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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-106954
    Upidosin

    Rec 15/2739; Recordati 15/2739; SB 216469

    		 Adrenergic Receptor Inflammation/Immunology
    Upidosin (Rec 15/2739) 是 α-1 肾上腺素受体 (α-1 AR) 拮抗剂。Upidosin 具有对 α-1A AR 亚型的中等选择性。Upidosin 具有尿选择性，在尿道和前列腺有更高的亲和力，Kb 值为 2-3 nM，在耳动脉和主动脉的 Kb 值为 20-100 nM。Upidosin 抑制 [3H]prazosin 与人 α-1A 肾上腺素受体结合。Upidosin 可用于尿道梗阻的研究。
    Upidosin
  • HY-P3853
    GR 87389

    		Neurokinin Receptor Neurological Disease
    GR 87389 是一种有效的 NK2 受体拮抗剂。GR 87389 以竞争性方式拮抗 GA 64349 诱导的人类逼尿肌、前列腺和前列腺尿道平滑肌条收缩。
    GR 87389
  • HY-119262
    ABT-866

    		Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    ABT-866 是一种 α1A-肾上腺素受体激动剂和 α1B- 和 α1D-肾上腺素受体拮抗剂。ABT-866 对兔尿道 α1A 的 EC50 为 0.60 μM。ABT-866 对大鼠脾脏 α1B 的 pA2 为 5.4。ABT-866 对大鼠主动脉 α1D 的 pA2 为 6.2。ABT-866 在压力性尿失禁模型中展现出较好的尿道选择性和更低的心血管副作用。ABT-866 可用于压力性尿失禁等疾病的研究。
    ABT-866
  • HY-137055
    PF-3774076

    		Others Others
    PF-3774076是一种中枢神经系统(CNS)渗透性强、效力高、选择性好的人类α1A-肾上腺素受体部分激动剂。它在多种结合和功能测定中表现出良好的效力和选择性。PF-3774076通过中枢机制以剂量依赖性方式增加麻醉雌性犬的尿道峰值压力。PF-3774076在体内可同时影响尿道的近端和远端部分。这些特性表明，PF-3774076作为一种CNS渗透性α1A受体部分激动剂可能在抑制压力性尿失禁(SUI)方面具有显著益处。然而，尽管PF-3774076对α1A受体具有部分激动作用和选择性，但在心血管功能的体内模型中，它未能提供足够的安全性差异。这可能是由于同时激活了外周和中枢的α1A受体。这些数据表明，虽然中枢性α1A部分激动剂可能在SUI抑制中有显著益处，但这类试剂可能难以实现理想的尿道选择性而不影响心血管功能。
    PF-3774076
  • HY-44667
    Deacetylmoxisylyte

    		Adrenergic Receptor Drug Metabolite Others
    Deacetylmoxisylyte 是莫西西利特前药在血浆中的口服活性代谢产物。Deacetylmoxisylyte 对兔海绵体和尿道具有相似的亲和力和选择性。Deacetylmoxisylyte 对 α-1 和 α-2 肾上腺素受体的 IC50 值分别为 400 nM 和 1200 nM。
    Deacetylmoxisylyte

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