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peripheral anionic site

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-150728
    AChE-IN-22

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    AChE-IN-22 (compound 10q) 是一种选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，作用于 AChE 和 BuChE 的 IC50 值分别是 0.88 μM 和 10 μM。AChE-IN-22 可同时与 AChE 的 CAS (catalytic active site) 和 PAS (peripheral anionic site) 位点结合，可用于阿尔茨海默病的研究。
    AChE-IN-22
  • HY-149484
    AChE/BChE-IN-15

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    AChE/BChE-IN-15 (Compound 6d) 是一种 AChE/BChE 抑制剂，IC50 分别为 20 nM 和 220 nM。AChE/BChE-IN-15 与 AChE 和 BChE 活性位点中的催化阴离子位点 (CAS) 和外周阴离子位点 (PAS) 结合。AChE/BChE-IN-15 可用于阿尔茨海默病的研究。
    AChE/BChE-IN-15
  • HY-157527
    hAChE-IN-7

    		Cholinesterase (ChE) Beta-secretase Neurological Disease
    hAChE-IN-7 (compound 5s) 是一种混合抑制剂，影响 hAChE 的催化活性位点 (CAS) 和外周阴离子位点 (PAS)。hAChE-IN-7 对 hAChE (IC50=69.8 nM) 和 hBuChE (IC50=68.0 nM) 显示出平衡的抑制作用，并对 β-secretase-1 (BACE-1) 表现出抑制活性 (IC50=3.6 μM)。hAChE-IN-7 具有用于阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
    hAChE-IN-7
  • HY-151885
    Dual AChE-MAO B-IN-3

    		Cholinesterase (ChE) Monoamine Oxidase Neurological Disease
    Dual AChE-MAO B-IN-3 (compound C10) 是一种有效的双 AChE/MAO-B 抑制剂，IC50 值分别为 0.58 和 0.41 μM。Dual AChE-MAO B-IN-3 是一种双结合抑制剂，能与 AChE 的催化阴离子位点和外周阴离子位点结合。Dual AChE-MAO B-IN-3 可以用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
    Dual AChE-MAO B-IN-3
  • HY-163746
    BuChE-IN-11

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    BuChE-IN-11 (Compound 3b-1) 是一种 BuChE 选择性抑制剂，其中hBuChE 的 IC50 为0.44 μM。PARP7-IN-22血脑屏障透过性高，具有自由基清除作用因此具有强大的抗氧化活性。BuChE-IN-11可以与胆碱结合位点、乙酰结合位点和外周阴离子位点相互作用，表现出亚微摩尔级别的BuChE抑制活性并且防止β-淀粉样蛋白 (Aβ) 的自聚集。BuChE-IN-11有望用于阿尔兹海默疾病领域研究。
    BuChE-IN-11
  • HY-119292
    AP2238

    		Cholinesterase (ChE) Amyloid-β Neurological Disease
    AP2238 是一种双功能的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，对人 AChE (HuAChE) 和丁酰胆碱酯酶 (BuChE) 的 Ki 为 21.7 和 48.9 μM。AP2238 阻断 AChE 外周位点与 Aβ 的促纤维化相互作用，可抑制 Aβ 聚集。AP2238 可用于研究阿尔茨海默症。
    AP2238
  • HY-181161
    AChE-IN-107

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    AChE-IN-107 是一种选择性乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，其 IC50 为 0.22 μM，Ki 为 0.207 μM。AChE-IN-107 在 10 μM 浓度下对马血清丁酰胆碱酯酶 (BChE) 无抑制作用。AChE-IN-107 对电鳗乙酰胆碱酯酶表现出混合型抑制作用，可同时结合游离酶和酶-底物复合物。AChE-IN-107 具有细胞毒性，能够降低肝癌 HepG2 细胞的存活率。AChE-IN-107 可用于阿尔茨海默病的相关研究。
    AChE-IN-107

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