2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. mAChR
  4. VU6015241

VU6015241 是一种选择性的、可穿透血脑屏障的 M4 mAChR 拮抗剂，其 Ki 值为 43.3 nM。VU6015241 可用于肌张力障碍及相关运动障碍的研究。

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VU6015241

VU6015241 Chemical Structure

CAS No. : 2264025-00-3

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VU6015241 相关抗体

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生物活性

VU6015241 is a selective, blood-brain barrier-permeable M4 mAChR Antagonist with a Ki value of 43.3 nM. VU6015241 is used for the research of dystonia and related movement disorders[1].

IC50 & Target[1]

mAChR4

43.3 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

VU6015241 可强效抑制 hM4/Gqi5-CHO 细胞中乙酰胆碱刺激的钙动员，其 IC50 为 71 nM[1]。
VU6015241 可抑制 rM4-CHO 细胞中乙酰胆碱刺激的钙动员，其 IC50 为 44 nM[1]。
VU6015241 对人和大鼠 M4 受体具有高度选择性，在 CHO 细胞中表达的 hM1、hM2、rM1、rM2、rM3 和 rM5 受体上的 IC50 值均>10,000 nM[1]。
VU6015241 具有预测的大鼠肝脏低清除率，为 6.2 mL/min/kg[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

VU6015241 相关抗体:
药代动力学
(Parmacokinetics)
Species Dose Route CLplasma Vss T1/2 (Elimination) MRT AUC0-last AUC0-∞
Rat[1] 3 mg/kg i.v. 257 mL/min/kg 147 L/kg 8.6 h 9.33 h 181 ng·h/mL 202 ng·h/mL
体内研究
(In Vivo)

VU6015241 (3-30 mg/kg；静脉注射，腹腔注射；单次给药) 以 3 mg/kg 剂量静脉注射给予大鼠时，表现出 257 mL/min/kg 的高血浆清除率和 8.6 h 的长消除半衰期；而以 30 mg/kg 剂量腹腔注射时，可产生中等水平的脑暴露，Kp 为 0.23[1]。
VU6015241 (30 mg/kg；腹腔注射；单次给药) 以 30 mg/kg 剂量经腹腔注射给予小鼠后，可产生中等程度的脑暴露，其 Kp 为 0.38，高于相同剂量和给药途径下大鼠的脑暴露水平[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

449.59

Formula

C26H35N5O2
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

VU6015241 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

VU60152412264025-00-3VU 6015241VU-6015241mAChRMuscarinic acetylcholine receptormovement disordersM4 mAChRdystoniacytochrome P450rat M4 receptorshM4/Gqi5-CHO cellshuman M4 receptorsrM4-CHO cellsblood-brain barrierrodentInhibitorinhibitorinhibit

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VU6015241
目录号：
HY-182384
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