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14

抑制剂 & 激动剂

1

生化试剂

4

重组蛋白

1

抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-13803
    Tazemetostat
    最多引用文献
    84 篇文献验证

    EPZ-6438; E-7438

    		 Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效，选择性，口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性， Ki 值为 2.5 ± 0.5 nM。Tazemetostat 抑制 EZH2，在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat 抑制大鼠 EZH2，IC50 为 4 nM。Tazemetostat 还抑制 EZH1，IC50 为 392 nM。 Tazemetostat 特异性诱导 SMARCB1 缺失的 MRT 细胞凋亡和分化。
    Tazemetostat
  • HY-15435
    CHAPS
    3 篇文献验证

    		 Biochemical Assay Reagents Others
    CHAPS 是胆酸衍生的、磺基甜菜碱型两性离子去垢剂与胶束形成剂。CHAPS 在不同溶液体系中可呈现弱阳离子或非离子表面活性剂特性，能发生胶束化并形成温度依赖的小型松散亲水聚集体。CHAPS 可在不同离子强度下稳定单核小体、降低核小体序列特异性并促进组蛋白核心沿 DNA 滑动，还能溶解 Tamm‑Horsfall 蛋白以减少其对尿液外泌体分离的干扰，同时维持囊泡结构与相关蛋白活性。CHAPS 可用于回收天然折叠融合蛋白、增强 GST 融合蛋白结合能力并恢复 GST 酶活性，但无法使尿素、盐酸胍或热变性的蛋白质复性，也不能构建固有无结构蛋白质的结构，常用于膜蛋白的分离纯化研究。
    CHAPS
  • HY-173156
    UNC10013

    		Histone Methyltransferase Cancer
    UNC10013 是一种靶向 SETDB1 三联 Tudor 结构域 (3TD) 的抑制剂。UNC10013 可与 SETDB1 3TD 的 Cys385 共价结合，作为 SETDB1 甲基转移酶结构域的负变构调节剂，降低 SETDB1 介导的 Akt 甲基化水平，阻断 Akt 的 Tyr308 磷酸化。UNC10013 可用于癌症相关研究。
    UNC10013
  • HY-15435A
    CHAPS hydrate
    3 篇文献验证

    		 Biochemical Assay Reagents Others
    CHAPS水合物 CHAPS hydrate 是胆酸衍生的、磺基甜菜碱型两性离子去垢剂与胶束形成剂。CHAPS hydrate 在不同溶液体系中可呈现弱阳离子或非离子表面活性剂特性，能发生胶束化并形成温度依赖的小型松散亲水聚集体。CHAPS hydrate 可在不同离子强度下稳定单核小体、降低核小体序列特异性并促进组蛋白核心沿 DNA 滑动，还能溶解 Tamm‑Horsfall 蛋白以减少其对尿液外泌体分离的干扰，同时维持囊泡结构与相关蛋白活性。CHAPS hydrate 可用于回收天然折叠融合蛋白、增强 GST 融合蛋白结合能力并恢复 GST 酶活性，但无法使尿素、盐酸胍或热变性的蛋白质复性，也不能构建固有无结构蛋白质的结构，常用于膜蛋白的分离纯化研究。
    CHAPS hydrate
  • HY-141550
    BPK-25

    		NF-κB Inflammation/Immunology
    BPK-25 是一种活性丙烯酰胺，通过涉及共价蛋白参与的翻译后机制促进核小体重塑和脱乙酰化 (NuRD) 复合蛋白的降解。BPK-25 通过环状二核苷酸配体 cGAMP 抑制 TMEM173 激活。
    BPK-25
  • HY-168534
    WX-02-43

    		SF3B1 Cancer
    WX-02-43 是一种具有立体选择性的泛 FOXA 配体，能够共价结合剪接体组分 SF3B1 及转录因子 FOXA1/2/3 的特定半胱氨酸位点。WX-02-43 通过重塑 FOXA1 的染色质结合谱并放宽其 DNA 结合偏好，诱导前列腺癌细胞中染色质可及性的双向变化及核小体入侵，进而立体选择性地调控新生基因表达。WX-02-43 在 22Rv1 等前列腺癌细胞中展现出依赖 SF3B1 结合的显著抗增殖活性，而对大多数其他人类癌细胞系则无明显影响。WX-02-43 可用于前列腺癌研究。
    WX-02-43
  • HY-13803R
    Tazemetostat (Standard)

    EPZ-6438 (Standard); E-7438 (Standard)

    		 Reference Standards Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    Tazemetostat (Standard)是 Tazemetostat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效，选择性，口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性， Ki 值为 2.5 ± 0.5 nM。Tazemetostat 抑制 EZH2，在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat 抑制大鼠 EZH2，IC50 为 4 nM。Tazemetostat 还抑制 EZH1，IC50 为 392 nM。 Tazemetostat 特异性诱导 SMARCB1 缺失的 MRT 细胞凋亡和分化。
    Tazemetostat (Standard)
  • HY-179238
    CS-1-103

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    CS-1-103 是一种高效的雌激素受体 (ER) 抑制剂。CS-1-103 通过招募甲基化 CpG 结合域蛋白 2 (MBD2)、组蛋白去乙酰化酶 (HDACs) 和核小体重塑与去乙酰化酶 (NuRD) 复合物，以 0.36 μM 的 EC50 值抑制 ER 的转录活性。CS-1-103 可用于乳腺癌和前列腺癌的研究。
    CS-1-103
  • HY-113786
    EZH2-IN-21

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-21 是一种强效的组蛋白赖氨酸甲基转移酶增强子同源物 2 (EZH2) 抑制剂，具有抗癌活性。EZH2-IN-21 与辅因子 SAM 具有竞争性，而与肽或核小体底物则为非竞争性。
    EZH2-IN-21
  • HY-120750
    A 62176 hydrochloride

    		Endogenous Metabolite Cancer
    A 62176 hydrochloride是一种靶向DNA拓扑异构酶II的化合物，具有抑制癌细胞肋嘌呤合成的活性。A 62176 hydrochloride通过与G-四链体相互作用来干扰c-MYC mRNA的表达。A 62176 hydrochloride的主要作用机制是通过使核小体中的核蛋白从非模板链rDNA的四链体中置换出来，导致核小体的快速重分布。A 62176 hydrochloride的应用潜力在于其导致DNA损伤，并依赖于BRCA1/2介导的同源重组和DNA-PK介导的非同源末端接合通路来修复损伤。
    A 62176 hydrochloride
  • HY-162815
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-26

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-26 (compound 6) 是一种靶向 SMARCA2/4 的 PROTAC，SMARCA2 和 SMARCA4 是可催化核小体运动、具有互补功能的基因和癌症靶点。PROTAC SMARCA2/4-degrader-25 由 PROTAC 靶蛋白配体 2-(4-(3-Amino-6-(2-hydroxyphenyl)pyridazin-4-yl)piperazin-1-yl)acetic acid (HY-46618)（red part）、E3 连接酶配体 (2S,4R)-4-Hydroxy-N-(4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)pyrrolidine-2-carboxamide (HY-W998248)（blue part）、PROTAC linker (S)-2-Amino-3,3-dimethylbutanoic acid (HY-59140)（black part）组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 组成的偶联物是 (S,R,S)-AHPC (HY-125845)。
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-26
  • HY-181914
    UNC7242

    		Histone Methyltransferase Cancer
    UNC7242 是一种可结合 PHF1 和 PHF19 Tudor 结构域的拮抗剂，其针对 PHF1 的 Kd 为 1.13 μM，针对 PHF19 的 Kd 为 0.64 μM。UNC7242 无法将全长 PHF1 或 PHF19 从 H3K36me3 核小体或染色质上置换下来。UNC7242 可用于多发性骨髓瘤、子宫内膜间质肉瘤、骨化性纤维黏液样肿瘤的相关研究。
    UNC7242
  • HY-179651
    NSD2-PWWP1-IN-6

    		Histone Methyltransferase Cancer
    NSD2-PWWP1-IN-6 (Compound 16) 是一种有效的 NSD2-PWWP1 抑制剂，其 Kd 为 30 nM。NSD2-PWWP1-IN-6 竞争性阻断 NSD2-PWWP1 对 H3K36me2 和 DNA 的识别，从而削弱了其与核小体的结合能力。NSD2-PWWP1-IN-6 可用于研究癌症。
    NSD2-PWWP1-IN-6
  • HY-179650
    NSD2-PWWP1-IN-5

    		Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    NSD2-PWWP1-IN-5 (Compound 13) 是一种有效的 NSD2-PWWP1 抑制剂，其 Kd 为 78 nM。NSD2-PWWP1-IN-5 竞争性阻断 NSD2-PWWP1 对 H3K36me2 和 DNA 的识别，从而削弱了其与核小体的结合能力。NSD2-PWWP1-IN-5 抑制 U2OS 骨肉瘤细胞增殖，并诱导其细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。NSD2-PWWP1-IN-5 可用于研究骨肉瘤。
    NSD2-PWWP1-IN-5

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