剂和 AMPK 激活剂。Etilefrine hydrochloride 激动 α1 肾上腺素能受体,导致血管平滑肌收缩和外周阻力增加。Etilefrine hydrochloride 同时激动 β1 受体而增强心肌收缩力、提高心率,从而升高血压并改善心脏输出功能。Etilefrine hydrochloride 还能够双向调控 AMPK/Akt 通路,调节蛋白磷酸化水平。Etilefrine hydrochloride 可用于心血管领域的研究,如体位性低血压、乳糜胸、改善低心输出状态等。
HY-NP196
HY-135447
Biochemical Assay Reagents
BM-531 是一种双重作用化合物,具有血栓素受体 (TXA2 ) 拮抗和血栓素合酶抑制活性。BM-531 在人柠檬酸钠抗凝的富血小板血浆 (PRP) 中发挥抗聚集作用,抑制Arachidonic acid (HY-109590A) 诱导的聚集,其 ED100 为 0.125 μM;抑制 U-46619 (HY-108566) 诱导的聚集,其 ED50 为 0.482 μM。BM-531 可抑制高钾诱导的猪子宫平滑肌收缩。
HY-W339833
Biochemical Assay Reagents
1-肉豆蔻酰-2-羟基-sn-甘油-3-磷酸(钠盐)
1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphate sodium 是一种具有促进血小板聚集和刺激平滑肌收缩的活性。1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphate sodium 能够增强细胞的趋化性和细胞骨架重排。1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphate sodium 还可促使 Ca2+ (钙离子) 的动员和神经递质的释放。1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphate sodium 在细胞增殖方面也具有一定的作用。
HY-A0144AR
Biochemical Assay Reagents
盐酸依替福林 (Standard)
Etilefrine hydrochloride (Standard)是 Etilefrine hydrochloride (HY-A0144A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Etilefrine hydrochloride 是一种选择性靶向 α1/β1 肾上腺素受体 (α/β adrenergic receptors ) 的交感神经激动剂和 AMPK 激活剂。Etilefrine hydrochloride 激动 α1 肾上腺素能受体,导致血管平滑肌收缩和外周阻力增加。Etilefrine hydrochloride 还能够双向调控 AMPK/Akt 通路,调节蛋白磷酸化水平。Etilefrine hydrochloride 同时激动 β1 受体而增强心肌收缩力、提高心率,从而升高血压并改善心脏输出功能。Etilefrine hydrochloride 可用于心血管领域的研究,如体位性低血压、乳糜胸、改善低心输出状态等。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-101952S
Prostaglandin E2-d4 是 Prostaglandin E2 的氘代物。Prostaglandin E2 (PGE2) 是一种激素样物质,参与广泛的身体功能,如平滑肌的收缩和松弛,血管的扩张和收缩,血压的控制和炎症的调节。
HY-101952S1
Prostaglandin E2-d9 是 Prostaglandin E2 的氘代物。Prostaglandin E2 (PGE2) 是一种激素样物质,参与广泛的身体功能,如平滑肌的收缩和松弛,血管的扩张和收缩,血压的控制和炎症的调节。
HY-118335S
Prazobind-d8 (SZL 49-d8 ) 是 Prazobind (HY-118335) 的氘代物。Prazobind 是一种哌唑嗪类似物,是一种 α1-肾上腺素能受体 (α1-adrenoceptor ) 拮抗剂。Prazobind 竞争 α1-肾上腺素能受体结合位点,在富含 α1A (海马) 和 α1B (肝脏) 亚型的组织中,其效果相似 (IC50 为 1 nM)。Prazobind 可部分抑制环形肌、纵形肌和脾脏平滑肌收缩。Prazobind 可用于血压研究。
HY-P0206S1
RPP-(Gly-113 C2 ,15 N)-FSPFR TFA 是 13 C- 和 15 N-标记的 Bradykinin (HY-P0206)。Bradykinin 是一种有效的内皮依赖性血管扩张剂,可降低血压。Bradykinin 可引起支气管和肠道非血管平滑肌的收缩,增加血管通透性,并参与疼痛的机制。
HY-B0380S1
Trimebutine-d5 fumarate 是 Trimebutine fumarate 氘代物。Trimebutine fumarate 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor ) 激动剂,具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine fumarate 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channels ) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channels ),而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine fumarate 还靶向 Toll 样受体,抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活,以及 ERK1/2 、JNK 和 NF-κB 的激活,从而发挥抗炎作用。Trimebutine fumarate 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Trimebutine fumarate 还抑制平滑肌过度收缩,可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。
HY-B0380S2
Trimebutine-d3 hydrochloride 是 Trimebutine hydrochloride 的氘代物。Trimebutine hydrochloride 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor ) 激动剂,具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine hydrochloride 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channels ) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channels ),而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine hydrochloride 还靶向 Toll 样受体,抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活,以及 ERK1/2 、JNK 和 NF-κB 的激活,从而发挥抗炎作用。Trimebutine hydrochloride 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。Trimebutine hydrochloride 还抑制平滑肌过度收缩,可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W783254
PA(18:0e/0:0)
磷脂
C18 LPA (PA(18:0e/0:0)) 是一种水溶性磷脂,可作为信号分子发挥作用,通过 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 影响各种细胞反应。已知它可以促进平滑肌收缩、细胞骨架重排和趋化性,同时还在神经递质释放、细胞增殖、血小板聚集和 Ca2+ 动员中发挥作用。人血浆中 C18 LPA 水平升高与卵巢癌和动脉粥样硬化有关,表明其具有作为卵巢癌生物标志物的潜力。
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