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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-B0640
    Epinastine

    WAL801

    		 Histamine Receptor Transmembrane Glycoprotein Interleukin Related Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    依匹斯汀 Epinastine (WAL801) 是一种选择性和口服活性的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂、CD96/PVR 抑制剂和肥大细胞稳定剂。Epinastine 对蝗虫 (Ki = 2 nM) 和蜜蜂 (Ki = 1.1 nM) 的神经元 octopamine 受体具有高亲和力。Epinastine 抑制 TARC、IL-8 和 IL-4。Epinastine 激活抗结肠癌免疫，抑制 Substance P (HY-P0201) 诱导的抓挠行为和血管通透性增加。Epinastine 可用于过敏性疾病研究。
    Epinastine
  • HY-141582
    Ceramide 3

    N-Stearoyl phytosphingosine

    		 JNK NF-κB Interleukin Related TNF Receptor Inflammation/Immunology
    Ceramide 3 是构成皮肤角质层细胞间脂质的主要成分之一，属于神经酰胺家族。Ceramide 3 可抑制组胺 (Histamine) (HY-B1204) 诱导的 c-jun 与 NF-κB 活化，并抑制 IL-4 和 TNF-α 的表达。Ceramide 3 可抑制小鼠中搔抓行为与血管通透性，并在豚鼠回肠中展现抗组胺作用。Ceramide 3 可改善皮肤屏障功能，减少经表皮失水量、红斑及循环表皮细胞数量，并加速受刺激或功能异常皮肤的屏障修复。
    Ceramide 3
  • HY-B0640A
    Epinastine hydrochloride

    WAL801 hydrochloride

    		 Histamine Receptor Transmembrane Glycoprotein Interleukin Related Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    盐酸依匹斯汀 Epinastine hydrochloride (WAL801 hydrochloride) 是一种选择性和口服活性的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂、CD96/PVR 抑制剂和肥大细胞稳定剂。Epinastine hydrochloride 对蝗虫 (Ki = 2 nM) 和蜜蜂 (Ki = 1.1 nM) 的神经元 octopamine 受体具有高亲和力。Epinastine hydrochloride 抑制 TARC、IL-8 和 IL-4。Epinastine hydrochloride 激活抗结肠癌免疫，抑制 Substance P (HY-P0201) 诱导的抓挠行为和血管通透性增加。Epinastine hydrochloride 可用于过敏性疾病研究。
    Epinastine hydrochloride
  • HY-B0426A
    Olopatadine hydrochloride

    ALO4943A; KW4679

    		 Histamine Receptor CXCR
    盐酸奥洛他定 Olopatadine hydrochloride (ALO4943A; KW4679) 是一种口服有效的组胺 H1 受体拮抗剂和肥大细胞稳定剂。Olopatadine hydrochloride 通过阻断组胺 H1 受体介导的活性发挥抗过敏作用。Olopatadine hydrochloride 能抑制胞吐作用、趋化因子释放、F-肌动蛋白聚合、CXCL10 诱导的钙内流及 T 细胞趋化活性。Olopatadine hydrochloride 还降低 CD4+ 和 CD8+ T 细胞表面 CXCR3 的表达水平。Olopatadine hydrochloride 能够抑制搔抓行为、改善皮炎评分、抑制表皮内神经突生长。Olopatadine hydrochloride 还同时降低炎症标志物、生长因子、组胺含量及特异性 IgE 水平，同时提高 ErbB3A/HER3A 的表达。Olopatadine hydrochloride 可应用于季节性花粉症、慢性鼻炎、荨麻疹、过敏性结膜炎、斑秃及特应性皮炎的相关研究。
    Olopatadine hydrochloride
  • HY-P1192
    GR-73632

    		Neurokinin Receptor Neurological Disease
    GR-73632 是一种速激肽 NK1 受体激动剂。GR-73632 可激活脊髓 NK1 受体，引发搔抓、啃咬、舔舐行为。GR-73632 可激活外周 NK1 受体引发豚鼠流泪，还可激活中枢 NK1 受体引发沙鼠重复性后爪叩击行为。GR-73632 可用于瘙痒症的相关研究。
    GR-73632
  • HY-145153
    S-777469

    		Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    S-777469 是一种选择性，具有口服活性的大麻素 2 型受体 (CB2) 激动剂，Ki 为 36 nM。S-777469 以剂量依赖性方式显著抑制化合物 48/80 诱导的小鼠抓挠行为。S-777469 通过 CB2 兴奋抑制瘙痒信号的传递，从而产生止痒作用。
    S-777469
  • HY-132187
    Sphingosylphosphorylcholine

    		TGF-beta/Smad TRP Channel Apoptosis PAI-1 Cardiovascular Disease Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Sphingosylphosphorylcholine 是一种生物活性脂质，是血浆高密度脂蛋白的主要成分，与 OGR1 结合， Kd 为 33.3 nM。Sphingosylphosphorylcholine 触发延迟的 Smad2 磷酸化，上调 α-SMA 表达，激活 TRPM3。Sphingosylphosphorylcholine 减少凋亡 (Apoptosis)，上调 uPA 及其受体 uPA-R 的表达。Sphingosylphosphorylcholine 发挥抗凋亡、抗心肌肥厚及促伤口愈合作用。Sphingosylphosphorylcholine 可在小鼠中引发搔抓行为。Sphingosylphosphorylcholine 可用于特应性皮炎、早幼粒细胞白血病、心力衰竭、心肌缺血/再灌注损伤、卵巢癌、乳腺癌、胰腺癌，以及遗传性愈合障碍糖尿病的皮肤伤口愈合障碍相关研究。
    Sphingosylphosphorylcholine
  • HY-108425A
    AMG8380

    		Sodium Channel Neurological Disease
    AMG8380 是一种具有口服活性的和低活性的 AMG8379 的对映体，可作为阴性对照。AMG8380 抑制人和小鼠电压门控钠通道 NaV1.7，IC50 分别为 0.907、0.387 μM。AMG8380 阻断 Tetrodotoxin 敏感的通道用 IC50 为 2560 nM。
    AMG8380
  • HY-168742
    V1a/V2 antagonist 1

    		Vasopressin Receptor Neurological Disease
    V1a/V2 antagonist 1 (Compound 18j) 是一种具有口服活性的双靶点的 V1a 和 V2 拮抗剂，对 V1a 和 V2 受体均具有很强的结合亲和力 (Ki: hV1a 为 0.13 nM, hV2 为 0.53 nM, mV1a 为 0.5 nM; IC50: hV1a为 2.2 nM )。V1a/V2 antagonist 1 可抑制 Oxytocin (HY-17571) 诱发的小鼠抓挠行为。
    V1a/V2 antagonist 1
  • HY-B0640AR
    Epinastine hydrochloride (Standard)

    WAL801 hydrochloride (Standard)

    		 Reference Standards Histamine Receptor Transmembrane Glycoprotein Interleukin Related Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    盐酸依匹斯汀 (标准品) Epinastine (hydrochloride) (Standard) 是 Epinastine hydrochloride (HY-B0640A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Epinastine hydrochloride (WAL801 hydrochloride) 是一种选择性和口服活性的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂、CD96/PVR 抑制剂和肥大细胞稳定剂。Epinastine hydrochloride 对蝗虫 (Ki = 2 nM) 和蜜蜂 (Ki = 1.1 nM) 的神经元 octopamine 受体具有高亲和力。Epinastine hydrochloride 抑制 TARC、IL-8 和 IL-4。Epinastine hydrochloride 激活抗结肠癌免疫，抑制 Substance P (HY-P0201) 诱导的抓挠行为和血管通透性增加。Epinastine hydrochloride 可用于过敏性疾病研究。
    Epinastine hydrochloride (Standard)
  • HY-B0640R
    Epinastine (Standard)

    		Histamine Receptor Reference Standards Transmembrane Glycoprotein Interleukin Related Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    依匹斯汀 (标准品) Epinastine (Standard) 是 Epinastine (HY-B0640) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Epinastine (WAL801) 是一种选择性和口服活性的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂、CD96/PVR 抑制剂和肥大细胞稳定剂。Epinastine 对蝗虫 (Ki = 2 nM) 和蜜蜂 (Ki = 1.1 nM) 的神经元 octopamine 受体具有高亲和力。Epinastine 抑制 TARC、IL-8 和 IL-4。Epinastine 激活抗结肠癌免疫，抑制 Substance P (HY-P0201) 诱导的抓挠行为和血管通透性增加。Epinastine 可用于过敏性疾病研究。
    Epinastine (Standard)

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