2. Epigenetics
  3. Epigenetic Reader Domain
  4. SMARCA2/SMARCA4 ligand-1

SMARCA2/SMARCA4 ligand-1 是一种 SMARCA2/SMARCA4 配体，其 KD 值分别为 1.2 和 10.3 nM。SMARCA2/SMARCA4 ligand-1 可通过与天冬酰胺、酪氨酸残基形成氢键，以及与谷氨酸残基形成盐桥，结合 SMARCA2/4 溴结构域。SMARCA2/SMARCA4 ligand-1 对癌细胞具有抗增殖活性。SMARCA2/SMARCA4 ligand-1 可用于癌症相关研究，例如 smarca4 突变型非小细胞肺癌。

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SMARCA2/SMARCA4 ligand-1

SMARCA2/SMARCA4 ligand-1 Chemical Structure

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SMARCA2/SMARCA4 ligand-1 相关抗体

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  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

SMARCA2/SMARCA4 ligand-1 is a SMARCA2/SMARCA4 ligand with KD values of 1.2 and 10.3 nM. SMARCA2/SMARCA4 ligand-1 binds SMARCA2/4 bromodomain via hydrogen bonds with asparagine and tyrosine residues, and a salt bridge with a glutamate residue. SMARCA2/SMARCA4 ligand-1 shows antiproliferative activity against cancer cells. SMARCA2/SMARCA4 ligand-1 can be used for the research of cancer, such as smarca4 mutant nonsmall cell lung cancer[1].

IC50 & Target[1]

SMARCA2

1.2 nM (Kd)

SMARCA4

10.3 nM (Kd)

SMARCA2

98.5 nM (IC50)

SMARCA4

285 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

SMARCA2/SMARCA4 ligand-1 (Compound 4p) 可强效结合纯化的 SMARCA2 溴结构域，其 IC50 为 95.8 nM[1]。
SMARCA2/SMARCA4 ligand-1 可与纯化的 SMARCA4 溴结构域结合，其 IC50 为 285 nM[1]。
SMARCA2/SMARCA4 ligand-1 (0.064-200 μM) 可与纯化的 SMARCA2 溴结构域结合，其 Kd 值为 1.2 nM[1]。
SMARCA2/SMARCA4 ligand-1 (0.625-10 μM) 可与纯化的 SMARCA4 溴结构域结合，其 Kd 值为 10.3 nM[1]。
SMARCA2/SMARCA4 ligand-1 在 pH 1 和 pH 7 的水溶液中和细胞培养基中表现出高稳定性，24 h 内保留 >99% 的纯度[1]。
SMARCA2/SMARCA4 ligand-1 (compound 4p) 在 NCI-H1568 和 HEK-293 细胞中显示出表现出抗增殖活性，其 IC50 分别为 13.94 和 11.76 μM[1]。
SMARCA2/SMARCA4 ligand-1 (20 μM; 2 h) 可恢复 NCI-H1568 细胞中的 SMARCA2 和 PBRM1，证实 PROTAC 效应依赖于靶标结合[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

SMARCA2/SMARCA4 ligand-1 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: NCI-H1568
Concentration: 20 μM
Incubation Time: 2 h (pre-incubation); 2 h (PROTAC 14 treatment)
Result: Effectively restored SMARCA2 and PBRM1 protein levels reduced by PROTAC 14 (HY-183007) treatment.
分子量

409.28

Formula

C20H17BrN4O
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
纯度 & 产品资料
参考文献

SMARCA2/SMARCA4 ligand-1 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

SMARCA2/SMARCA4 ligand-1Epigenetic Reader DomainasparagineSMARCA2bromodomaintyrosineglutamatenonsmall cell lung cancerCaco-2 cellsNCI-H1568 cellsHEK-293 cellsSMARCA4Inhibitorinhibitorinhibit

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SMARCA2/SMARCA4 ligand-1
目录号：
HY-182987
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