2. PROTAC NF-κB
  3. Molecular Glues Keap1-Nrf2
  4. VVD-130037

VVD-130037 (BAY-3605349) 是一种共价分子胶 (molecular glue) 和变构 NRF2 降解剂。VVD-130037 可共价结合 KEAP1 并变构增强 KEAP1-CUL3 的亲和力，促进活性 KEAP1-CUL3 E3 连接酶复合物形成，进而增强 NRF2 的泛素化与降解，VVD-130037 在体外体系和小鼠模型中均展现出 KEAP1 靶标结合活性，可用于 NRF2 依赖性癌症、携带 KEAP1 无义突变和移码突变的实体瘤以及晚期实体瘤的相关研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

VVD-130037

VVD-130037 Chemical Structure

CAS No. : 3034880-93-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1089
In-stock
5 mg ￥990
In-stock
10 mg ￥1585
In-stock
25 mg ￥2395
In-stock
50 mg ￥4050
In-stock
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Customer Review

VVD-130037 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

VVD-130037 (BAY-3605349) is a covalent molecular glue and allosteric NRF2 degrader. VVD-130037 covalently binds to KEAP1 and allosterically enhances the affinity of KEAP1-CUL3, promotes the formation of the active KEAP1-CUL3 E3 ligase complex, and thereby enhances the ubiquitination and degradation of NRF2. VVD-130037 exhibits KEAP1 target-binding activity both in in vitro systems and mouse models, and it can be used in research related to NRF2-dependent cancers, solid tumors harboring KEAP1 nonsense mutations and frameshift mutations, as well as advanced solid tumors[1][2][3][4].

体外研究
(In Vitro)

VVD-130037 机制性 KEAP1 靶点结合 (TE) 模型可精准预测该药物与 KEAP1 的体外靶点结合情况，其中 KEAP1 周转被确定为关键影响参数[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

VVD-130037 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

VVD-130037 以共价方式靶向 KEAP1-CUL3 E3 连接酶，并通过变构作用增强 KEAP1 与 CUL3 之间的亲和力，从而促进活性 KEAP1-CUL3 E3 连接酶复合物的形成并增强 NRF2 的降解[1]。
由此，可以通过组建 VVD-130037 的 KEAP1 靶点结合 (TE) 的转化药代动力学/药效学 (PK/PD) 模型，捕捉不同剂量水平下小鼠血浆和肿瘤的 PK 特征，并充分预测不同药物浓度下的体外和体内 TE 曲线[1]。
VVD-130037 的人体 PBPK 模型预测其血浆半衰期较短，但与 TE 模型结合使用时，预测每日一次和两次给药方案下，外周和肿瘤 TE 均能持续存在[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

344.80

Formula

C17H17ClN4O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (290.02 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9002 mL 14.5012 mL 29.0023 mL
5 mM 0.5800 mL 2.9002 mL 5.8005 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.25 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.25 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.91%

COA (289 KB) HNMR (264 KB) LCMS (94 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

VVD-130037 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.9002 mL 14.5012 mL 29.0023 mL 72.5058 mL
5 mM 0.5800 mL 2.9002 mL 5.8005 mL 14.5012 mL
10 mM 0.2900 mL 1.4501 mL 2.9002 mL 7.2506 mL
15 mM 0.1933 mL 0.9667 mL 1.9335 mL 4.8337 mL
20 mM 0.1450 mL 0.7251 mL 1.4501 mL 3.6253 mL
25 mM 0.1160 mL 0.5800 mL 1.1601 mL 2.9002 mL
30 mM 0.0967 mL 0.4834 mL 0.9667 mL 2.4169 mL
40 mM 0.0725 mL 0.3625 mL 0.7251 mL 1.8126 mL
50 mM 0.0580 mL 0.2900 mL 0.5800 mL 1.4501 mL
60 mM 0.0483 mL 0.2417 mL 0.4834 mL 1.2084 mL
80 mM 0.0363 mL 0.1813 mL 0.3625 mL 0.9063 mL
100 mM 0.0290 mL 0.1450 mL 0.2900 mL 0.7251 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

VVD-1300373034880-93-5BAY-3605349VVD130037VVD 130037BAY3605349BAY 3605349Molecular GluesKeap1-Nrf2E3 ligase complexKEAP1 nonsense mutationsadvanced solid tumorssolid tumorsKEAP1 frameshift mutationsNRF2KEAP1mouse modelsNRF2-dependent cancerCUL3Inhibitorinhibitorinhibit

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VVD-130037
目录号：
HY-159641
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