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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-B0527A
    Amitriptyline hydrochloride
    5 篇以上引用文献

    		 Serotonin Transporter 5-HT Receptor mAChR Histamine Receptor Adrenergic Receptor Trk Receptor Sodium Channel Potassium Channel Dopamine Transporter Apoptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
    盐酸阿米替林 Amitriptyline hydrochloride 是一种口服有效的三环类抗抑郁剂 (TCA)。Amitriptyline hydrochloride 主要通过阻断 SERT (Ki = 3.45 nM) 和 NET (Ki = 13.3 nM)，增加突触间隙中 5-羟色胺 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的浓度，从而发挥抗抑郁作用。Amitriptyline hydrochloride 也是 α2A 和 TrkA/TrkB 受体激动剂，从而发挥镇痛效果和神经营养活性 (抑制细胞凋亡 (apoptosis))。Amitriptyline hydrochloride 还可降低炎症、血管生成和纤维化。Amitriptyline hydrochloride 还可与 DAT (Ki = 2.58 μM) 结合。Amitriptyline hydrochloride 对一系列受体具有高亲和力，可拮抗毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M1/M2/M3/M4/M5 受体) (Ki = 11-24 nM)、H1 受体 (Ki = 0.5-1.1 nM)、肾上腺素能 α1 受体 (Ki = 4.4 nM) 等，从而导致一系列副作用。Amitriptyline hydrochloride可阻断钠通道和 hERG 钾通道 (IC50 = 4.78 μM)，具有心脏毒性。
    Amitriptyline hydrochloride
  • HY-B0527
    Amitriptyline
    5 篇以上引用文献

    		 Serotonin Transporter Trk Receptor Sodium Channel 5-HT Receptor Histamine Receptor Adrenergic Receptor mAChR Potassium Channel Dopamine Transporter Apoptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
    Amitriptyline 是一种口服有效的三环类抗抑郁剂 (TCA)。Amitriptyline 主要通过阻断 SERT (Ki = 3.45 nM) 和 NET (Ki = 13.3 nM)，增加突触间隙中 5-羟色胺 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的浓度，从而发挥抗抑郁作用。Amitriptyline 也是 α2A 和 TrkA/TrkB 受体激动剂，从而发挥镇痛效果和神经营养活性 (抑制细胞凋亡 (apoptosis))。Amitriptyline 还可降低炎症、血管生成和纤维化。Amitriptyline 还可与 DAT (Ki = 2.58 μM) 结合。Amitriptyline 对一系列受体具有高亲和力，可拮抗毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M1/M2/M3/M4/M5 受体) (Ki = 11-24 nM)、H1 受体 (Ki = 0.5-1.1 nM)、肾上腺素能 α1 受体 (Ki = 4.4 nM) 等，从而导致一系列副作用。Amitriptyline可阻断钠通道和 hERG 钾通道 (IC50 = 4.78 μM)，具有心脏毒性。
    Amitriptyline
  • HY-103259
    Sodium metatungstate
    最多引用文献
    10 篇文献验证

    Sodium polyoxotungstate; POM-1

    		 Phosphatase P2X Receptor P2Y Receptor Pyroptosis Interleukin Related Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Sodium metatungstate (Sodium polyoxotungstate) 是 NTPDase 抑制剂，NTPDase 1 (CD39)、NTPDase 3 和 NTPDase 2 的 Ki 的值分别为 2.58 μM、3.26 μM 和 28.8 μM。Sodium metatungstate 具有抗炎和抗癌作用。Sodium metatungstate 抑制 ATP 分解，但也阻断中枢突触传递。
    Sodium metatungstate
  • HY-P0062B
    Ziconotide acetate
    1 篇文献验证

    SNX-111 acetate

    		 Calcium Channel Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    醋酸齐考诺肽 Ziconotide acetate (SNX-111 acetate) 是一种肽，是一种有效且选择性的 N 型钙通道 (N-type calcium channels) 拮抗剂阻断剂。Ziconotide acetate 减少突触传递，并可用于慢性疼痛研究。
    Ziconotide acetate
  • HY-10035
    TTA-P2
    2 篇文献验证

    T-Type calcium channel inhibitor

    		 Calcium Channel Neurological Disease
    TTA-P2 (T-Type calcium channel inhibitor) 是一种具有口服有效和可透过血脑屏障的选择性 T 型钙通道阻滞剂 (IC50 = 22 nM)。TTA-P2 可减少自发痛和机械痛敏，缓解急性和慢性疼痛。TTA-P2 可显著降低颞叶癫痫 (TLE) 神经元的放电频率至控制水平，并抑制突触诱发的突发放电。TTA-P2 可用于神经系统疾病研究例如震颤和失神性癫痫。
    TTA-P2
  • HY-P0062
    Ziconotide

    SNX-111

    		 Calcium Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    齐考诺肽 Ziconotide (SNX-111) 是一种肽，是一种有效且选择性的 N 型钙通道 (N-type calcium channels) 拮抗剂阻断剂。Ziconotide 减少突触传递，并可用于慢性疼痛研究。
    Ziconotide
  • HY-P2259
    TAT-GluA2 3Y
    2 篇文献验证

    		 iGluR Neurological Disease
    TAT-GluA2 3Y 是一种干扰肽，通过破坏 AMPAR 的内吞作用来阻断谷氨酸能突触的长期抑制。TAT-GluA2 3Y 可以缓解 Pentobarbital 引起的空间记忆缺陷和突触抑制。
    TAT-GluA2 3Y
  • HY-164288
    TDI-6570

    TDI-006570

    		 Cyclic GMP-AMP Synthase STING Neurological Disease Inflammation/Immunology
    TDI-6570 (TDI-006570) 是一种可透过血脑屏障、口服有效的 cGAS 抑制剂 (IC50=1.64 μM)。TDI-6570 在小鼠中表现出高胃肠道吸收性、较长脑半衰期，对原代神经细胞无毒性。TDI-6570 通过抑制 cGAS-STING-IFN 信号通路，降低 STING 水平与 TBK1 的激活，阻断双链 DNA 诱导的 cGAS 激活及下游干扰素刺激基因表达，从而减少 tau 蛋白扩散并改善突触丢失。TDI-6570 能逆转记忆缺陷、提高长时程增强幅度并增强 MEF2C 转录网络，恢复 PSD-95 和 vGAT 点状结构，显著提升认知韧性。TDI-6570 可应用于阿尔茨海默病、帕金森病、系统性红斑狼疮及各类中枢神经系统与自身免疫性疾病的研究。
    TDI-6570
  • HY-113995
    (-)-Vesamicol
    1 篇文献验证

    (-)-AH5183

    		 mAChR Neurological Disease
    (-)-Vesamicol (AH5183) 是一种囊泡乙酰胆碱转运体抑制剂。(-)-Vesamicol 可可逆性、非竞争性地抑制乙酰胆碱向循环突触囊泡内的转运，阻断内侧杏仁核神经元中囊泡乙酰胆碱转运体的活性。(-)-Vesamicol 可用于中枢性性早熟的相关研究。
    (-)-Vesamicol
  • HY-P0099
    Pentapeptide-3

    		nAChR Others
    Pentapeptide-3 是一种可以从韦氏腹蛇的毒液中检测出的五肽神经毒素 waglerin-1。Pentapeptide-3 是 尼古丁乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的竞争性拮抗剂，可在突触后膜阻滞神经。Pentapeptide-3 有抗衰老的作用，可与其他化妆品肽一同使用。
    Pentapeptide-3
  • HY-B0527AR
    Amitriptyline hydrochloride (Standard)
    4 篇文献验证

    		 Reference Standards Serotonin Transporter 5-HT Receptor Histamine Receptor mAChR Adrenergic Receptor Trk Receptor Sodium Channel Potassium Channel Dopamine Transporter Apoptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
    盐酸阿米替林（标准品） Amitriptyline hydrochloride (Standard) 是 Amitriptyline hydrochloride (HY-B0527A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Amitriptyline hydrochloride 是一种口服有效的三环类抗抑郁剂 (TCA)。Amitriptyline hydrochloride 主要通过阻断 SERT (Ki = 3.45 nM) 和 NET (Ki = 13.3 nM)，增加突触间隙中 5-羟色胺 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的浓度，从而发挥抗抑郁作用。Amitriptyline hydrochloride 也是 α2A 和 TrkA/TrkB 受体激动剂，从而发挥镇痛效果和神经营养活性 (抑制细胞凋亡 (apoptosis))。Amitriptyline hydrochloride 还可降低炎症、血管生成和纤维化。Amitriptyline hydrochloride 还可与 DAT (Ki = 2.58 μM) 结合。Amitriptyline hydrochloride 对一系列受体具有高亲和力，可拮抗毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M1/M2/M3/M4/M5 受体) (Ki = 11-24 nM)、H1 受体 (Ki = 0.5-1.1 nM)、肾上腺素能 α1 受体 (Ki = 4.4 nM) 等，从而导致一系列副作用。Amitriptyline hydrochloride可阻断钠通道和 hERG 钾通道 (IC50 = 4.78 μM)，具有心脏毒性。
    Amitriptyline hydrochloride (Standard)
  • HY-121964
    cis-Piperidine-2,3-dicarboxylic acid

    		iGluR Neurological Disease
    (2R,3S)-REL-哌啶-2,3-二甲酸 Cis-piperidine-2,3-dicarboxylic 是 NMDA、AMPA 和海碱盐嗜离子受体的非特异性拮抗剂，也是 NMDA 受体的部分激动剂。Cis-piperidine-2,3-dicarboxylic 可用于阻断一般兴奋性突触传递。
    cis-Piperidine-2,3-dicarboxylic acid
  • HY-B0527AS
    Amitriptyline-d6 hydrochloride

    		Isotope-Labeled Compounds Serotonin Transporter 5-HT Receptor Histamine Receptor mAChR Adrenergic Receptor Trk Receptor Sodium Channel Potassium Channel Dopamine Transporter Apoptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
    盐酸阿米替林 d6 (盐酸盐) Amitriptyline-d6 (hydrochloride) 是 Amitriptyline hydrochloride (HY-B0527A) 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种口服有效的三环类抗抑郁剂 (TCA)。Amitriptyline hydrochloride 主要通过阻断 SERT (Ki = 3.45 nM) 和 NET (Ki = 13.3 nM)，增加突触间隙中 5-羟色胺 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的浓度，从而发挥抗抑郁作用。Amitriptyline hydrochloride 也是 α2A 和 TrkA/TrkB 受体激动剂，从而发挥镇痛效果和神经营养活性 (抑制细胞凋亡 (apoptosis))。Amitriptyline hydrochloride 还可降低炎症、血管生成和纤维化。Amitriptyline hydrochloride 还可与 DAT (Ki = 2.58 μM) 结合。Amitriptyline hydrochloride 对一系列受体具有高亲和力，可拮抗毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M1/M2/M3/M4/M5 受体) (Ki = 11-24 nM)、H1 受体 (Ki = 0.5-1.1 nM)、肾上腺素能 α1 受体 (Ki = 4.4 nM) 等，从而导致一系列副作用。Amitriptyline hydrochloride可阻断钠通道和 hERG 钾通道 (IC50 = 4.78 μM)，具有心脏毒性。
    Amitriptyline-d6 hydrochloride
  • HY-P0062A
    Ziconotide TFA

    SNX-111 TFA

    		 Calcium Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology
    齐考诺肽TFA Ziconotide TFA (SNX-111 TFA) 是一种肽，是一种有效且选择性的 N 型钙通道 (N-type calcium channels) 拮抗剂阻断剂。Ziconotide TFA 减少突触传递，并可用于慢性疼痛研究。
    Ziconotide TFA
  • HY-100714B
    L-AP5

    L-APV; L-2-Amino-5-phosphonovaleric acid

    		 iGluR Neurological Disease
    L-AP5 (L-APV; L-2-Amino-5-phosphonovaleric acid) 是一种 NMDA 拮抗剂，比同分异构体 D-AP5 更有效。
    L-AP5
  • HY-107605
    UBP296

    		iGluR Neurological Disease
    UBP296 是脊髓中一种强效选择性的含有 GLUK5 的红藻氨酸受体 (kainate receptor) 拮抗剂。在大鼠的海马切片中，UBP296 可逆地阻断 ATPA 诱导的突触传递抑制，并直接影响 AMPA 受体介导的突触传递。
    UBP296
  • HY-P1054
    pep2-EVKI

    YNVYGIEEVKI

    		 PKC Neurological Disease
    pep2-EVKI (YNVYGIEEVKI) 是一种抑制肽，可选择性阻断 PICK1 相互作用，对突触 AMPAR 功能产生与 PICK1 表达相反的影响。
    pep2-EVKI
  • HY-100785A
    gamma-DGG acetate

    γDGG acetate; γ-D-Glutamylglycine acetate

    		 iGluR Neurological Disease
    gamma-DGG acetate (γDGG acetate) 是一种竞争性的 AMPA 受体阻断剂。gamma-DGG acetate 也是一种可逆的 Excitatory post-synaptic potentials (e.p.s.p.s) 拮抗剂。
    gamma-DGG acetate
  • HY-169871
    Argiotoxin 636

    		iGluR Neurological Disease
    Argiotoxin 636 是一种毒素和非特异性、非竞争性和有效的离子型谷氨酸受体 (iGluR) 的拮抗剂。Argiotoxin 636 可阻断神经元中兴奋性突触传递，具有麻痹和肌肉松弛的作用。Argiotoxin 636 可用于神经系统疾病的研究。
    Argiotoxin 636
  • HY-P10630
    Pep63

    		Amyloid-β Neurological Disease
    Pep63 是一种神经保护肽 (VFQVRARTVA)。Pep63 对突触可塑性和记忆具有神经保护作用。Pep63 可以与 Aβ1-42 寡聚体竞争性结合，可阻断 Aβ 纤维形成。Pep63 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。
    Pep63
  • HY-175300
    AChE-IN-92

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    AChE-IN-92 (Compound L4R1-3) 是一种高选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂 (IC50=4.6 nM)。AChE-IN-92 能阻止乙酰胆碱的水解，并提高突触间隙的乙酰胆碱水平。AChE-IN-92 有望用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
    AChE-IN-92
  • HY-B1789
    Telenzepine

    		mAChR Neurological Disease
    替仑西平 Telenzepine 是一种抗毒蕈碱剂 (antimuscarinic agent)，与毒蕈碱受体结合的 Kis 分别为 0.94 nM (M1 mAChR) 和 17.8 nM (M2 mAChR)。Telenzepine 可有效阻断毒蕈碱或 M1 受体激动剂促进的突触传递。从而，Telenzepine 可降低细胞外的慢兴奋性突触后电位 (EC50=38 nM) 和慢抑制性突触后电位的幅度 (EC50=253 nM)。
    Telenzepine
  • HY-108578
    RuBi-4AP

    		Potassium Channel Neurological Disease
    RuBi-4AP 是 4-aminopyridine (4AP; HY-B0604) 的衍生物，是笼型 Kv 通道 (Kv channel) 阻滞剂。RuBi-4AP 含有光致保护基团，可以在光的空间和时间上精确控制其效果。RuBi-4AP 可用于研究神经元兴奋性、突触传递和信号传播。
    RuBi-4AP
  • HY-103259A
    Sodium metatungstate hydrate
    最多引用文献
    10 篇文献验证

    Sodium polyoxotungstate hydrate; POM-1 hydrate

    		 NTPDase Pyroptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    聚钨酸钠水合物 Sodium metatungstate (Sodium polyoxotungstate; POM-1) hydrate 是 NTPDase 抑制剂，NTPDase 1 (CD39)、NTPDase 3 和 NTPDase 2 的 Ki 的值分别为 2.58 μM、3.26 μM 和 28.8 μM。Sodium metatungstate hydrate 具有抗炎和抗癌作用。Sodium metatungstate hydrate 抑制 ATP 分解，但也阻断中枢突触传递。
    Sodium metatungstate hydrate
  • HY-W795736
    (+)-Vesamicol

    (+)-AH5183

    		 nAChR Neurological Disease
    (+)-Vesamicol 是一种乙酰胆碱囊泡转运系统抑制剂。(+)-Vesamicol 可阻断突触囊泡对乙酰胆碱的储存与摄取，减少神经肌肉接头释放可用的递质。(+)-Vesamicol 可作为神经肌肉阻滞剂，在大鼠半膈膜标本中产生频率依赖性神经肌肉阻滞作用。
    (+)-Vesamicol
  • HY-180370
    Nitromemantine

    NitroSynapsin; YQW-036; NMI-6979

    		 iGluR Drug Derivative Cardiovascular Disease Neurological Disease
    Nitromemantine (NitroSynapsin) 是 Memantine (HY-B0591) 的硝酸酯衍生物，是一种双功能 NMDAR 拮抗剂。Nitromemantine 通过开放通道阻断和 NO/氧化还原调节受体的双重边沟机制，对啮齿动物模型的脑梗塞具有显著的疗效。Nitromemantine 在缺氧状态下可靶向缺血神经元，活性增强。Nitromemantine 抑制 NMDA 诱发的电流，其 IC50 为 2.4 μM。Nitromemantine 可用于研究脑缺血性卒中。
    Nitromemantine
  • HY-10035R
    TTA-P2 (Standard)

    		Calcium Channel Reference Standards Neurological Disease
    TTA-P2 (Standard) 是 TTA-P2 (HY-10035) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。TTA-P2 (T-Type calcium channel inhibitor) 是一种具有口服有效和可透过血脑屏障的选择性 T 型钙通道阻滞剂 (IC50 = 22 nM)。TTA-P2 可减少自发痛和机械痛敏，缓解急性和慢性疼痛。TTA-P2 可显著降低颞叶癫痫 (TLE) 神经元的放电频率至控制水平，并抑制突触诱发的突发放电。TTA-P2 可用于神
    TTA-P2 (Standard)
  • HY-B0527R
    Amitriptyline (Standard)

    		Serotonin Transporter Trk Receptor 5-HT Receptor Histamine Receptor Adrenergic Receptor mAChR Reference Standards Sodium Channel Potassium Channel Dopamine Transporter Apoptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
    Amitriptyline (Standard) 是 Amitriptyline (HY-B0527) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Amitriptyline 是一种口服有效的三环类抗抑郁剂 (TCA)。Amitriptyline 主要通过阻断 SERT (Ki = 3.45 nM) 和 NET (Ki = 13.3 nM)，增加突触间隙中 5-羟色胺 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的浓度，从而发挥抗抑郁作用。Amitriptyline 也是 α2A 和 TrkA/TrkB 受体激动剂，从而发挥镇痛效果和神经营养活性 (抑制细胞凋亡 (apoptosis))。Amitriptyline 还可降低炎症、血管生成和纤维化。Amitriptyline 还可与 DAT (Ki = 2.58 μM) 结合。Amitriptyline 对一系列受体具有高亲和力，可拮抗毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M1/M2/M3/M4/M5 受体) (Ki = 11-24 nM)、H1 受体 (Ki = 0.5-1.1 nM)、肾上腺素能 α1 受体 (Ki = 4.4 nM) 等，从而导致一系列副作用。Amitriptyline可阻断钠通道和 hERG 钾通道 (IC50 = 4.78 μM)，具有心脏毒性。
    Amitriptyline (Standard)

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