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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N2333
    Resiniferatoxin
    5 篇以上引用文献

    (+)-resiniferatoxin

    		 TRP Channel Cardiovascular Disease
    Resiniferatoxin ((+)-Resiniferatoxin)，是一种选择性 TRPV1 受体激动剂，能够从 Euphorbia resinifera 植物中提取得到。在动物模型中，Resiniferatoxin 能够在相当长的一段时间内消除 TRPV1+ 初级感觉传入和钝性心脏交感传入反射。
    Resiniferatoxin
  • HY-117952
    L 743310

    		Neurokinin Receptor Neurological Disease
    L 743310 是一种非肽类人类神经激肽 hNK1 受体的选择性拮抗剂，对灵长类和克隆的人 hNK1 受体具有高亲和力，而对啮齿类 NK1 受体的亲和力较低。L 743310 可抑制豚鼠食管中由树脂毒素引起的血浆蛋白外渗。L 743310 对顺铂引起的呕吐具有剂量依赖性的抑制作用。
    L 743310
  • HY-130358
    PDDHV

    		Calcium Channel Neurological Disease
    PDDHV 是钙吸收诱导剂，可能通过刺激香草酸受体 VR1 而实现 45Ca2+ 内流。PDDHV 可在大鼠背根神经节神经元（表达天然香草素受体）中诱导 45Ca2+ 摄取 (EC50: 70 nM)，并在转染 VR1 的 CHO 细胞中诱导钙动员 (EC50: 125 nM)。PDDHV 还抑制 [3H]-树脂毒素 (RTX) 与大鼠的背根神经节膜结合。
    PDDHV
  • HY-165459
    KJM429

    MK-056

    		 TRP Channel Infection Inflammation/Immunology
    KJM429 (MK-056) 是一种高亲和力的大鼠香草酸受体 rTRPV1 的配体 (Ki=30-62.6 nM)，具有独特的双重调节功能。KJM429 既能竞争性拮抗由 Capsaicin (HY-10448)、Resiniferatoxin (HY-N2333)、热刺激及弱酸 (pH 6.0) 诱导的 TRPV1 受体激活，又在强酸环境 (pH<5.5) 下转变为 TRPV1 激动剂。KJM429 能有效阻断 Capsaicin 及部分热刺激诱导的钙内流，并在低 pH 条件下诱发钙摄取，对非 TRPV1 介导的钙信号影响极小。KJM429 可用于带状疱疹后神经痛、糖尿病神经病变、丛集性头痛、骨关节炎及瘙痒症等疼痛相关疾病机制的研究。
    KJM429
  • HY-N17718
    Urushiol (15:3)

    3-[8'(Z), 11'(Z), 14'-Pentadecatrienyl] catechol

    		 HIV Reverse Transcriptase Infection Cancer
    Urushiol (15:3) (Compound 4) 是一种漆酚类化合物，可从漆树 (Rhus verniciflua) 的叶子中发现。Urushiol (15:3) 显示出中等的 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 reverse transcriptase) 抑制活性，其 IC50 值为 55.36 μM。Urushiol (15:3) 对 PC-3 和 MRC-5 细胞均显示出较强的细胞毒性。Urushiol (15:3) 可用于抗 HIV-1 感染和前列腺癌研究。
    Urushiol (15:3)

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