2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. mAChR
  4. VU6007678

VU6007678 (compound 18g) 是一种可穿透中枢神经系统的毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 增强剂。VU6007678 可增强乙酰胆碱在人 M1、M3、M5 以及大鼠 M1、M3、M4、M5 毒蕈碱型乙酰胆碱受体上介导的信号传导。VU6007678 可用于阿尔茨海默病、精神分裂症、缺血性脑卒中的相关研究。

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VU6007678

VU6007678 Chemical Structure

CAS No. : 2222737-15-5

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VU6007678 相关抗体

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生物活性

VU6007678 (compound 18g) is a central nervous system-penetrant muscarinic acetylcholine receptor(mAChR) potentiator. VU6007678 potentiates acetylcholine-mediated signaling at human M1, M3, M5 and rat M1, M3, M4, M5 muscarinic acetylcholine receptors. VU6007678 is applicable to research related to Alzheimer's disease, schizophrenia, and ischemic stroke[1].

体外研究
(In Vitro)

VU6007678 (以 30 μM 为起始浓度进行 10 倍系列稀释；与细胞共孵育 2.5 min，与 EC20 乙酰胆碱共孵育 1 min) 可强效作用于 CHO 细胞中表达的人 M5 受体，作为其正变构调节剂，对应的 EC50 为 41 nM，最大响应值达到乙酰胆碱峰值活性的 74%[1]。
VU6007678 (以 30 μM 起始的 10 倍系列稀释；与细胞共作用 2.5 min，与 EC20 乙酰胆碱共作用 1 min) 是在 CHO 细胞中表达的大鼠 M5 受体的阳性别构调节剂，其 EC50 为 74 nM，最大反应达乙酰胆碱峰值活性的 76%[1]。
VU6007678 (以 30 μM 为起始浓度进行 10 倍系列稀释；与细胞共孵育 2.5 min，与 EC20 乙酰胆碱共孵育 1 min) 是表达于 CHO 细胞中的人 M1 受体的正变构调节剂，其 EC50 为 1034 nM，最大响应为乙酰胆碱峰值活性的 67%[1]。
VU6007678 (采用从 30 μM 起始的 10 倍系列稀释；与细胞共孵育 2.5 min，与 EC20 乙酰胆碱共孵育 1 min) 可作为 CHO 细胞中表达的人 M3 受体的正变构调节剂，其 EC50 为 466 nM，最大响应值达到乙酰胆碱峰值活性的 71%[1]。
VU6007678 (从 30 μM 开始的 10 倍系列稀释；与细胞共孵育 2.5 min，与 EC20 乙酰胆碱共孵育 1 min) 是 CHO 细胞中表达的大鼠 M1 受体的阳性别构调节剂，其 EC50 为 904 nM，最大反应为乙酰胆碱峰值活性的 69%[1]。
VU6007678 (起始浓度为 30 μM 的 10 倍系列稀释；与细胞共孵育 2.5 min，与 EC20 乙酰胆碱共孵育 1 min) 可作为 CHO 细胞中表达的大鼠 M3 受体的正变构调节剂，其 EC50 为 772 nM，最大反应为乙酰胆碱峰值活性的 51%[1]。
VU6007678 (以 30 μM 为起始浓度进行 10 倍系列稀释；与细胞共孵育 2.5 分钟，与 EC20 乙酰胆碱共孵育 1 分钟) 可作为 CHO 细胞中表达的大鼠 M4 受体的弱效正变构调节剂，其 EC50 为 3913 nM，最大响应为乙酰胆碱峰值活性的 49%[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

VU6007678 相关抗体:
药代动力学
(Parmacokinetics)
Species Dose Route CLplasma
Rat[1] 0.20-0.25 mg/kg i.v. > 60 mL/min/kg
Rat[1] 0.20-0.25 mg/kg i.p. > 60 mL/min/kg
分子量

484.59

Formula

C25H29FN4O3S
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

VU6007678 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

VU60076782222737-15-5VU 6007678VU-6007678mAChRMuscarinic acetylcholine receptorrat M3 receptorsCHO cellscentral nervous systemhuman M1 receptorshuman M3 receptorshuman M5 receptorsmuscarinic acetylcholine receptoracetylcholinerat M1 receptorsalzheimer's diseaseInhibitorinhibitorinhibit

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