2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. Discoidin Domain Receptor
  4. TPKI-39

TPKI-39 是一种 DDR1、DDR2 和 FLT1 抑制剂，其对人源 DDR1 的 IC50 为 380 nM，对人源 DDR1 的 Ka 为 24 nM，对人源 DDR2 的 IC50 为 120 nM，对人源 FLT1 的 IC50 为 65 nM，对人源 FLT1 的 Ka 为 91 nM。TPKI-39 可在细胞中抑制 DDR1 的酶活性与自磷酸化、DDR2 的酶活性以及 FLT1 的酶活性。TPKI-39 可在细胞中抑制胶原诱导的 DDR1 自磷酸化。

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TPKI-39

TPKI-39 Chemical Structure

CAS No. : 1005781-50-9

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

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TPKI-39 相关抗体

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DDR1 DDR2

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  • 参考文献

生物活性

TPKI-39 is a DDR1, DDR2, and FLT1 inhibitor, with a human DDR1 IC50 of 380 nM, human DDR1 Ka of 24 nM, human DDR2 IC50 of 120 nM, human FLT1 IC50 of 65 nM, and human FLT1 Ka of 91 nM.TPKI-39 inhibits DDR1 enzymatic activity and autophosphorylation, DDR2 enzymatic activity, and FLT1 enzymatic activity in cells.TPKI-39 inhibits collagen-induced DDR1 autophosphorylation in cells[1].

体外研究
(In Vitro)

TPKI-39 (1 μM; dose-response) 可在活 HEK293 细胞中强效结合 DDR1、DDR2 和 FLT1，而在无细胞实验中被鉴定为高亲和力结合靶点的多数激酶仅能被其微弱结合或完全不被结合；此外，它具有一个独特特性：可在细胞内结合 DDR2，但在无细胞体系中无此结合作用[1]。
TPKI-39 (0.313-5 μM; 1 h pretreatment, 24 h cotreatment with collagen I) 可强效抑制经胶原 I 刺激的 HeLa 细胞中的 DDR1 信号通路 (自磷酸化)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

TPKI-39 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HeLa cells (transiently transfected with DDR1b-encoding cDNA)
Concentration: 0.313-5 μM (pretreated; cotreated with collagen I)
Incubation Time: 1 h (pretreatment); 24 h (cotreatment with collagen I)
Result: Dose-dependently inhibited collagen-induced DDR1 autophosphorylation.
Reduced phosphorylation to basal levels (observed without collagen activation) at concentrations ≥1.25 μM, comparable to the established DDR1 inhibitor DDR1-IN-1.
分子量

345.35

Formula

C19H15N5O2
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
纯度 & 产品资料
参考文献

TPKI-39 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

TPKI-391005781-50-9TPKI39TPKI 39Discoidin Domain ReceptorFLT1collagen Ienzymatic activitycollagenHeLa cellsautophosphorylationkinasesHEK293 cellsDDR2DDR1Inhibitorinhibitorinhibit

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TPKI-39
目录号：
HY-181754
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