2. Epigenetics Protein Tyrosine Kinase/RTK JAK/STAT Signaling Stem Cell/Wnt
  3. JAK STAT
  4. YYSW001

YYSW001 是一种口服有效和选择性 JAK1 抑制剂，IC50 为 6 nM，Kd 为 32.32 μM。YYSW001 可阻断 JAK1 依赖的 STAT6 磷酸化，以及 IL-6 诱导的 STAT3 磷酸化。YYSW001 可抑制促炎细胞因子水平，减轻足肿胀、降低临床关节炎评分、缓解关节损伤并减少骨丢失。YYSW001 可用于类风湿关节炎的研究。

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YYSW001

YYSW001 Chemical Structure

CAS No. : 2763672-36-0

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

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生物活性

YYSW001 is a selective and orally acrive JAK1 inhibitor with an IC50 of 6 nM and a Kd of 32.32 μM. YYSW001 blocks JAK1-dependent phosphorylation of STAT6, as well as IL-6-induced phosphorylation of STAT3. YYSW001 suppresses pro-inflammatory cytokine levels, reduces paw swelling, lowers clinical arthritis scores, alleviates joint damage and decreases bone loss. YYSW001 is applicable for the research of rheumatoid arthritis[1].

IC50 & Target[1]

JAK1

 

STAT3

 

STAT6

 

体外研究
(In Vitro)

YYSW001 (2 h) 可强效抑制 THP-1 细胞中 JAK1 依赖的 STAT6 通路 (IC50 = 0.041 μM)，对 TF-1 细胞中 JAK2 依赖的 STAT5 通路仅表现出弱抑制作用 (IC50 = 5.530 μM)[1]。
YYSW001 (72 h) 可强效抑制 Ba/F3-TEL-JAK1 细胞的增殖 (IC50 = 290.2 nM)，而对 Ba/F3-TEL-JAK2、Ba/F3-TEL-JAK3 和 Ba/F3-TEL-TYK2 细胞的活性极低[1]。
YYSW001 (15 min) 可抑制人全血细胞中 IL-6 诱导的 JAK1 依赖型 STAT3 磷酸化 (IC50 = 7065.0 nM in CD3+ T cells, 3001.0 nM in CD14+ monocytes)，且对 GM-CSF 诱导的 JAK2 依赖型 STAT5 磷酸化的抑制作用极弱[1]。
YYSW001 具有良好的体外 ADME 特性，包括优良的肝微粒体稳定性与血浆稳定性、极低的 CYP3A4 和 hERG 抑制活性、中等通透性以及中等血浆蛋白结合率[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

YYSW001 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: Ba/F3-engineered cell lines (Ba/F3-TEL-JAK1, Ba/F3-TEL-JAK2, Ba/F3-TEL-JAK3, Ba/F3-TEL-TYK2)
Concentration: serial 2- or 3-fold dilutions (nine gradients)
Incubation Time: 72 h
Result: Exhibited potent inhibitory activity against Ba/F3-TEL-JAK1 cells with an IC50 of 290.2 nM.
Showed negligible inhibition against Ba/F3-TEL-JAK2, Ba/F3-TEL-JAK3, and Ba/F3-TEL-TYK2 cells (IC50 > 10000.0 nM for all three cell lines).
Achieved a cellular JAK1/JAK2 selectivity ratio of 38.6.
药代动力学
(Parmacokinetics)
Species Dose Route AUC0-t AUC0-∞ Cmax Tmax T1/2 MRT0-∞ V CL F Vd
Rat[1] 3 mg/kg i.v. 3831.25 h·μg/L 4051.12 h·μg/L / / 2.8 h 3.7 h / 0.7 L/h/kg / 3.1 L/kg
Rat[1] 3 mg/kg p.o. 2277.65 h·μg/L 2503.58 h·μg/L 328.61 μg/L 3.0 h 2.8 h 5..8 h 5.0 L/kg 1.2 L/h/kg 61.8 % /
Rat[1] 10 mg/kg p.o. 8543.24 h·μg/L 8861.88 h·μg/L 1323.53 μg/L 3.2 h 2.2 h 5.0 h 3.6 L/kg 1.1 L/h/kg 65.6 % /
Rat[1] 30 mg/kg p.o. 25905.37 h·μg/L 26291.77 h·μg/L 3300.77 μg/L 2.9 h 2.5 h 6.6 h 3.3 L/kg 0.9 L/h/kg 64.9 % /
体内研究
(In Vivo)

YYSW001 (3-10 mg/kg；灌胃；每日 2 次；连续 14 天) 在大鼠胶原诱导性关节炎模型中表现出剂量依赖性的治疗效果[1]。
YYSW001 (1-30 mg/kg；灌胃；每日 2 次；14 天) 在大鼠佐剂诱导性关节炎模型中表现出明确的剂量依赖性抗关节炎作用[1]。
YYSW001 (100-200 mg/kg；灌胃；每日 1 次；连续 7 天) 在大鼠 中未显示显著安全性问题[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Sprague-Dawley (SD) rats (collagen-induced arthritis model)[1]
Dosage: 3 mg/kg; 10 mg/kg
Administration: i.g.; twice daily; 14 days
Result: Reversed disease-induced body weight loss.
Significantly reduced hind paw swelling
Decreased clinical arthritis scores.
Suppressed serum levels of pro-inflammatory cytokines IL-6, IL-1β, and TNF-α to near-normal levels.
Substantially preserved joint architecture and reduced bone loss compared to the vehicle group.
分子量

417.38

Formula

C18H20F5N5O
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

YYSW001 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

YYSW0012763672-36-0YYSW 001YYSW-001JAKSTATJanus kinaseIL-6STAT3rheumatoid arthritisSTAT6TF-1 cellsratsJAK1Ba/F3-TEL-JAK1 cellsCYP3A4THP-1 cellsInhibitorinhibitorinhibit

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目录号：
HY-182359
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