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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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抗体抑制剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P99019
    Fremanezumab
    2 篇文献验证

    TEV-48125; LBR-101; PF-04427429; RN-307

    		 CGRP Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    瑞玛奈珠单抗 Fremanezumab (TEV-48125) 是一种人源化 IgG2 单克隆抗体，选择性地且强效地结合降钙素基因相关肽 (CGRP) (IC50 值为 7.943 nM)。Fremanezumab 结合小鼠 CGRP 的 IC50 值为 19.6 nM。Fremanezumab 在体外对抗 CGRP 的抗炎作用，包括 CGRP 介导的对 LPS (HY-D1056) 诱导的小胶质细胞激活的抑制。Fremanezumab 选择性地抑制大鼠皮质扩散抑制 (CSD) 引起的 Aδ 脑膜痛觉神经元激活。Fremanezumab 可用于炎症和慢性偏头痛的研究。
    Fremanezumab
  • HY-103368
    Eact
    1 篇文献验证

    		 Chloride Channel Neurological Disease
    Eact 是一种选择性强的 TMEM16A 激活剂，直接激活感觉伤害感受器中的 TRPV1 通道，产生瘙痒、急性伤害感受和热敏反应。
    Eact
  • HY-148802
    Taplucainium chloride

    		Sodium Channel Inflammation/Immunology
    Taplucainium chloride 是一种钠离子通道 (Sodium Channel) 阻滞剂。Taplucainium chloride 选择性抑制处于激活或炎症状态的伤害感受器。Taplucainium chloride 可用于慢性咳嗽的研究。
    Taplucainium chloride
  • HY-110285
    ML382

    		Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) Neurological Disease
    ML382 是一种有效选择性的 Mas 相关 G 蛋白偶联受体 X1 MRGPRX1 (MrgX1) 正向调节剂，EC50 为 190 nM。
    ML382
  • HY-P1221A
    ProTx II TFA

    		Sodium Channel Neurological Disease
    ProTx II TFA 是 Nav1.7 钠通道的选择性阻滞剂，IC50 值为 0.3 nM，对 Nav1. 7的选择性是其他钠通道亚型的至少 100 倍。ProTx-II 通过降低通道电导和将激活的电压转移到更多的正电位来抑制钠离子通道，并阻止伤害感受器中动作电位的传播。
    ProTx II TFA
  • HY-168758
    Delta3,5-cholestadien-7-one

    		GABA Receptor Neurological Disease
    Delta3,5-cholestadien-7-one 是一种羟甾醇，是 GABAA receptors 的负变构调节剂。Delta3,5-cholestadien-7-one 在表达含有 α1β1γ2 或 α4β3γ2 亚基的 GABAA 受体的 HEK 细胞中降低 GABA 诱导的电流，IC50 值分别为 1.5 和 1 µM。在离体小鼠背根神经节 (DRG) 神经元中，Delta3,5-cholestadien-7-one 减少 GABA 诱导的肽能和非肽能伤害感受器、C-LTMRs 和冷热感受器的去极化。
    Delta3,5-cholestadien-7-one
  • HY-P1221
    ProTx II

    		Sodium Channel Neurological Disease
    ProTx II 是 Nav1.7 钠通道的选择性阻滞剂，IC50 值为 0.3 nM，对 Nav1. 7的选择性是其他钠通道亚型的至少 100 倍。ProTx-II 通过降低通道电导和将激活的电压转移到更多的正电位来抑制钠离子通道，并阻止伤害感受器中动作电位的传播。
    ProTx II
  • HY-120385
    Lexanopadol

    GRT-6006

    		 Opioid Receptor Neurological Disease
    Lexanopadol (GRT-6006) 是一种 μ 阿片受体 (μ opioid recpetor) 和伤害感受素受体 (ORL-1 receptor) 激动剂。Lexanopadol 可用于研究疼痛。
    Lexanopadol
  • HY-108576
    Linopirdine dihydrochloride

    DuP 996 dihydrochloride

    		 TRP Channel Neurological Disease
    盐酸利诺吡啶 Linopirdine dihydrochloride 是辣椒素受体 TRPV1 的激动剂。Linopirdine dihydrochloride增加了 HEK293 细胞内钙浓度。Linopirdine dihydrochloride 对哺乳动物伤害感受器有兴奋作用。
    Linopirdine dihydrochloride
  • HY-161273
    TRPV1 antagonist 6

    		TRP Channel Neurological Disease
    TRPV1 antagonist 6 (compound 51) 是具有模式选择性的 TRPV1 拮抗剂，对辣椒素活化表现出拮抗作用，IC50 为 2.85 nM，3 µM 浓度下对质子活化的抑制率为 28.48 %。
    TRPV1 antagonist 6
  • HY-103368R
    Eact (Standard)

    		Reference Standards Chloride Channel Neurological Disease
    Eact (Standard) 是 Eact (HY-103368) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Eact 是一种选择性强的 TMEM16A 激活剂，直接激活感觉伤害感受器中的 TRPV1 通道，产生瘙痒、急性伤害感受和热敏反应。
    Eact (Standard)
  • HY-182539
    DD04107

    		CGRP Receptor Others Neurological Disease
    DD04107 (palmitoyl-EEMQRR-NH2) 是一种神经元胞吐抑制剂，其与大鼠 Syt1-C2B 结构域的结合 Ka 值为 2.4 μM。DD04107 干扰 synaptobrevin-syntaxin-SNAP-25 复合物的形成以及 Syt1-SNARE 复合物的相互作用，从而阻断 α-降钙素基因相关肽 (α-CGRP) 从初级感觉神经元的胞吐释放。DD04107 阻断炎症离子通道向伤害感受器质膜的募集。DD04107 在慢性疼痛模型中表现出抗痛觉过敏、抗异常性疼痛和体内镇痛活性。DD04107 具有双室药代动力学全身分布特征，且无运动功能障碍相关的副作用。 DD04107 可用于慢性炎症性疼痛、神经性疼痛、骨肉瘤疼痛、化疗引起的周围神经病变、糖尿病神经病变、炎症性疼痛的研究。
    DD04107

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