2. JAK/STAT Signaling Apoptosis Epigenetics PI3K/Akt/mTOR Protein Tyrosine Kinase/RTK Stem Cell/Wnt
  3. Pim Apoptosis AMPK DYRK STAT MDM-2/p53
  4. VS-II-173

VS-II-173 是泛 Pim 激酶抑制剂，对 Pim1、Pim3 的 IC50 分别为 0.07 μM 和 0.02 μM，1 μM 时 Pim2 残留活性为 46%。VS-II-173 还抑制 HIPK2、PRK2、RSK1、DYRK1a 和 AMPKα1 等激酶，选择性抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞，且对非恶性细胞毒性显著较低（EC50>30 μM) 。VS-II-173 通过抑制 Pim 激酶介导的信号通路，减弱 Stat5 (Y694)、MDM2 (S166)、Bad (S112)、4E-BP1 (T37/46) 等底物的磷酸化，阻断 AML 细胞促生存信号，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。VS-II-173 与 Daunorubicin (HY-13062A) 协同增强抗 AML 活性，VS-II-173 可用于 AML 研究，尤其适用于携带 FLT3-ITD 突变、NPM1 突变等 AML 的研究方向 。

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VS-II-173

VS-II-173 Chemical Structure

CAS No. : 1627962-21-3

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VS-II-173 相关抗体

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DYRK1 DYRK2 DYRK3 DYRK4 HIPK PRP4

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STAT3 STAT5 STAT6 STAT1

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

VS-II-173 is a pan-Pim kinase inhibitor with IC50 values ​​of 0.07 μM and 0.02 μM for Pim1 and Pim3, respectively, and a residual activity of 46% for Pim2 at 1 μM. VS-II-173 also inhibits kinases such as HIPK2, PRK2, RSK1, DYRK1a and AMPKα1, selectively inhibiting acute myeloid leukemia (AML) cells with significantly lower toxicity to non-malignant cells (EC50 > 30 μM). VS-II-173 weakens the phosphorylation of substrates such as Stat5 (Y694), MDM2 (S166), Bad (S112), and 4E-BP1 (T37/46) by inhibiting Pim kinase-mediated signaling pathways, blocking pro-survival signals in AML cells and inducing apoptosis. VS-II-173 synergistically enhances anti-AML activity when combined with Daunorubicin (HY-13062A). VS-II-173 can be used in AML research, especially for AML with FLT3-ITD mutations and NPM1 mutations [1][2].

IC50 & Target

PIM1

0.07 μM (IC50)

PIM2

~1 μM ()

PIM3

0.02 μM (IC50)

DYRK1

 

AMPK

 

体外研究
(In Vitro)

VS-II-173 (1 μM) 可抑制 Pim 激酶以外的多种蛋白激酶，对 DYRK1A、HIPK2、PRK2、RSK1 和 AMPKa1 具有强效活性 [1]。
VS-II-173 (1 μM；24 h) 与 Daunorubicin 协同诱导 Molm-13 AML 细胞死亡，与 Etoposide (HY-13629)，Emetine，Geldanamycin (HY-15230) 具有叠加效应，而与高浓度 Bortezomib (HY-10227) 存在拮抗作用 [1]。
VS-II-173 (3-12 μM；1-6 h) 可通过下调 Pim 激酶并使 Stat5、Bad、4E-BP1 和 MDM2 去磷酸化，从而调控 AML 细胞系中的细胞信号传导 [1]。
VS-II-173 (EC50=3.7 μM，72 h) 可诱导 MOLM-13 急性髓系白血病细胞凋亡[2]。
VS-II-173 对正常大鼠肾 (NRK) 上皮细胞的细胞毒性较低 (EC50=>30 μM，72 h) [2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

VS-II-173 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: human AML cell lines (Molm-13, MV4-11, OCI-AML3)
Concentration: 3, 6, 12 μM
Incubation Time: 1, 3, 6 h
Result: Induced transient downregulation of Pim1, Pim2, and Pim3 in Molm-13 cells; dephosphorylated Stat5 in Molm-13 and MV4-11 cells; reduced phospho-Bad in MV4-11 cells; and decreased p-4E-BP1 and pMDM2 in OCI-AML3 cells.
分子量

264.24

Formula

C14H8N4O2
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

VS-II-173 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

VS-II-1731627962-21-3PimApoptosisAMPKDYRKSTATMDM-2/p53Pim kinasesAMP-activated protein kinaseDual specificity tyrosine phosphorylation regulated kinaseDual specificity tyrosine regulated kinaseapoptosisStat5MDM2 phosphorylationFLT3-ITD mutationsAML cell survival signalingAML blastsacute myeloid leukemiaPim-1AML cell deathPim kinaseInhibitorinhibitorinhibit

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