2. Membrane Transporter/Ion Channel Anti-infection GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. Sec61 HIV Flavivirus Neurotensin Receptor
  4. VGD020

VGD020 是一种高效、选择性高的 Sec61 易位子抑制剂。VGD020 通过依赖信号肽抑制共翻译内质网转位来抑制细胞表面 CD4 的表达，干扰登革病毒多蛋白的内质网转位起始，并降低乳腺癌细胞中 Sortilin 的表达。VGD020 具有广泛的抗黄病毒和抗 HIV 活性。VGD020 可用于登革病毒感染、寨卡病毒感染、黄热病病毒感染、人类免疫缺陷病毒感染以及乳腺癌的相关研究。

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VGD020

VGD020 Chemical Structure

CAS No. : 1322645-32-8

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VGD020 相关抗体

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HIV HIV-1 HIV-2

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NTR1 NTR2

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生物活性

VGD020 is a highly potent and selective Sec61 translocon inhibitor. VGD020 suppresses the expression of cell surface CD4 by inhibiting signal peptide-dependent co-translational ER translocation, interferes with the initiation of ER translocation of dengue virus polyprotein, and reduces the expression of Sortilin in breast cancer cells. VGD020 exhibits broad anti-flavivirus and anti-HIV activities. VGD020 can be used in research related to dengue virus infection, Zika virus infection, yellow fever virus infection, human immunodeficiency virus infection, and breast cancer[1][2][3].

体外研究
(In Vitro)

VGD020 (0.01-10 μM; 4-5 days) 可强效抑制 Vero 细胞中 DENV2 的复制，在微摩尔浓度下即可实现完全抗病毒活性[1]。
VGD020 (0.01-100 μM; 4-5 days) 在 Vero 细胞中表现出低细胞毒性，在浓度高达 100 μM 时对细胞活力的影响极小[1]。
VGD020 (0.01-10 μM; 4-5 days) 可强效抑制 Huh7 细胞中 DENV2 的复制，在微摩尔浓度下即可实现完全抗病毒活性[1]。
VGD020 (0.02-2 μM; 48 h) 可抑制登革热病毒 2 型 (DENV2) 感染的 Huh7 细胞中病毒 E 蛋白的表达，在 48 h 后以 0.4 μM 浓度处理可实现完全抑制[1]。
VGD020 (2 μM; 72 h) 可强烈抑制登革热病毒 2 型 (DENV2) 感染的 Huh7 细胞中病毒 E 蛋白的表达[1]。
VGD020 (1 μM; 0-24 h) 可在进入后阶段对 Vero 细胞中的 DENV2 发挥抗病毒作用，且在感染后 8 h 添加时仍能保持完全活性[1]。
VGD020 (0.4-10 μM; 18 h) 可浓度依赖性地抑制瞬时转染 HEK293T 细胞中 DENV2 prM 和 E 蛋白的表达，其效力与抗病毒活性一致[1]。
VGD020 (0.4-10 μM; 18 h) 在浓度高达 10 μM 时，不会抑制瞬时转染 HEK293T 细胞中 DENV2 NS1 蛋白的表达[1]。
VGD020 (0.4-10 μM; 18 h) 可在瞬时转染的 HEK293T 细胞中选择性抑制 DENV2 prM 蛋白的表达，但不抑制 E 蛋白的表达[1]。
VGD020 (0.15-15 μM) 在无细胞实验中选择性抑制 Sec61 介导的 DENV2 prM 蛋白共翻译转运至 ER 腔，对蛋白质翻译无影响[1]。
VGD020 (0.15-15 μM) 在无细胞实验中不会抑制 Sec61 介导的截短型 DENV2 E 蛋白向 ER 腔的共翻译转运[1]。
VGD020 (0.4-10 μM; 18 h) 可诱导对 DENV2 多聚蛋白转运的抑制，进而导致前体的蛋白酶体降解；在 CHO-K1 细胞中，与 MG132 联合处理可部分逆转该效应[1]。
VGD020 (0.01-10 μM; 18 h) 可强效抑制 HEK293T 细胞中 14C-prM62-VSV-G 嵌合蛋白的表达，其 IC50 为 308 nM[1]。
VGD020 (0.01-10 μM; 18 h) 在浓度高达 10 μM 时，不会抑制 HEK293T 细胞中 M21-E62-VSV-G 或 E23-NS162-VSV-G 嵌合蛋白的表达[1]。
VGD020 (0.01-10 μM; 18 h) 可强效抑制含有 DENV2 C14 信号肽序列 (对 VGD020 敏感的主要决定因素) 的嵌合蛋白表达，在 HEK293T 细胞中的 IC50 为 41 nM[1]。
VGD020 (0.01-10 μM; 18 h) 可强效抑制 HEK293T 细胞中含有多种正黄病毒 (DENV1、DENV3、DENV4、ZIKV) C14 信号肽序列的嵌合蛋白的表达，其 IC50 值稳定维持在约 100 nM[1]。
VGD020 (18 h) 可剂量依赖性下调 HEK293T 细胞中 sortilin 的表达，其 IC50 为 0.5 μM[2]。
VGD020 (24 h) 可强效下调 CHO CD4-YFP 细胞中 CD4 的表达，其 IC50 为 46 nM[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

VGD020 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: DENV2-infected Huh7 cells
Concentration: 0.02, 0.08, 0.4 and 2 μM
Incubation Time: 48 h
Result: Completely suppressed cellular expression of viral E protein at 0.4 μM.
Showed partial inhibition of viral E protein expression at lower concentrations relative to untreated infected controls.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: transiently transfected HEK293T cells (with plasmid encoding DENV2 C14-prM-E)
Concentration: 0.4, 2 and 10 μM
Incubation Time: 18 h
Result: Concentration-dependently inhibited expression of both prM and E proteins.
Achieved significant suppression at all tested concentrations relative to untreated transfected controls.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: transiently transfected HEK293T cells (with plasmid encoding DENV2 E23-NS1-V5)
Concentration: 0.4, 2 and 10 μM
Incubation Time: 18 h
Result: Had no inhibitory effect on NS1 protein expression at concentrations up to 10 μM.
Resulted in NS1 expression levels comparable to untreated transfected controls.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: transiently transfected HEK293T cells (with plasmids encoding either DENV2 M21-E or C14-prM)
Concentration: 0.4, 2 and 10 μM
Incubation Time: 18 h
Result: Concentration-dependently inhibited prM protein expression, with significant suppression at 2 and 10 μM.
Had no inhibitory effect on E protein expression at any tested concentration.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: transiently transfected CHO-K1 cells (with plasmid encoding DENV2 C14-prM-E_V5/FLAG/MYC)
Concentration: 0.4, 2 and 10 μM (alone or with 200 nM MG132)
Incubation Time: 18 h
Result: Rescued a small amount of the uncleaved prM-E polyprotein precursor (75 kDa) when combined with MG132, which was not detected in VGD020-only or untreated samples.
Resulted in non-glycosylated precursor in combination treatment samples.
分子量

603.84

Formula

C31H45N3O5S2
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
纯度 & 产品资料
参考文献

VGD020 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

VGD0201322645-32-8VGD 020VGD-020Sec61HIVFlavivirusNeurotensin ReceptorSec61 complex, SecY, Sec61 channel Human immunodeficiency viruszika virusCD4CHO-K1 cellsVero cellsSec61αHEK293T cellsyellow fever virusdengue virusbreast cancer stem cellHuh7 cellsInhibitorinhibitorinhibit

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目录号：
HY-182674
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